FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La AMPOLLETA contiene:
Sulfato de gentamicina
equivalente a 20 mg, 80 mg, 160 mg
de gentamicina
Vehículo c.b.p. 2 ml, 2 ml, 2 ml

Cada jeringa contiene:
Sulfato de gentamicina
equivalente a 160 mg
de gentamicina
Vehículo c.b.p. 2 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La Gentamicina se indica en los siguientes padecimientos:

1. Infecciones gastrointestinales.

2. Infecciones genitourinarias e infecciones renales.

3. Septicemia.

4. Peritonitis o infecciones pélvicas.

5. Infecciones intraabdominales.

6. Infecciones de la piel, tejidos blandos y óseas.

7. Infecciones oculares.

8. Heridas y quemaduras infectadas.

9. Infecciones de huesos y articulaciones.

En estos padecimientos deberá existir la sospecha o la certeza de que el germen causal es una bacteria gram negativa como Pseudomona aeruginosa, E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Staphylococcus (coagulasa-positiva o coagulasa-negativa) o Neisseria gonorrhoeae.

La gentamicina ha sido utilizada eficazmente cuando se asocia con carbenicilina para infecciones graves causadas por Pseudomona aeruginosa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: La gentamicina y otros aminoglucósidos presentan una absorción deficiente en el tubo digestivo, pero se absorben rápidamente, tras una inyección intramuscular. Se ha obtenido un promedio de concentración plasmática máxima de aproximadamente 4 μg/ml en pacientes con función renal normal, entre 30 y 60 min. Después de la administración intramuscular de una dosis de Gentamicina equivalente a 1 mg/kg, la cual es similar a las concentraciones obtenidas con una infusión intravenosa. Pueden existir variaciones individuales importantes. Se requieren varias dosis antes de obtener un equilibrio en las concentraciones plasmáticas y esto puede representar la saturación de los lugares de unión en los tejidos corporales como el riñón. La unión de la Gentamicina a las proteínas plasmáticas es generalmente baja.

Se ha descrito absorción sistémica de Gentamicina y otros aminoglucósidos tras la aplicación tópica en la piel lesionada o quemada, después de la instilación y la irrigación de heridas y cavidades corporales (excepto la vejiga urinaria) y articulaciones.

La farmacocinética de los aminoglucósidos se ve afectada por muchos factores, que pueden hacerse significativos por la pequeña diferencia relativa entre la concentración terapéutica y la tóxica, lo que refuerza la necesidad de control. La absorción desde puntos de inyección intramuscular puede verse disminuida en pacientes gravemente enfermos, especialmente en procesos en los que se reduce la perfusión como el shock. La concentración plasmática también puede reducirse en pacientes con enfermedades que aumentan el volumen de los líquidos intracelulares o incrementan el aclaramiento renal, como ascitis, cirrosis, insuficiencia cardiaca, malnutrición, lesión en la médula espinal, quemaduras, fibrosis quística y, posiblemente, leucemia.

Distribución: Después de una administración parenteral, la Gentamicina y otros aminoglucósidos se difunden principalmente en el líquido intracelular. Sin embargo, se produce una pequeña difusión al LCR e incluso cuando las meninges están inflamadas no se alcanzan concentraciones eficaces; la difusión en los ojos también es baja. Los aminoglucósidos difunden fácilmente a la perilinfa del oído interno.

Atraviesan la barrera placentaria, pero sólo se detectan cantidades pequeñas en la leche materna.

Eliminación y metabolismo: La semivida de eliminación plasmática de la Gentamicina es de 2 a 3 h, aunque puede ser considerablemente más larga en recién nacidos y pacientes con disfunción renal. La Gentamicina y otros aminoglucósidos al parecer no se metabolizan, y se excretan por la orina, por filtración glomerular, prácticamente sin modificar. En estado estacionario, al menos un 70% de la dosis se excreta por la orina en 24 h y se puede alcanzar una concentración urinaria superior a 100 g/ml. Sin embargo, parece que la Gentamicina y otros aminoglucósidos se acumulan, hasta cierto punto, en los tejidos del organismo, principalmente en el riñón, aunque en grado variable para los diferentes aminoglucósidos. La liberación de estas localizaciones es lenta y se pueden detectar pequeñas cantidades de aminoglucósidos en la orina hasta 20 días después de haberse interrumpido la administración. En la bilis aparecen pequeñas cantidades de gentamicina.

El aclaramiento puede aumentar en adictos a drogas por vía intravenosa y en pacientes con cuadros febriles. En contraste, la disfunción renal o la reducción del aclaramiento renal, por el motivo que sea (por ejemplo en recién nacidos con función renal poco desarrollada o en ancianos en los cuales la función renal tiende a disminuir con la edad), puede provocar un incremento considerable de la concentración plasmática y/o aumento de la semivida. Sin embargo, en recién nacidos la concentración plasmática inicial puede ser reducida a causa de su mayor volumen de distribución, la concentración plasmática puede ser mayor de la esperada cuando se administra una dosis a pacientes obesos (en los cuales el volumen extracelular es bajo con respecto al peso) y en pacientes con anemia.

El aclaramiento renal y, por lo tanto, la concentración plasmática de los aminoglucósidos puede variar con el ciclo circardiaco y se ha sugerido que se tome en consideración por la determinación y comparación de la concentración de la concentración plasmática de los aminoglucósidos.

