FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de gentamicina equivalente a 20 mg
de gentamicina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de gentamicina equivalente a 80 mg
de gentamicina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de gentamicina equivalente a 160 mg
de gentamicina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La gentamicina 20 y 80 mg, sol. inyectable, está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de las siguientes bacterias: Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp (indol positivos e indol negativos).

Escherichia coli, Kleb­siella-Enterobacter, Serratia sp, Citro­bacter sp, Providencia sp, Staphylococcus sp (coagula­sa positiva y coagulasa negativa, incluyendo cepas resis­ten­tes a la penicilina y meticilina) y Neisseria gonorrhoeae, por lo tanto, debe considerarse en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por estos microorganismos sensibles:

Infecciones del riñón y del aparato genitourinario (incluyendo gonorrea). En ésta, basta una sola dosis I.M. de 160 mg.

Infecciones respiratorias.

Septicemia.

Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos.

Peritonitis o infecciones pélvicas (incluyendo aborto séptico).

Infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis).

Infecciones gastrointestinales.

Heridas infectadas.

Quemaduras infectadas.

La gentamicina 160 mg, sol. inyectable, está indicada en el tratamiento de infecciones urinarias causadas por cepas sensibles de los siguientes microor­ganismos: Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp (indol positivos e indol negativos). Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter, Serratia sp, Citrobacter sp, Providencia sp, Staphylococcus sp (coagulasa positivas y coagulasa negativas, incluyendo cepas resistentes a la penicilina y meticilina) y Neisse­ria gonorrhoeae.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La gentamicina no se absorbe en forma adecuada al administrarse por vía oral; cuando se administra intra­muscular alcanza niveles séricos adecuados a las 0.5 a 1 hora. Se requiere una dosis relativamente alta de gen­ta­­micina para el tratamiento de infecciones sistémicas causadas por cocos gramnegativos.

Una dosis de 80 mg cada 8 horas, usualmente produce niveles séricos pico de 4 a 6 mg/L en la mayoría de los adul­tos. La dosis de mantenimiento varía considerablemente en diferentes pacientes, algunas variables conocidas incluyen función renal y edad. Las personas con adicción a fármacos narcóticos requieren dosis mayores de gentamicina.

La dosis debe ser modificada en pacientes con falla renal. La vida media plasmática en adultos es de 1-4 horas; en neonatos de 2.3-3.3 horas; en infantes mayores de 20 meses de 1.5-2.5 horas y en niños mayores es de 1 hora aproximadamente.

En pacientes con enfermedad renal avanzada, ésta se incrementa alrededor de 25 horas. La depuración renal en sujetos normales es de 60 ml/min.

Los primeros días de tratamiento, la excreción es retrasada y sólo se puede recuperar 40% del fármaco administrado de la orina, posteriormente esto aumenta a 80%. Una pequeña cantidad del fármaco es excretado por la bilis y no hay evidencia de circulación enterohepática del fármaco. La gentamicina permanece en los tejidos por largo tiempo. Las concentraciones de gentamicina decrecen en forma bifásica posterior a la última dosis administrada. Hay una administración rápida inicial y, posteriormente, una fase lenta por lo que se pueden medir niveles séri­cos hasta 10 días o más después de la última dosis administrada.

La gentamicina se reabsorbe de la luz de los túbulos proxi­males alcanzándose niveles corticales hasta 100 veces mayores que en suero.

La gentamicina se distribuye a través de todo el cuerpo, principalmente a nivel extracelular con un volumen de distribución de 0.2 L/kg.

La unión de gentamicina a proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente de 0-25% y ésta se incrementa cuando disminuyen las concentraciones de calcio y magnesio; por lo tanto, la unión a proteínas de gentamicina no es farmacológicamente importante, pero un aumento de esta unión puede ocurrir en ciertas condiciones patológicas.

Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son muy bajas cuando las meninges no están inflamadas.

La difusión a los ojos es pobre.

Los niveles en líquido pleural, pericárdico y de ascitis es usualmente la mitad de los séricos.

La gentamicina penetra bien al líquido sinovial, incluso, en ausencia de infección, alcanzando niveles que exceden 50% de los séricos.

Los niveles de gentamicina a nivel de secreciones bronquiales son de alrededor del 25-50% de los niveles séricos. La gentamicina atraviesa la barrera placentaria y alcanza niveles del 30-40% a nivel de cordón umbilical con respecto a los séricos maternos.

La gentamicina penetra a los eritrocitos y a los polimor­fos nucleares, alcanzando niveles de 10 y 80%, respectivamente, en relación a los séricos.

Las mayores concentraciones de gentamicina se encuentran en el riñón. La gentamicina se distribuye también en corazón, hígado y tejido linfático con concentraciones similares a las séricas. Se encuentra también a nivel de perilinfa y endolinfa en el oído interno. Se excreta en leche materna en cantidades mínimas.

