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Bandera México
GRIMERAL Tabletas
Marca

GRIMERAL

Sustancias

LORATADINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,10 Tabletas,10 mg

1 Caja,20 Tabletas,10 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Loratadina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La loratadina es un antihistamínico. Está indicado para el alivio de síntomas asociados con rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y lagrimeo. También está indicada para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y se excreta a través de la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo máximo de 10 días.

La loratadina se absorbe rápidamente después de la administración oral, encontrándose concentraciones plasmáticas de 4.7, 10.8 y 26.1 µg/ml cuando se administran 10, 20 y 40 mg respectivamente.

La distribución de la loratadina y sus metabolitos en los tejidos y fluidos del cuerpo no han sido bien determinados. La loratadina se une a proteínas plasmáticas en un alto porcentaje.

La loratadina y su metabolito son distribuidos en leche materna en concentraciones equivalentes a las concentraciones plasmáticas. El área bajo la curva del fármaco y del metabolito es alrededor de 117 y 85%, respectivamente.

Por lo tanto, la cantidad excretada de ambos es mínima.

Aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje 97-99%.

En pacientes geriátricos (66-78 años), los niveles máximos en plasma de loratadina es aproximadamente 50% mayor que en pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina = 30 ml/min) aumenta en 75% y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES: La loratadina está contraindicada en el embarazo, lactancia y en niños menores de un año. También está contraindicada en personas que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia, a la loratadina, a los componentes de la fórmula, o a otros medicamentos de estructura similar.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La agencia Europea del Medicamento está revisando la información sobre la loratadina, ya que en Suecia nacieron 15 niños con malformación hipospádica (abertura congénita de la uretra en la cara anterior del pene) de un total de 2,780 niños cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina antes o durante el embarazo.

Hasta ahora la frecuencia de esta malformación ha sido de 1 por cada 500 niños, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche materna, debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones se han reportado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratogénico cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis.

El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en ratas no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos).

Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhibe el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

En pruebas de desempeño psicomotor, la loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El tratamiento con loratadina debe suspenderse, aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES GENERALES: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de la loratadina en niños menores de un año. Sin embargo, después de la administración de 2.5 mg, la actividad farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos.

A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, o 10 mg en días alternos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta al día, (10 mg).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis se ha reportado: Somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Tratamiento: Debe inducirse el vómito aun si ha ocurrido emesis espontáneamente.

El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto.

La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecacuana, debe de repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños.

Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua.

Si no puede inducirse el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños.

En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instalación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable; después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener el paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg, venta al público.

Caja con 20 tabletas de 10 mg, venta sector salud.

Genéricos Intercambiables: Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral. Dosis, la que el médico señale. Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

BIOMEP, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 044M2001, SSA IV

DEAR-03361200020/RM2003