FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Ketorolaco trometamina 30 g

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada ampolleta contiene:

Ketorolaco trometamina 30 g

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. GESILAC-I está indicado para el alivio del dolor de moderado a severo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Después de la administración I.M. de una dosis única de 30 mg el ketorolaco se absorbe en forma rápida y completa. Las concentraciones máximas en plasma se obtienen a los 40-50 min (2.2-3.0 µg/ml).

Seguido de la administración I.V. de una dosis única de 10 mg el ketorolaco se absorbe rápida y completamente alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas a los 5 min (2.4 µg/ml).

Distribución: EI ketorolaco presenta una farmacocinética lineal después de la administración I.M. o I.V. en dosis única o múltiples.

EI equilibrio en las concentraciones plasmáticas se alcanza después de la 4a. dosis cuando el ketorolaco se administra I.V. en bolo.

90% del ketorolaco se une a proteínas plasmáticas, con un promedio de distribución de 0.15 I/kg tras la administración I.M. o I.V. de 10 mg (dosis única).

EI grado de fijación del ketorolaco a proteínas plasmáticas es independiente de las concentraciones del fármaco. Casi la totalidad del fármaco circulante en plasma lo hace como ketorolaco (95%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.

EI ketorolaco atraviesa la barrera placentaria en 10% detectándose en bajas concentraciones en la leche materna.

Metabolismo: EI ketorolaco sufre un amplio metabolismo hepático. La principal vía metabólica es la conjugación con ácido glucurónico.

Eliminación: EI ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal.

Aproximadamente 90% de la dosis se recupera en la orina (40% metabolitos y 60% ketorolaco inalterado), 5% se elimina por heces.

La semivida plasmática terminal del ketorolaco de 5.3 horas (termino medio-intervalo 2.4 -9.2 h) y la depuración plasmática total es de 0.023 I/h/kg (termino medio).

Mecanismo de Acción: EI ketorolaco inhibe la ciclo-oxigenasa y por lo tanto el mecanismo de acción específico está relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo y/o AINEs, úlcera gastroduodenal activa, antecedentes de hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastrointestinal o hemorragia digestiva, insuficiencia renal, parto, como analgesia profiláctica antes o durante intervenciones quirúrgicas. En pacientes con antecedentes o confirmación de hemorragia cerebro-vascular, administración concomitante con ASA y otros AINEs. Administración epidural o intratecal. Postoperatorio de amigdalectomía en niños.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda la administración del ketorolaco durante el embarazo y la lactancia.

La propiedad del ketorolaco de inhibir la síntesis de prostaglandina puede afectar a la circulación fetal inhibiendo las contracciones uterinas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Dolor abdominal, molestias abdominales, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómito, alteración del pensamiento, ansiedad, meningitis aséptica convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad bucal, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias, sudoración, vértigo, insuficiencia real aguda, dolor renal, hiperpotasemia, hiponatremia, polaquiuria, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, holiguria, elevación de concentraciones séricas de urea y creatinina, bradicardia, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, asma bronquial, disnea, edema pulmonar, alteración de pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, ictericia, insuficiencia hepática, dermatitis exfoliativa, exantemas maculopapular, prurito, urticaria, anafilaxia, broncoespasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema, reacciones anafilactoides, púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematoma, hemorragia post-quirúrgica, prolongación del tiempo de sangrado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen a la fecha reportes del potencial carcinogénico, mutagénico o teratogénico, ni de alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante del ketorolaco con pentoxifilina puede incrementar el riesgo de hemorragias. Con probenecid disminuye la depuración plasmática y el volumen de distribución del ketorolaco, así como un aumento de su concentración plasmática.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: EI ketorolaco puede producir elevaciones de nitrógeno de urea y creatinina sérica como signo de daño renal.

Inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Administrado concomitante con anticoagulante, incluyendo heparina y warfarina pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio. Ketorolaco concomitante con dextrán incrementa también el riesgo de sangrado postoperatorio.

EI ketorolaco puede producir elevación de algunas pruebas de funcionamiento hepático (transaminasa glutamicooxalacética sérica TGO).

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de ketorolaco trometamina al igual que los otros AINEs puede producir ulceración, hemorragia y perforación de la mucosa gastrointestinal especialmente en pacientes ancianos y debilitados.

Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatías derivada del potencial de toxicidad renal de ketorolaco.

EI ketorolaco puede producir reacciones anafilácticas o anafilactoides, tanto en pacientes hipersensibles o sin antecedentes de hipersensibilidad.

Utilice con precaución en pacientes con antecedentes de asma bronquial, síndrome de pólipos, angioedema o broncoespasmo.

EI ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxanos y prolonga el tiempo de sangrado, por lo que se deberá administrar con precaución en pacientes con alteraciones de la coagulación.

Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial o enfermedad cardiovascular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa.

Adultos: 30 mg cada 6 horas, dosis máxima 120 mg/día (eI tratamiento no deberá exceder de 5 días).

Niños: 0.75 mg/kg cada 6 horas, dosis máxima 60 mg/día (eI tratamiento no deberá exceder de 2 días).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Manifestaciones: Dolor abdominal, vómito, náusea, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal.

Manejo:

Sintomático: La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre.

PRESENTACIONES:

Envase con 3 ampolletas con 30 mg en 1 ml.

Envase con 3 frascos ámpula con 30 mg en 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 032M2004, SSA IV

AEAR-339072411/R2004