La gentamicina se excreta en orina sin cambios con una recuperación hasta de 80% del fármaco después de 24 horas de administrada la dosis. La enfermedad hepática no altera la cinética del fármaco.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a la gentamicina u otros aminoglucósidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar daño fetal si se administra en mujeres emba­ra­zadas. Se desconoce si la gentamicina puede causar daño al feto, cuando se administra en mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductiva.

Las mujeres que están amamantando, la gentamicina se excreta en mínimo grado a través de la leche materna. Debido a la posibilidad de que se presenten reacciones adversas graves en lactantes debido a la administración de aminoglucósidos a las madres, debe tomarse la decisión en cuanto a suspender la lactancia o el tratamien­to tomando en consideración la importancia del medicamento para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Nefrotoxicidad: Se ha reportado la presencia de efectos renales adversos como lo demuestra la presencia de cristales, células o proteínas en orina o la elevación de las­ cifras de nitrógeno ureico (BUN), de nitrógeno no protei­co (NPN), de la creatinina sérica y oliguria.

Los efec­­tos nefrotóxicos ocurren con mayor frecuencia en enfer­mos con antecedentes de insuficiencia renal y en su­­jetos tratados con dosis más alta que la recomendada.

Neurotoxicidad: Se han reportado efectos adversos sobre las ramas auditivas y vestibular del octavo nervio craneal, principalmente en enfermos con insuficiencia renal y en sujetos tratados con dosis elevadas y/o por tiempo prolongado.

Entre los síntomas se incluyen mareos, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de la audición. La pérdida de la audición, por lo general, se manifiesta inicialmente por la disminución en la agudeza auditiva de las tonalidades altas y puede ser irreversible.

Otros efectos secundarios son: Depresión respiratoria, letargo, confusión, depresión, trastornos visuales, disminución del apetito, pérdida de peso, hipotensión e hipertensión, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, ardor generalizado, edema laríngeo, reacciones anafilactoides, fiebre y cefalea; náuseas, vómito, aumento de la salivación y estomatitis, púrpura, seudotumor cerebral, fibrosis pulmonar, alopecia, dolores articulares, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se ha reportado a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las anormalidades de laboratorio posiblemente sea elevación de las transaminasas séricas (SYOT y SYPT), aumento de la deshidrogenasa láctica sérica (LDH) y de la bilirrubina; disminución del calcio, sodio y potasio; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, aumento y disminución del número de reticulocitos y trombocitopenia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La gentamicina 20 y 80 mg, solución inyectable: puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.

Pacientes pediátricos, prematuros o recién nacidos: De 1 semana o menos, 5-6 mg/kg/día (2.5-3 mg cada 12 horas).

Recién nacidos de más de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados cada 8 horas).

Niños: 6-7.5 mg/kg/día (2.0-2.5 mg/kg) administradas cada 8 horas.

Adultos: 80 mg/8 horas.

Gentamicina 160 mg, solución inyectable.

En pacientes con infecciones urinarias particularmente crónicas o recurrentes y sin evidencia de insuficiencia renal puede tratarse con una sola dosis de 160 mg diaria, administrada intramuscularmente durante 7 a 10 días. En adultos con un peso menor de 50 kg, la dosis diaria única deberá calcularse a razón de 3 mg/kg de peso corporal.

La gentamicina no debe mezclarse con otros medicamentos, sino que debe administrarse por separado de acuerdo con la vía de administración recomendada y el esquema de dosificación.

Se recomienda realizar determinación de las concentraciones séricas de gentamicina para asegurar niveles adecuados pero no excesivos.

Después de la administración intravenosa o intramuscular de gentamicina inyectable 2 o 3 veces al día, la concentración máxima, medida de 30 minutos a 1 hora después de la administración se espera que este en el rango de 4 a 6 µg/ml.

Con la administración de una dosis diaria pueden anticiparse concentraciones poco elevadas, transitorias. Con todos los esquemas, la dosis deberá ajustarse para evitar concentraciones prolongadas por encima de 12 µg/ml.

También deben evitarse niveles máximos mayores a 2 µg/ml, medidas justo antes de la administración de la siguiente dosis.

Para determinar que es un nivel sérico adecuado para un paciente en particular, se debe considerar la sensibilidad del germen causal, la severidad de la infección y el estado inmunológico del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de so­bre­dosis o de reacciones tóxicas, la hemodiálisis o la diá­lisis peritoneal pueden ayudar en la depuración de la gen­ta­micina de la sangre.

Estos procedimientos son de par­ticular importancia en enfermos con insuficiencia renal.

PRESENTACIONES:

Gentamicina 20 solución inyectable:

Caja con 1 ampolleta de 20 mg/2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 20 mg/2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 20 mg/2 ml y 5 jeringas.

Gentamicina 80 solución inyectable:

Caja con 1 ampolleta de 80 mg/2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 80 mg/2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 80 mg/2 ml y 5 jeringas.

Gentamicina 160 solución inyectable:

Caja con 5 ampolletas de 160 mg/2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 160 mg/2 ml y 5 jeringas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 83273, SSA IV

HEAR-106766/RM2002