FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La formulación del medicamento reproduce la proporción de las hormonas estrógenas y luteínicas existentes en el organismo femenino en la segunda mitad del ciclo menstrual.

Está indicado para el tratamiento de los trastornos del ciclo menstrual (amenorrea primaria y secundaria, oligomenorrea e hipermenorrea, hemorragia disfuncional sin trastornos orgánicos manifiestos).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El tratamiento a base de estrógenos y progesterona induce una hemorragia por supresión que se presenta de 3 a 5 días después del periodo del tratamiento. La progesterona es la sustancia progestacional más importante del cuerpo y se han demostrado al menos 2 metabolitos biológicamente activos en la sangre y en los tejidos.

La progesterona producida por la corteza suprarrenal y los testículos, posiblemente funciona como un precursor de las hormonas de esta glándula en el hombre. La progesterona desaparece rápidamente de la sangre.

Se cree que los estrógenos son removidos rápidamente del plasma por excreción en la bilis, reabsorbidos luego en el intestino y transportados al hígado por la circulación enterohepática. El hígado es el sitio principal de conjugación de los estrógenos con ácido glucurónico. Los estrógenos aparecen en la circulación como esteroides conjugados unidos a alguna forma de proteína; el estrógeno conjugado es soluble en agua y es excretado fácilmente por el riñón.

CONTRAINDICACIONES:

No se emplee en sospecha de embarazo.

Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares, por ejemplo, tromboflebitis, procesos tromboembólicos o antecedentes de estos estados patológicos.

Hipertensión severa.

Enfermedad hepática severa o antecedentes de esta condición, si los resultados de las pruebas de funcionamiento hepático no han regresado a los valores normales; ictericia colestática; antecedentes de ictericia del embarazo o debida a uso de esteroides; síndrome de Rotor y síndrome de Dubin-Johnson.

Tumores estrogenodependientes conocidos o sospechados.

Hiperplasia de endometrio.

Hemorragia vaginal sin diagnosticar.

Porfirias.

Hiperlipoproteinemia, especialmente en presencia de otros factores de riesgo que predispongan a trastornos cardiovasculares.

Antecedentes, durante el embarazo o previo al uso de esteroides, de prurito severo o herpes gestacional.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de los agentes progestacionales durante el embarazo y la lactancia no está recomendado, incluso como prueba diagnóstica del mismo. No se emplee en sospecha o confirmación de embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas se han asociado con el tratamiento con estrógenos y/o con progestagénos.

Aparato genitourinario: Hemorragia intermenstrual, amenorrea posmedicación, cambios en la secreción cervical, aumento de tamaño de fibromiomas uterinos, agravación de la endometriosis, ciertas infecciones vaginales, por ejemplo, candidiasis.

Mamas: Hipersensibilidad, dolor, engrosamiento, secreción.

Aparato digestivo: Náusea, vómito, colelitiasis, ictericia colestática.

Sistema cardiovascular: Trombosis, elevación de la presión arterial.

Piel: Cloasma, eritema nodoso, erupción cutánea.

Ojos: Molestias en la córnea si se usan lentes de contacto.

SNC: Cefalea, migraña, cambios del estado de ánimo.

Varios: Retención de líquidos reducción de la tolerancia a la glucosa, cierre epifisario, prematuro y cambios del peso corporal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de esteroides puede influir sobre los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. Durante el tratamiento prolongado con preparaciones que contengan estrógenos y/o progestágenos, son recomendables reconocimientos médicos periódicos.

Se requiere realizar un examen físico antes del tratamiento, el cual debe incluir una adecuada evaluación de las mamas y de los órganos pélvicos, así como de Papanicolaou, ya que los progestágenos pueden causar cierto grado de retención de líquidos. Por tal motivo, los pacientes diabéticos deben ser cuidadosamente observados mientras reciban terapia progestacional.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La eficacia del medicamento puede ser disminuida por inducción enzimática al administrar simultáneamente rifampicina, barbitúricos o hidantoínas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las preparaciones que contengan estrógeno/progestágeno pueden disminuir la tolerancia a la glucosa e incrementar la necesidad para la insulina u otros antidiabéticos en pacientes diabéticos. Si los resultados de las pruebas de la función hepática son anómalos, el tratamiento debe ser descontinuado.

PRECAUCIONES GENERALES: Este preparado no debe utilizarse para el diagnóstico del embarazo ni para el tratamiento de amenaza de aborto o para aborto habitual. Si se presenta algún signo de procesos tromboembólicos el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. En presencia de venas varicosas graves los beneficios de los preparados que contiene estrógenos deben sopesarse comparándolos con los posibles riesgos.

En pacientes que usen preparados con estrógenos el riesgo de trombosis de las venas profundas puede aumentar temporalmente cuando se someten a una operación quirúrgica mayor o a una inmovilización prolongada. El tratamiento debe interrumpirse si el resultado de las pruebas de la función hepática se llegasen a alterar. Se observa ocasionalmente cloasma durante el uso de estrógenos especialmente en mujeres con antecedentes de cloasma durante el embarazo. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol mientras se aplique este preparado. Durante el tratamiento prolongado con estrógenos y/o preparaciones que contengan progestagénos son recomendables reconocimientos médicos periódicos.

Pacientes con los siguientes estados deben ser vigilados: Insuficiencia cardiaca latente o manifiesta, disfunción renal, hipertensión, epilepsia o migraña (o antecedentes de estas condiciones), ya que un agravamiento o recurrencia podría ocurrir. Crecimiento incompleto en la talla del individuo, ya que los estrógenos a dosis elevadas pueden acelerar el cierre epifisario.

Hemoglobinopatía de células calciformes bajo ciertas circunstancias, por ejemplo, durante infecciones o anoxia, los preparados con estrógenos pueden inducir procesos tromboembólicos. Trastornos ginecológicos sensibles a los estrógenos, por ejemplo miomas uterinos que pueden aumentar el tamaño y endometriosis que pueden agravarse con la estrogenoterapia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una ampolleta intramuscular por tres días consecutivos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda tanto de ésteres de estradiol y progesterona en animales es muy baja. No se han conocido casos de sobredosis parenteral aguda.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 ampolleta con 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Literatura exclusiva para médicos.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

BRULUART, S.A.

Reg. Núm. 114M2007, SSA IV