FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Omeprazol 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Padecimientos que cursan con enfermedad ácido-péptica como: úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo, tanto en su fase aguda como en la terapia a largo plazo para evitar recaídas, síndrome de Zollinger-Ellison. Actúa de manera eficaz en casos de úlceras gástricas o duodenales y esofágicas por reflujo refractarias a los tratamientos tradicionales con otros fármacos antisecretores (antagonistas de los receptores H2). Pacientes que tengan el riesgo de aspiración del contenido gástrico durante anestesia general.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La absorción tiene lugar en el intestino delgado y habitualmente se completa en el curso de 1 a 3 horas. Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas. GRIZOL* es metabolizado extensamente en su primer paso a través del hígado y ninguno de sus metabolitos plasmáticos contribuye a sus propiedades antisecretoras. Se han identificado tres metabolitos en el plasma: hidroximeprazol, el sulfuro y sulfona de omeprazol. La biodisponibilidad sistémica es de un 35%, que aumenta aproximadamente hasta un 60% tras la administración repetida, una vez al día. La vida media plasmática del omeprazol es de alrededor de 40 minutos. A pesar de la vida plasmática corta del omeprazol, una dosis única diaria permite el control del ácido durante las 24 horas. Menos del 0.1% de la dosis se recupera inalterada en la orina y aproximadamente el 60% se excreta como metabolitos en el curso de 6 horas tras su administración.

El omeprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe, a través de un nuevo mecanismo de acción, la secreción ácida en el estómago a través de su efecto específico sobre la bomba de ácido en las células parietales.

El omeprazol es una base débil que se convierte a su forma activa únicamente en el medio ácido de la célula parietal. Ahí inhibe la enzima H+, K+ -ATPasa, es decir, el último paso de la producción del ácido gástrico. La inhibición es dosis-dependiente y afecta tanto la secreción basal como la estimulada, independientemente del tipo de estímulo.

El omeprazol no actúa sobre los receptores histamínicos. El tratamiento con omeprazol produce, al igual que con los antagonistas del H2, una reducción en la acidez del estómago y esto provoca un incremento en la secreción de gastrina proporcional a la reducción de la acidez. Este aumento de la gastrina es reversible.

La administración de GRIZOL* 20 mg, produce una reducción de la secreción ácida dentro de las 2 horas posteriores a su administración y con una duración de 24 horas. La inhibición de la liberación ácida logra su máximo efecto de 3 a 5 días. Con la dosificación de una toma al día, se obtiene efecto desde la primera dosis. La acidez media durante 24 horas en el jugo gástrico, en pacientes con úlcera, es reducida en un 80%, y la reducción de la secreción ácida estimulada por pentagastrina es de aproximadamente 70%, 24 horas después de su administración.

El efecto sobre la secreción es reversible y ésta se normaliza dentro de 3-5 días. Una cápsula de GRIZOL* (20 mg) al día produce un alivio del dolor ulceroso dentro de los primeros días, y la cicatrización de la úlcera se obtiene dentro de 2 semanas en la mayoría de los pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que su uso sea considerado esencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: GRIZOL* es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones secundarias son leves y reversibles. Las siguientes reacciones secundarias son reportadas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecido. Piel: en raras ocasiones rash cutáneo o prurito. En casos aislados fotosensibilidad, eritema y alopecia. Musculoesquelético: en casos aislados artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y periférico: cefalea. En raras ocasiones mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, predominantes en pacientes gravemente enfermos. Gastrointestinales: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómito y flatulencia. En casos aislados sequedad de la boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepáticos: en raras ocasiones aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados, encefalopatía, en pacientes con enfermedad hepática establecida, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Endocrinas: en casos aislados, ginecomastia. Hematológicos: en casos aislados leucopenia y trombocitopenia. Otros: en raras ocasiones malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria, y en casos aislados edema angioneurótico, fiebre, broncospasmo y nefritis intersticial. En casos aislados sudación, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