Cim"s: In vitro concentraciones de 1-8 μg/ml inhiben a la mayoría de las cepas susceptibles de Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria, Proteus indol positivo e indol negativo, Pseudomonas (incluyendo la mayoría de cepas P. aeruginosa), Staphyloccoccus aureus, S. epidermidis y Serratia. Sin embargo, diferentes especies y diferentes cepas de las mismas especies pueden presentar amplia variedad en susceptibilidad in vitro. En adición, la susceptibilidad in vitro no siempre se correlaciona con la actividad in vivo.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a la gentamicina o reacciones tóxicas presentadas con cualquier otro aminoglucósido.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se sabe que todos los aminoglucósidos atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna, sin embargo se desconoce a la fecha acerca de la seguridad del uso de Gentamicina en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Nefrotoxicidad: Ésta se reporta con mayor frecuencia en individuos con daño renal previo, cuando se emplean dosis demasiado altas, durante periodos prolongados o en pacientes ancianos.

Neurotoxicidad: Se han reportado lesiones del octavo par craneal, especialmente en pacientes con daño renal. Los síntomas incluyen vértigo, tinnitus y disminución o pérdida de la agudeza auditiva.

Otras alternativas incluyen la neuropatía periférica, encefalopatía, contracturas musculares, convulsiones y un síndrome similar a miastenia gravis, púrpura, náuseas, vómitos, hipotensión y trastornos visuales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no existen reportes que señalen efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad debido al uso de gentamicina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso de los medicamentos que a continuación se enlistan pueden aumentar la probabilidad de aparición de ototoxicidad y nefrotoxicidad o bien interferir con la acción terapéutica de la Gentamicina cuando se emplean concomitantemente.

Capreomicina, anfotericina B parental, ácido acetilsalicílico, bacitracina, bumetanida, cefalotina, ciplatina, cisplatino, ciclosporina, ácido etacrínico, furosemida, paromomicina, estreptozocina, vancomicina, bloqueadores neuromusculares, anestésicos, hidrocarburos halogenados por inhalación, antihistamínicos, meclozina, etionamida, antimiasténicos, indometacina, malatión, metixoflurano, polimixinas parentales y analgésicos narcóticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La gentamicina puede causar alteraciones temporales de las siguientes determinaciones: TGP, TGO, DHL, fosfatasa alcalina, nitrógeno ureico sanguíneo, bilirrubina sérica, calcio, sodio, potasio y magnesio sérico. El nivel sérico de la creatinina también puede elevarse.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes tratados con aminoglucósidos deberán estar bajo observación médica estrecha debido a la toxicidad potencial asociada con su uso.

Se recomienda la vigilancia de las funciones renales y del octavo par craneal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal previa. Asimismo, se recomienda realizar determinaciones séricas del nitrógeno ureico, creatinina sérica o depuración de la creatinina, así como también un uroanálisis.

Siempre que sea posible se deberá determinar la concentración sérica de la Gentamicina para evitar niveles superiores a 12 μg/mL.

Se recomienda igualmente evitar el uso concomitante de algunas cefalosporinas y otros aminoglucósidos, así como el de otros fármacos nefrotóxicos.

Se ha demostrado reacciones de hipersensibilidad cruzada entre los aminoglucósidos. Los pacientes deben estar bien hidratados durante el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de la gentamicina puede ser IV o IM, procurando emplear la vía IV únicamente en los casos más graves. Las dosis administradas son las mismas para ambas vías. La vía intravenosa puede ser por infusión en un periodo de hasta 2 horas.

La dosis para el adulto con función renal normal es de: 3.5-5 mg/kg/día en 3 dosis. Las dosis pueden aumentarse o disminuirse de acuerdo a la severidad del padecimiento y de acuerdo a la función renal, la cual deberá determinarse antes de iniciar el tratamiento.

Pacientes con insuficiencia renal: Se deberá modificar la forma de administración de la Gentamicina. Una forma de realizar estos ajustes es la de aumentar el intervalo entre las dosis usuales. Puesto que la creatinina sérica se correlaciona directamente con la vida media en plasma de la Gentamicina, este examen de laboratorio puede ser un buen auxiliar para ajustar el intervalo entre la dosis. Prematuros: 2.5 mg/kg/día administrar cada 18 horas. Neonatos: 2.5 mg/kg/día, administrar cada 8 horas. Niños: De 2 a 2.5 mg, administrar cada 8 horas.

Se recomienda que el tratamiento sea de 7 a 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La pérdida de audición, el vértigo, la ataxia, náusea, vómito y el deterioro renal en un paciente con terapia de Gentamicina hace pensar en un diagnóstico de toxicidad, de la misma manera la parálisis muscular y la depresión respiratoria son indicadores de toxicidad.

La sobredosis se manifestará por ototoxicidad, nefrotoxicidad, debilidad muscular, depresión o parálisis respiratoria.

Al no existir un antídoto específico, el tratamiento es sintomático y de soporte. Se deberá mantener la función respiratoria y renal. Para revertir el bloqueo neuromuscular se puede utilizar anticolinesterásicos o sales de calcio.

La diálisis peritoneal o la hemodiálisis ayudan a eliminar la gentamicina.

PRESENTACIONES:

Caja con una ampolleta de 2 mL (20 mg).

Caja con una ampolleta de 2 mL (80 mg).

Caja con una ampolleta de 2 mL (160 mg).

Caja con cinco ampolletas de 2 mL (20 mg).

Caja con cinco ampolletas de 2 mL (80 mg).

Caja con cinco ampolletas de 2 mL (160 mg).

Caja con una jeringa de vidrio prellenada con 160 mg/2 mL.

Caja con cinco jeringas de vidrio prellenadas con 160 mg/2 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

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Reg. Núm. 229M2003 SSA IV