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PLM-Logos
Bandera México
Marca

GRATEN LI

Sustancias

MORFINA

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,1 Frasco(s),100 Tabletas,

1 Caja,1 Frasco(s),20 Tabletas,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Sulfato de morfina pentahidratada equivalente a

de sulfato de morfina

30 mg

Excipiente cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: "Analgésico Opiáceo".

GRATEN® LI es sulfato de morfina de liberación rápida o inmediata que está indicada para el control del dolor en sus diferentes modalidades de presentación:

Por su intensidad: Dolor moderado y severo.

Por su evolución: Agudo o crónico.

Por su etiología: Nociceptivo somático o visceral, oncológico o no oncológico, dolor isquémico.

Por su comportamiento clínico: Dolor resistente o refractario al manejo con analgésicos no opiáceos/opioides.

Por su escenario clínico: Dolor pre-trans y postoperatorio, dolor por traumatismos o en pacientes politraumatizado, dolor agudo, crónico y crónico agudizado del paciente oncológico, dolor por quemaduras, dolor por infarto agudo del miocardio, dolor por cólico reno-ureteral, etc.

También es útil como medicación pre-anestésica por sus efectos analgésico-sedantes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La morfina es un analgésico opiáceo potente, clasificado como agonista puro.

La morfina al igual que el resto de analgésicos opiáceos/opioides se une a receptores específicos en diversos sitios dentro del sistema nervioso central y periférico, alterando con ello la percepción del dolor y la respuesta emocional al mismo.

La morfina ejerce su actividad agonista principalmente en los receptores Mu y en menor medida, en los receptores Kappa.

Los receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y cerebro medio, así como en las láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal.

Los receptores Kappa se localizan principalmente en la médula y en la corteza cerebral.

Los mecanismos de acción de la morfina, imitan la acción de las endorfinas, son complejos y no completamente precisados, actualmente se conoce que se une a la proteína G para actuar en los receptores opiáceos del organismo, presentando efectos a nivel presináptico y postsináptico.

A nivel presináptico inhibe la liberación de ciertos neurotransmisores como la dopamina, la noradrenalina, la acetilcolina, la sustancia P, a nivel postsináptico se observa inhibición de la actividad de la adenilciclasa, inhibición del disparo eléctrico espontáneo, disminución de la velocidad de la descarga neural, inhibe la despolarización postsináptica, altera los canales iónicos y finalmente se puede mencionar que la hiperpolarización de las neuronas, con la consiguiente inhibición de la respuesta neural se traduce principalmente en un potente efecto analgésico.

Se deben de considerar también sus efectos en la esfera emocional, como sedación y euforia, y a nivel del sistema nervioso autónomo, principalmente a nivel respiratorio, cardiovascular (depresión funcional) y gastrointestinal (manifestaciones diversas).

La morfina administrada por vía oral presenta una biodisponibilidad variable entre el 10 y el 50%, tomándose como referencia clínica el porcentaje de un 30%.

La unión a proteínas séricas es de aproximadamente un 40%, con un volumen de distribución de aproximadamente 4.7 L/kg.

La morfina tiene como sitio de acción principal el SNC y atraviesa la barrera hematoencefálica, sólo en pequeñas cantidades en el adulto, en cambio, en el feto alcanza niveles elevados debido a su fácil paso a través de la placenta.

El inicio de acción de la morfina oral de liberación inmediata se encuentre entre los 10-15 minutos, con un efecto pico entre los 30 y 60 minutos (algunas referencias mencionan concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 y los 120 minutos), brindando una duración de acción analgésica entre 6 y 12 horas, algunas referencias mencionan una duración de acción entre 3 y 5 horas.

Los niveles terapéuticos plasmáticos son de aproximadamente 65 ng/ml y los niveles letales son cercanos a los 500 ng/ml.

La morfina sufre una transformación a nivel hepático, pasando por una N-desmetilación transformándose en metabolitos activos (morfina-6-glucurónido) e inactivos (morfina-3-glucurónido). Su vida media es de 2 a 3 horas (adultos).

La excreción se realiza principalmente por vía renal como morfina-3-glucurónido y como morfina intacta en pequeñas cantidades. También se excretan pequeñas cantidades por la bilis, el sudor, el jugo gástrico y la leche materna.

CONTRAINDICACIONES: La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a ésta, en pacientes con depresión respiratoria, cólico biliar, enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, uso de inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO), hasta dos semanas previas a la administración de morfina. Además, se contraindica en traumatismo craneal o hipertensión intracraneal, estados convulsivos, intoxicación aguda por alcohol o delirium tremens.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de sulfato de morfina durante el embarazo y la lactancia puede representar un riesgo para el producto, ya que atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta por la leche materna, pudiendo presentarse un síndrome de abstinencia, depresión respiratoria o dependencia física en el feto o producto, aunque la madre no los haya presentado, por lo que queda bajo la responsabilidad del médico tratante el valorar los riesgos contra los beneficios, lo que determinará su uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El uso de GRATEN® LI pudiera desencadenar los efectos adversos reportados para cualquier formulación de morfina u otros agonistas mu:

Efectos adversos más frecuentes: Constipación, mareo, vértigo, sedación, náusea, vómito, sudoración, disforia y euforia. Alguno de estos efectos son más pronunciados en pacientes ambulatorios o sin dolor severo.

