FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Ketorolaco trometamina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Ketorolaco trometamina 30 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: GLICIMA® es un potente analgésico antiinflamatorio no esteroideo que se encuentra indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo de diversas etiologías como son: dolor posoperatorio, dental, postraumático, visceral, etcétera.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: El ketorolaco trometamina es un AINE con potente actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la síntesis de las prostaglandinas. GLICIMAMR no tiene ningún efecto sobre los receptores opiáceos, carece de propiedades sedantes y ansiolíticas ni deprime la ventilación pulmonar.

Farmacocinética:

Absorción:

Aplicación intramuscular: Tras la aplicación I.M. de 30 mg de ketorolaco, éste se absorbe de forma rápida y completa, alcanzando máximas concentraciones plasmáticas alrededor de los 50 minutos.

Aplicación intravenosa: Tras la administración I.V. en bolo de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima se alcanzó en promedio a los 5.4 minutos.

Infusión intravenosa: En voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima se alcanza unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis I.V. inicial de 30 mg; a continuación, la administración de 5 mg/h en infusión continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las conseguidas con la administración de una inyección de 30 mg cada 6 horas.

Comprimidos: El ketorolaco administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, con una dosis única de 10 mg, la concentración plasmática máxima se alcanza en promedio a los 44 minutos.

Distribución: En sujetos jóvenes sanos, la farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la administración por vía I.V. o I.M. en dosis únicas o múltiples o tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio dinámico del medicamento se obtiene después de la cuarta dosis intravenosa en sujetos jóvenes. El ketorolaco se une en más de 99% a las proteínas plasmáticas y su volumen medio de distribución es de alrededor de 0.15 L/kg tras la administración de una dosis única de 10 mg administrados I.V. o I.M.

Diez por ciento de las dosis administradas de ketorolaco atraviesan la barrera placentaria y también se han detectado bajas concentraciones del medicamento en la leche materna.

Metabolismo: El ketorolaco se metaboliza en el hígado. Durante su metabolismo hepático sufre un proceso de conjugación con el ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia.

Eliminación: El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y el resto con las heces. En sujetos sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas en promedio y la depuración plasmática total en promedio es de 0.023 L/h/kg.

Farmacocinética en pacientes de edad avanzada y con daño renal:

Pacientes de edad avanzada (65 años): La semivida plasmática de ketorolaco está prolongada hasta un promedio de 7 horas.

Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco se disminuye prolongándose la semivida plasmática y reduciéndose la depuración plasmática total. Esta disminución de la eliminación es semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado para el grado de deterioro renal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad reconocida a los AINEs, incluyendo el ácido acetilsalicílico, embarazo y lactancia, úlcera péptica activa, sangrado gastrointestinal, perforación gastrointestinal reciente, síndrome de pólipos nasales, asma bronquial, angioedema, postoperatorio de amigdalectomía en niños, profilaxis preoperatoria, durante el parto, en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. La presentación inyectable no debe aplicarse por vía intratecal o epidural.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No está indicada la administración del ketorolaco durante el embarazo ni en la lactancia. GLICIMA® no debe aplicarse durante el parto por el riesgo potencial de producir hemorragia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, constipación, diarrea, flatulencia, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y rectal, melena, disfunción hepática, disnea, edema, mialgias, aumento de peso, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, boca seca, parestesia, depresión, euforia, insomnio, vértigo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes que asocien el uso de ketorolaco con efectos de carcinogénesis, mutagenicidad ni teratogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid reduce la depuración del ketorolaco incrementando la concentración plasmática y su vida media. La furosemida disminuye su respuesta diurética al administrarse concomitantemente con ketorolaco. La administración conjunta de ketorolaco e inhibidores de la ECA puede incrementar el riesgo de producir daño renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que otros AINEs, el ketorolaco incrementa las cifras séricas de urea y creatina.

El ketorolaco puede prolongar el tiempo de sangrado por inhibición de la agregación plaquetaria; asimismo, puede producir elevación de las pruebas de funcionamiento hepático (TGO).

PRECAUCIONES GENERALES: GLICIMAMR no debe administrarse conjuntamente con otros AINEs.

Por vía oral GLICIMAMR no debe administrarse por más de 10 días y por vía inyectable no debe administrarse por más de 4 días consecutivos.

Adminístrese con precaución y ajustándose la dosis en pacientes de edad avanzada o con valores de creatinina sérica de entre 1.9-5.0 mg/dl.

La administración de ketorolaco puede producir insuficiencia renal en pacientes con hipovolemia o deshidratación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Un comprimido de 10 mg cada 4-6 horas, sin exceder 40 mg en 24 horas.

Intramuscular o intravenosa:

Adultos: 30 mg cada 4 a 6 horas sin exceder 120 mg en 24 horas.

Niño mayores de 3 años: Dosis inicial 0.5-1 mg/kg, seguida de 0.5 mg/kg cada 6 horas sin exceder 60 mg en 24 horas.

Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal: La dosis máxima no debe superar los 60 mg en 24 horas.

Administración I.M. o I.V.: 15 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg en 24 horas. La dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 40 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las sobredosis con el uso de ketorolaco pueden producir los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos estos síntomas desaparecen al suspender el medicamento.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10 y 20 comprimidos.

Caja con 3 ampolletas de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Vía oral: no se administre por más de 10 días. Vía inyectable: no se administre por más de 4 días. Literatura exclusiva para médicos.

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 236M99 y 265M99, SSA IV

EEAR-066330060100589/RM2006 y
AEAR-06330060102131/RM2007