FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina/Ácido Clavulánico es un antibiótico betalactámico asociado a un inhibidor de las betalactamasas. Esta sinergia permite que la amoxicilina aumente su espectro terapéutico haciendo que bacterias como S. aureus sensible a meticilina, Moraxella catarralis, N. gonorrhoeae, H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, K. pneumonie y B. fragilis sean sensibles a la asociación.

GIMACLAV puede utilizarse en los siguientes casos:

Infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz):

• Amigdalitis.

• Faringitis.

• Sinusitis.

• Otitis media.

Infecciones del tracto respiratorio inferior:

• Bronquitis aguda y crónica.

• Neumonía lobar y bronconeumonía.

Infecciones del tracto urinario:

• Cistitis.

• Uretritis (gonocócica).

• Pielonefritis.

Otras infecciones:

• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

• Sepsis intraabdominal.

• Osteomielitis.

• Aborto séptico.

• Absceso dental.

Y en cualquier infección producida por gérmenes susceptibles al medicamento. Es importante señalar que un antibiograma que señale resistencia a la amoxicilina no debe de ser tomado como un indicativo de resistencia a GIMACLAV, ya que la adición de ácido clavulánico, le confiere actividad contra microorganismos productores de betalactamasas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El mecanismo de resistencia de algunas bacterias es por medio de la producción de enzimas llamadas betalactamasas, las cuales inactivan al antibiótico antes que pueda hacer efecto.

El Ácido clavulánico es obtenido del cultivo del Streptomyces clavigerus, con una estructura betalactámica similar al núcleo de la penicilina, teniendo una débil actividad antibacteriana, pero siendo un potente inhibidor progresivo de las betalactamasas.

GIMACLAV Suspensión presenta una relación de 4:1 entre amoxicilina y ácido clavulánico. La amoxicilina es estable en medio ácido, por lo que su administración por vía oral es adecuada. La biodisponibilidad del ácido clavulánico es entre 75% y 80%, en el caso de la amoxicilina es 80% aproximadamente. GIMACLAV se une a proteínas en un 20%, la concentración plasmática máxima se alcanza por GIMACLAV en el lapso de una hora después de su absorción. El 10% de la amoxicilina y el 40% del ácido clavulánico son metabolizados, eliminándose el 70% del la amoxicilina por orina y el 40% del ácido clavulánico por la misma vía sin cambios.

En el caso de pacientes con alteraciones en la función renal, la vida media del medicamento se prolonga y es necesario realizar ajustes en base a la velocidad de aclaramiento de la creatinina.

GIMACLAV tiene una distribución muy buena en pulmón, hígado, riñón y sistema músculo esquelético, pero es casi nula en cerebro cuando la barrera hematoencefálica está completa, pero en caso de inflamación, la distribución se incrementa de forma notable, ocurriendo esto en cualquier zona del cuerpo que presente alguna inflamación local, como por ejemplo, un absceso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o a cualquier componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los experimentos con animales no han demostrado efectos teratogénicos, aunque no se cuenta con estudios en humanos que de forma concluyente descarten cualquier anormalidad, por lo que igual que otros medicamentos, el médico debe de tomar la decisión de su uso en especial durante el primer trimestre del embarazo a menos que el médico determine que sea necesario.

Durante la lactancia se pueden detectar pequeñas cantidades de GIMACLAV en la leche materna sin que represente un riesgo para el lactante, salvo el riesgo de sensibilización a penicilinas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han descrito numerosos efectos secundarios relacionados con este tipo de medicamentos, con una incidencia entre el 0.7 al 4% de los pacientes manejados. Las manifestaciones van desde exantema maculopapular, exantema urticartiforme, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia.

En un 2 al 5% se presentan alteraciones gastrointestinales relacionadas con enterobacterias resistentes, crecimiento de Clostridium difficile, candidiasis y diarreas. Se ha reportado un incremento de la motilidad del intestino delgado con el ácido clavulánico, pero no se ha demostrado que esto sea un mecanismo de producción de diarrea. Se han reportado convulsiones y mioclonías en los pacientes con dosis altas de amoxicilina, pero con enfermedad renal o del SNC concomitante.

