FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Fórmula:
Cada TABLETA contiene:
Diclorhidrato de betahistina 16 mg, 24 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antivertiginoso.

Vértigo postural paroxístico benigno (VPPB). Enfermedad de Ménière (caracterizada por los siguientes síntomas: vértigo, acúfenos e hipoacusia progresiva).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La betahistina es un compuesto relacionado químicamente con la histamina, pero con diferencias estructurales importantes; su mecanismo preciso de acción es desconocido. Estudios farmacológicos han demostrado que la betahistina posee débiles propiedades agonistas frente a los receptores H1, y considerables propiedades antagonistas frente a los receptores H3 en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso autónomo. Además, se comprobó que la betahistina tiene un efecto inhibidor, dependiente de la dosis, sobre la generación del potencial de acción de las neuronas, en los núcleos vestibulares laterales y mediales. La betahistina estimula la circulación de la sangre en la estría vascular del oído interno, probablemente a través de un efecto relajante sobre los esfínteres precapilares en la microcirculación del oído interno; secundariamente, mejora la microcirculación endolinfática y corrige el vértigo, y los acúfenos.

La betahistina se absorbe, rápida y completamente, tras su administración por vía oral; los niveles máximos en sangre se alcanzan después de 1 hora de la administración. La vida media es aproximadamente de 3.5 horas. Se excreta, en su mayor parte, por la orina; aproximadamente 85% es excretado en forma de un metabolito (ácido 2-piridilacético) pasadas 24 horas, y la excreción es completa a las 48 horas. La tasa de eliminación de betahistina es constante, lo que indica que su farmacocinética es lineal y que la vía metabólica involucrada en la excreción no es saturada.

Betahistina, empleado en las fases tempranas del VPPB o de la enfermedad de Ménière, puede detener su evolución y evitar la disminución progresiva de la capacidad auditiva.

CONTRAINDICACIONES:

Feocromocitoma. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen suficientes datos sobre la administración de diclorhidrato de betahistina durante el embarazo en humanos. En estudios realizados en animales no se hallaron indicios de efectos nocivos para el embarazo, el desarrollo embrional y fetal, el parto y el desarrollo posnatal. Betahistina sólo debe administrarse durante el embarazo bajo estricta prescripción médica.

Lactancia: No existen suficientes datos sobre la administración de betahistina durante la lactancia. Betahistina no debe administrarse en el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10): cefalea*, náusea y dispepsia.

*La incidencia de pacientes con cefalea tratados con betahistina (5.1% de 468 pacientes) es similar en comparación a los pacientes con cefalea tratados con placebo (5.9% de 457 pacientes).

Los siguientes eventos adversos han sido reportados de manera espontánea durante la comercialización, en estudios clínicos y en la literatura. Con los datos obtenidos hasta el momento no se puede estimar su frecuencia, y por lo tanto son clasificados como “incidencia desconocida”:

Trastornos del sistema inmune: Reacciones de hipersensibilidad (p. ej., anafilaxia).

Trastornos gastrointestinales: Se han reportado molestias gástricas leves (vómito, dolor abdominal, distensión e inflamación intestinal) las cuales pueden evitarse al tomar el medicamento durante las comidas o al disminuir la dosis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad como edema angioneurótico, urticaria, exantema y prurito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se desconocen.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No debe asociarse con antihistamínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los pacientes con asma bronquial deben ser mantenidos bajo observación. Deberá ser administrado con precaución a pacientes con úlcera péptica o antecedentes de enfermedad ácido-péptica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La dosis para adultos es de 24 a 48 mg, divididos en 2 ó 3 tomas al día.

Tableta de 16 mg: Para la fase aguda del padecimiento se recomiendan 3 tabletas al día y para la fase de mantenimiento 2 tabletas al día. La dosis puede ajustarse, individualmente, en función de la respuesta del paciente. En ocasiones puede observarse mejoría desde las primeras dos semanas de tratamiento; los mejores resultados suelen obtenerse después de transcurrido un periodo entre 3 y 6 meses.

Tableta de 24 mg: Se recomienda tomar 1 tableta 2 veces al día.

No se recomienda el empleo de betahistina en menores de 18 años debido a que no se cuenta con información específica con respecto a su seguridad en estos pacientes.

Pacientes geriátricos: A pesar de que los datos en los estudios clínicos son limitados, la experiencia post-marketing de otros laboratorios sugiere que no se requieren ajustes a la dosificación en este grupo de pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal: Actualmente no hay estudios clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero de acuerdo a la experiencia post-marketing de otros laboratorios, aparentemente no se requiere ajustar la dosis en estos pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática: Actualmente no hay estudios clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero de acuerdo a la experiencia post-marketing de otros laboratorios, aparentemente no se requiere ajustar la dosis en estos pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas que pueden presentarse como efectos secundarios, pueden presentarse potenciados en caso de sobredosis. Se han registrado varios casos de sobredosis (hasta 640 mg), con efectos leves a moderados.

Se han observado convulsiones en caso de sobredosis. En todos los casos se produjo una recuperación total. En caso de sobredosis puede aplicarse una terapia reductora de la absorción (administración de carbón activado combinado con un laxante).

En caso de graves efectos histaminérgicos puede considerarse la administración de un antihistamínico.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 ó 30 tabletas de 16 mg ó 24 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservar la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 25 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No use betahistina durante el embarazo o lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@zydusmexico.com

Hecho en India por:

Cadila Healthcare Ltd

Sarkhej-Bavla N.H. No. 8-A,

Moraiya, Tal: Sanand,

Ahmedabad, 382-210, India.

Distribuido por:

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Reg. Núm. 128M2014 SSA IV