FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Extracto estandarizado de semilla de Aesculus hippocastanum (castaño de indias) 150 mg
equivalente a 30 mg de saponinas calculadas como escina

Extracto estandarizado de hojas de Vitis vinifera 180 mg
equivalente a 18 mg de polifenoles

Extracto estandarizado de la parte aérea de Centella asiatica 30 mg
equivalente a 9.75 mg de triterpenos

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en el tratamiento de los síntomas de la insuficiencia venosa crónica, manifestada como venas varicosas. Alivia el edema de las piernas y síntomas como piernas cansadas, adormecidas o entumidas, hormigueo, dolor, pesadez, calambres, cambio de coloración, ardor, sensación de tensión en la piel y prurito.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Centella asiatica: Incluye entre sus componentes principales los ácidos triterpénicos (ácido asiático, ácido madecásico y ácido terminólico), así como ésteres de ácido triterpénico provenientes de oligosacáridos (pseudosaponinas), como son el asiaticósido y los asiaticósidos A y B. El extracto de Centella asiatica ejerce diferentes efectos, que han sido demostrados, como son su efecto antiinflamatorio, protector en úlceras, vasculotónico y curación de heridas. En este sentido, los extractos de Centella asiatica mostraron ejercer un notable incremento de la adhesión entre las células fibroblásticas y el activador celular del plasminógeno (Kim, 1993). Las venas varicosas se asocian con el incremento de ácido urónico y enzimas lisosómicas involucradas con el metabolismo de los mucopolisacáridos (beta-glucoronidasa, beta-acetilglucosaminidasa). La fracción terpénica total de la Centella asiatica (TTFCA) reduce en el tejido conectivo y en la pared vascular al ácido urónico, la beta-glucoronidasa, beta- acetilglucosaminidasa y el arilsulfato. El asiaticósido facilita la curación de heridas a través del incremento en el contenido de hidroxiprolina peptídica, fuerza de tensión, síntesis del colágeno, la angiogénesis y epitelización. El ácido asiático y el madecásico han demostrado también una remodelación de la matriz del colágeno (síntesis de colágeno) al incrementar la hidroxiprolina peptídica en las heridas. El asiaticósido también induce en el tejido recién formado antioxidantes enzimáticos y no enzimáticos, mencionando a la superóxido dismutasa, catalasa, glutatión peroxidasa, vitamina E y ácido ascórbico (etapa inicial de la curación de heridas).

Castaño de indias: El ingrediente principal en este extracto es la mezcla de saponinas, de donde se obtiene la escina, que tiene propiedades antiexudativas y el efecto de aumentar el tono venoso. Existen indicaciones comprobadas en estudios clínicos realizados en humanos de que este extracto reduce la actividad de las enzimas lisosomales que se incrementan en estados patológicos crónicos de las venas y se cree que provocan la descomposición del glicoalcalix (mucopolisacáridos) de las paredes capilares, provocando la filtración de proteínas de bajo peso molecular, electrólitos y agua al intersticio, la cual se inhibe a través de la reducción de la permeabilidad vascular.

Existen varios estudios en humanos, controlados con placebo y algunos de ellos cruzados, en donde se ha observado una reducción significativa en la filtración transcapilar y una mejoría igualmente significativa en los síntomas de la insuficiencia venosa crónica.

En un estudio realizado en humanos, en donde después de una dosis única de extracto de castaño de indias, en un diseño doble ciego y cruzado, las mediciones pletismográficas tomadas antes y 2 horas después de la administración mostraron que en los grupos de tratamiento se incrementó significativamente el tono venoso y se redujo la capacidad venosa. También se obtuvieron resultados comparables de otro estudio en donde los sujetos recibieron placebos y después una dosis oral única de extracto de castaño de indias.

Después de la administración oral de una solución de escina la biodisponibilidad absoluta se determinó en 1.5%, lo cual se debe al pronunciado efecto de primer paso (metabolismo y excreción biliar). La biodisponibilidad relativa del extracto fue del 100% comparada contra la solución de escina. No se encontraron diferencias significativas en la biodisponibilidad relativa entre las formas farmacéuticas orales de liberación rápida o prolongada en estudios realizados por Kunz, mientras que otros autores reportan una mayor biodisponibilidad en las formas orales de liberación rápida. Las concentraciones plasmáticas máximas se encuentran entre las 1.9 y 3.3 horas sin importar el tipo de preparación y las vidas medias plasmáticas terminales se han calculado entre 17.8 y 21.2 horas y 18.5-24 horas respectivamente. Solamente el 0.1% de la dosis se pudo detectar en orina. La unión a proteínas plasmáticas se ha determinado en 84%. La escina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Vitis vinifera: Las hojas de vitis, cuyos activos son los polifenoles, entre los que se encuentran los flavonoides, taninos, ácidos tartárico, málico, succínico, oxálico y cítrico, y los derivados del ácido fenilacrílico, así como las antocianinas, se reconoce como antiflogístico y reparador del tono venoso, por tener una actividad protecto-vascular in vivo, así como un efecto inhibitorio de la enzima que se convierte en angiotensina. No se conoce su farmacocinética.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Personas con insuficiencia o daño hepático y/o renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se conocen restricciones para el uso de castaño de indias durante el embarazo y se desconoce si se excreta en la leche materna. No se tienen datos sobre el uso de Vitis vinifera y Centella asiatica en estos estados ni suficiente evidencia clínica, por lo que su uso durante el embarazo y la lactancia no se recomienda.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En casos raros pueden presentarse molestias gástricas leves, prurito o náuseas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Un extracto etanólico de semilla de castaño de indias al 30% no fue mutagenénico en estudios in vitro y el escinato de sodio no tuvo efecto en la fertilidad de ratas macho. En estudios in vivo se encontró que el castaño de indias no es teratogénico en ratas ni conejos, así mismo se ha usado en mujeres embarazadas durante pruebas clínicas sin tener efectos adversos. Vitis vinifera ha demostrado ser no mutagénico ni teratogénico en perros, sin embargo no se encontraron estudios en humanos. Se desconocen estos efectos en la Centella asiatica, por lo cual no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El castaño de indias puede interferir con tratamientos coagulantes o anticoagulantes debido a la presencia de cumarinas. La capacidad de unión con proteínas plasmáticas de la escina puede interferir con el metabolismo de otras drogas. Se recomienda no asociar este producto con sales alcalinas, hierro y yodo, ya que pueden interferir con su absorción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre más de la dosis recomendada ni por periodos prolongados; si está tomando algún medicamento consulte a su médico antes de tomarlo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: Se recomienda una tableta cada 12 horas, una en la mañana y otra por la noche con los alimentos.

PRESENTACIONES: Cajas con 10, 20, 30, 60 y 90 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.