El uso de amoxicilina en pacientes con mononucleosis infecciosa ha ocasionado erupción cutánea, por lo que no se recomienda su uso en este caso, aunque exista patología infecciosa concomitante.

Los pacientes que experimentaron alguna reacción de hipersensibilidad a cefalosporinas pueden desarrollar sensibilización cruzada a penicilinas.

Antes de iniciar la terapia con penicilinas se debe preguntar cuidadosamente sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y de otros alergenos. Si ha ocurrido una reacción de este tipo, se debe evaluar el instituir o no la terapia con GIMACLAV. A nivel hepático se han reportado ocasionalmente datos de disfunción que incluyen un incremento en las transaminasas séricas, bilirrubinas y/o fosfatasa alcalina.

Los hallazgos histológicos han consistido predominantemente en cambios colestásicos, hepatocelulares o una mezcla de ambos.

La presentación clínica de la disfunción hepática puede ocurrir durante o posterior a la terapia, observándose una completa resolución en todos los casos posterior al retiro de la terapéutica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Dado que el medicamento es de uso común y por tiempo limitado y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: GIMACLAV interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos, pudiendo ocasionar fallas en los métodos de control de natalidad hormonal que dependieran de estrógeno, recomendando utilizar un método anticonceptivo de respaldo.

El uso de alopurinol o hiperuricemiantes puede predisponer la aparición de erupción cutánea al agregarse la terapia con amoxicilina.

Se ha descrito que medicamentos como cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas y tetraciclinas pueden interferir con los efectos bactericidas de la amoxicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteína en orina (pseudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (v. gr. prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético, reacción de Biuret, prueba del ácido nítrico).

Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir al uso de otras penicilinas.

Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanino-aminotransferasa y aspartato-aminotranferasa, pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

PRECAUCIONES GENERALES: No existe en el mercado penicilina que no ofrezca peligros.

La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves.

Las penicilinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizados.

Las penicilinas, son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico.

En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas, se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular.

Podrán utilizarse asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros.

Este medicamento contiene edulcorantes y 10% de azucares, por lo que se recomienda precaución en pacientes con fenilcetonuria.

El uso prolongado de GIMACLAV como terapia empírica, puede favorecer el desarrollo de microorganismos resistentes, por lo que se recomienda siempre una correlación paraclínica por medio de cultivos con antibiograma previo a la ingesta de GIMACLAV, para minimizar estos riesgos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: 25 a 45 mg por kilogramo de peso por día, dividida en 2 dosis en el caso de GIMACLAV 200 y 400 mg (cada 12 horas) y en 3 dosis en la presentación de GIMACLAV 125 y 250 mg (cada 8 hrs).

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica. Se recomienda administrar junto con los alimentos para disminuir el potencial malestar gástrico . En caso de insuficiencia renal, la dosis deberá ser ajustada con base en la dosis correspondiente a la amoxicilina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en la orina, sobre todo después de la administración parenteral. Es improbable que se originen problemas si se preserva una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria.

Tal vez sea necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico puede eliminarse mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco para 60 ml con 125 mg Amoxicilina/31.25 mg Ácido clavulánico/5 ml y dosificador.

Caja con frasco para 60 ml con 250 mg Amoxicilina/62.50 mg Ácido clavulánico/5 ml y dosificador.

Caja con frasco para 75 ml con 200 mg Amoxicilina/28.50 mg Ácido clavulánico/5 ml y dosificador.

Caja con frasco para 75 ml con 400 mg Amoxicilina/57.00 mg Ácido clavulánico/5 ml y dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30ºC, en lugar seco.

Hecha la mezcla, se conserva por 7 días en refrigeración.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Contiene aspartamo.

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938

Col. Agua Blanca, C.P. 45070

Zapopan, Jal., México

Reg. Núm. 531M2005, SSA IV

KEAR-07330022070132/RM 2007