Se han reportado trastornos visuales irreversibles en casos aislados de pacientes gravemente enfermos, quienes han recibido dosis especialmente altas de omeprazol en inyección intravenosa, pero no se ha establecido relación de causa-efecto con este medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares, han revelado que con omeprazol, al igual que con los antagonistas H2, hay un ligero incremento de la densidad de las células pseudoenterocromafínicas, sin cambios patológicos significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible, aun después de varios años de tratamiento con omeprazol. No hay evidencias de que el omeprazol tenga un potencial mutagénico. Todas las pruebas estándar, incluyendo exámenes in vitro microbiano y de cultivo tisular y las pruebas in vivo en el ratón, han dado resultado negativo. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ninguna interacción ha sido mostrada en el tratamiento simultáneo con antiácidos o con teofilina. GRIZOL* puede retrasar la eliminación del diazepam, de la fenitoína y de otros fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado por el citocromo P-450. Se recomienda monitorizar a los pacientes tratados simultáneamente con warfarina y fenitoína.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado que omeprazol ejerza ningún efecto significativo sobre las variables de laboratorio. Se han comunicado aumentos aislados de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina en algunos estudios.

PRECAUCIONES GENERALES: El tratamiento con GRIZOL* al igual que otros fármacos antiulcerosos, puede enmascarar e incluso semejar la curación de la úlcera gástrica maligna, por lo que debe tenerse en cuenta este diagnóstico en pacientes de mediana edad o mayores, con sintomatología dispéptica de reciente aparición o con cambios recientes en los síntomas. La efectividad del omeprazol no se ve afectada por el uso concomitante de AINEs.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Se recomienda administrar GRIZOL* por la mañana.

Úlcera duodenal y gástrica benigna: La mayoría de los pacientes obtiene cicatrización en las dos primeras semanas de tratamiento con la dosis de GRIZOL* 20 mg (1 cápsula) una vez al día. En los pacientes cuyas úlceras no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente presentarán la cicatrización durante un periodo adicional de dos semanas de tratamiento. En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamiento, se obtiene una cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día durante 4 semanas.

Para la prevención de recaídas en pacientes con úlcera duodenal la dosis recomendada es omeprazol 10 mg una vez al día. En caso de ser necesario la dosis se puede incrementar a omeprazol 20 mg una vez al día.

Esofagitis por reflujo: La mayor parte de los pacientes obtiene cicatrización en las cuatro primeras semanas del tratamiento con la dosis de omeprazol 20 mg (1 cápsula) una vez al día. En los pacientes cuya mucosa no haya cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente se presentará la cicatrización durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con esofagitis por reflujo severa se ha utilizado 40 mg 1 vez al día y se obtiene la cicatrización en 8 semanas. Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es de omeprazol 10 mg una vez al día. En caso de ser necesario se puede incrementar la dosis a omeprazol 20 ó 40 mg una vez al día.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de omeprazol 60 mg una vez al día. Ésta se debe ajustar individualmente y debe continuarse el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente.

La mayoría de los pacientes se controla con dosis de omeprazol 20 a 120 mg diarios. Si la sobrepasan los 80 mg diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos tomas al día.

Profiláctico de aspiración: Omeprazol 40 mg en la noche anterior a la cirugía más omeprazol 40 mg en la mañana de la intervención. Para la prevención de las recaídas en pacientes con respuesta pobre en la úlcera péptica o esofagitis por reflujo severa, se recomienda omeprazol 20 mg una vez al día. En caso de recurrencia la dosis puede incrementarse a omeprazol 40 mg una vez al día.

La dosis de 40 mg de omeprazol al día, administrados en combinación con 1.5 g de amoxicilina al día, es eficaz en la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera duodenal. Resultados de 6 meses de seguimiento demostraron que la erradicación efectiva está asociada con una reducción del índice de recurrencia.

En pacientes de edad o en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática, no son necesarios ajustes en la dosificación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay informes de sobredosificación con omeprazol. La dosis oral única hasta 160 mg y la dosis hasta 400 mg han sido bien toleradas. La dosis única de 80 mg y la de 200 mg diarios por vía intravenosa han sido bien toleradas.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con: 7, 10, 14 y 20 cápsulas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo y lactancia.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GRISI
GRISI HNOS., S. A. de C. V.

División Farmacéutica

Bajo licencia de:

Corporación Grihnos, S. A.

Reg. Núm. 578M98, SSA VI

HEAR-07330022140019/RM2007