Efectos adversos menos frecuentes:

Gastrointestinal: Boca seca, espasmo del tracto biliar, anorexia, cólicos, diarrea, y alteraciones en la percepción de sabores.

Sistema Nervioso Central: Debilidad, cefalea, agitación, temblor, incoordinación motriz, crisis convulsivas, alteraciones emocionales (nerviosismo, aprehensión, depresión, sensación de flotar), sueño, rigidez muscular, laringoespasmo, desorientación y alucinaciones, alteraciones visuales, insomnio y aumento de la presión intracraneal.

Cardiovascular: Enrojecimiento facial, taquicardia, escalofrío, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, hipertensión, síncope, desmayos.

Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash, edema, diaforesis.

Genitourinario: Dificultad o retención urinaria, disminución de la libido.

Otros: Efecto antidiurético, parestesias, visión borrosa, nistagmus, diplopía y miosis.

Efectos adversos más peligrosos, aunque de presentación clínica infrecuente o rara: Depresión respiratoria, apnea, y en el ámbito cardiocirculatorio datos de choque hipovolémico, o paro cardiaco.

GRATEN® LI puede desarrollar tolerancia, dependencia física y psíquica, y la suspensión abrupta de la administración (prolongada) del medicamento puede desencadenar sintomatología relacionada al síndrome de abstinencia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de la mutagénesis ni carcinogénesis con la morfina. Los recién nacidos de madres que han usado morfina por largos periodos de tiempo pueden presentar efectos de deprivación o abstinencia. Se desconoce si la morfina puede tener efectos sobre la fertilidad y/o la reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los efectos depresores de la morfina se incrementan con el uso concomitante de productos depresores del sistema nervioso central como alcohol, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y psicotrópicos, inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas y antidepresivos tricíclicos.

El uso de neurolépticos puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria.

Al paciente que ha sido recientemente tratado o está siendo tratado con agonistas puros NO se le debe administrar analgésicos opioides clasificados como agonista-antagonista (pentazocina, nalbufina, butorfanol y buprenorfina), porque es posible revertir la analgesia y/o desencadenar sintomatología por deprivación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se puede presentar una modificación en el resultado paraclínico al efectuar la prueba de cuantificación de proteína de Lowry.

PRECAUCIONES GENERALES: La aparición de íleo paralítico durante el uso de la morfina requiere la suspensión de la administración de este analgésico.

GRATEN® LI puede causar dependencia psíquica y física.

GRATEN® LI debe ser administrada con precaución en pacientes de edad avanzada y en debilitados.

Los pacientes con antecedentes de epilepsia pueden presentar cuadros de actividad convulsiva con el uso de GRATEN® LI.

La administración de GRATEN® LI puede dar por resultado una hipertonicidad de la musculatura lisa y en consecuencia puede provocar cólico biliar, dificultad para la micción y una posible retención urinaria que requiera ser drenada mediante sonda vesical.

Los pacientes que cursan con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o con crisis asmáticas pueden llegar a presentar insuficiencia respiratoria aguda con el uso de GRATEN® LI.

GRATEN® LI está formulado para su administración por vía oral exclusivamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosificación de morfina es variable e individual, atendiendo el fenómeno subjetivo del dolor en cada paciente, y el ejercicio objetivo de titulación de opioides; siempre recomendando la menor dosis efectiva.

Es importante considerar que la conversión de morfina parenteral a morfina oral sigue un parámetro de referencia (tablas de equianalgesia), considerándose una proporción de 1 parenteral a 3 oral. Siguiendo este factor, al cambiar de vía de administración parenteral a oral se recomienda incrementar la dosis de 50% a 100% y mantener un control clínico estrecho.

Recomendaciones habituales:

Vía Oral: Morfina de liberación rápida.

Adulto: 15 a 30 mg cada 4-6 horas.

Pediatría:

Mayores de 1 año de edad: 0.2-0.5 mg/kg/dosis cada 4-6 horas (según se requiera y determine el médico tratante).

Pacientes con insuficiencia renal: Ajustar dosis.

Clcr 10-50 ml/min: Administrar el 75% de la dosis normal.

Clcr < 10 ml/min: Administrar el 50% de la dosis normal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta por depresión respiratoria que puede ir acompañada o no de depresión del SNC. Así, una de las acciones prioritarias deberá ser el asegurarse de mantener las vías aéreas permeables y asistir con ventilación controlada, así como brindar soporte hemodinámico.

La naloxona es un antagonista opioide específico y deberá ser administrada por vía intravenosa.

Debido a que la duración de la naloxona es más corta que el efecto de la naltrexona, es recomendable usar este último antagonista opioide, siempre que sea posible.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 20 ó 100 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta o permiso especial para estupefacientes y psicotrópicos. Se recomienda evitar el uso de vehículos automotores y maquinaria de cualquier tipo durante el uso de este producto. Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas, puede ocasionar dependencia. No se use durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán

04310, D.F., México

Reg. Núm. 039M2008, SSA I

CEAR-07330060101188/R2008

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