FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Glibenclamida 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La glibenclamida es un hipoglucemiante del grupo de las sulfonilureas, útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La glibenclamida se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal; después de la administración de una dosis oral de 5 mg, aparece en plasma entre los 15 y 60 minutos y la concentración pico de aproximadamente 140-350 nanogramos por mililitro usualmente es alcanzada entre 2 y 4 horas; el área bajo la curva (AUC) se incrementa proporcionalmente al aumentar la dosis.

Las concentraciones plasmáticas de insulina después de su administración oral es incrementada en pacientes diabéticos y en sujetos sanos en los primeros 15 a 60 minutos, con un efecto máximo en 1-2 horas; en pacientes diabéticos estos incrementos pueden persistir hasta por 24 horas.

Existe la evidencia de que concentraciones séricas de glibenclamida del orden de 30-50 nanogramos por mililitro son requeridas para bajar las concentraciones sanguíneas de glucosa.

La glibenclamida parece atravesar la barrera placentaria, ya que se ha observado prolongada hipoglucemia en recién nacidos cuando la madre recibe el medicamento al momento del parto. No se conoce el dato, sobre si la droga se distribuye en la leche materna.

En adultos sanos, el volumen de distribución durante la fase de eliminación es del orden de 0.155 l/kg y un volumen aparente de estado-estable de 0.125 l/kg.

Las curvas de concentración sérica en pacientes diabéticos recibiendo dosis múltiples del medicamento han demostrado ser similares a las de las dosis únicas, sugiriendo que la glibenclamida no se acumula en tejidos, sin embargo, otros datos farmacocinéticos sugieren que la droga puede acumularse en tejidos; profundos después de su administración continua.

Las concentraciones séricas de glibenclamida descienden de una manera bifásica; las concentraciones de ésta pueden estar aumentadas en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Como las otras sulfonilureas, su efecto hipoglucemiante depende de la estimulación de las células beta pancreáticas para la liberación de insulina, motivo por el cual éstas son ineficaces en pacientes pancreatectomizados o en diabéticos insulinodependientes.

CONTRAINDICACIONES: La glibenclamida no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia, en pacientes insulinodependientes, diabetes acidocetósica, precoma o coma diabético, pacientes con insuficiencia renal o hepática y en quienes hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a las sulfonilureas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por su efecto sobre la glucosa sanguínea, la reacción secundaria más frecuente y en ocasiones fatal es la hipoglucemia.

También se puede presentar náusea, sensación de plenitud, agruras, colestasis, prurito, eritema, urticaria, erupciones maculopapulares, fotosensibilidad, angioedema, artralgia, mialgia y vasculitis, reacciones de hipersensibilidad manifestadas por eritema, eosinofilia, arteritis visceral, que puede ser fatal.

Entre las reacciones hematológicas se pueden presentar leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica.

Otras reacciones cuya causa no se ha establecido su relación son: parestesias, dolor articular, trastorno en la acomodación o visión borrosa relacionada tal vez con los cambios en las concentraciones de glucosa sanguínea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se conoce si la glibenclamida es mutagénica o carcinogénica en humanos, la droga no exhibió actividad mutagénica en la prueba de Ames.

Estudios de reproducción en ratas y conejos usando dosis 500 veces más alta que la dosis usual en humanos no se encontró evidencia de daño fetal o problemas de fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Al unirse fuertemente a las proteínas plasmáticas, la glibenclamida puede ser desplazada o puede desplazar a otros medicamentos de éstas como a los anticoagulantes orales, hidantoínas, salicilatos, algunos antiinflamatorios no esteroideos y sulfonamidas.

La fenilbutazona puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida, los diuréticos tiazídicos pueden exacerbar la diabetes mellitus, dando como resultado un aumento en las necesidades de agentes hipoglucemiantes.

Raramente se ha observado un efecto disulfiram con la ingesta de alcohol.

Otros medicamentos que pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida son el cloranfenicol, IMAO y probenecida; por otro lado, entre los que pueden disminuir su efecto están los diuréticos tiazídicos, corticoides, fenotiacinas, agentes tiroideos, estrógenos, contraceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, agentes simpaticomiméticos, agentes bloqueadores de los canales de calcio, rifampicina e isoniazida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Descenso de las cifras de glucosa sanguínea.

PRECAUCIONES GENERALES: La glibenclamida debe ser prescrita sólo en pacientes que han sido bien evaluados y administrada por médicos que estén familiarizados con el manejo de ésta.

La hipoglucemia provocada por la glibenclamida puede ser grave y ocasionalmente fatal, por tal motivo se debe poner especial atención, si el paciente lleva una dieta estricta o realiza actividades deportivas sin el adecuado suplemento calórico a pesar de llevar una dosificación adecuada del medicamento.

Existen reportes de que los pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a la hipoglucemia producida por la glibenclamida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La vía de administración es oral y generalmente se administra como dosis única cada mañana con el desayuno o con la primer comida fuerte del día; la dosis y el horario de administración debe ser individualizada de acuerdo con la respuesta de cada paciente.

La dosificación se debe basar en los resultados de glucosa sanguínea y urinaria. El paciente debe ser monitoreado para determinar la dosis mínima eficaz.

La dosis inicial es de 2.5-5 mg por día, las dosis subsecuentes deben ser ajustadas de acuerdo con la respuesta y tolerancia del paciente, los incrementos en las dosis no deben ser mayores de 2.5 mg por día en intervalos semanales.

La dosis de mantenimiento varía de 1.25 a 20 mg diarios, la mayoría de los pacientes requieren de 2.5 a 10 mg diarios y sólo algunos requieren dosis de 15 mg al día; la dosis máxima recomendada es de 20 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda por una sobredosis da como resultado una marcada hipoglucemia; existen reportes de sujetos que han ingerido más de 200 mg de glibenclamida, pero algunas muertes han ocurrido por hipoglucemia severa con dosis tan pequeñas que van de 2.5 a 5 mg.

El tratamiento para ésta es la administración de soluciones glucosadas hipertónicas hasta alcanzar niveles adecuados en sangre.

PRESENTACIONES:

Caja con 20, 30 y 50 tabletas en tiras de celopolial.

Caja con frasco con 30, 50 y 100 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 041M2003, SSA IV

BEAR-311675/R2003