FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Decanoato de haloperidol equivalente a 50 mg
de haloperidol

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada ampolleta contiene:

Decanoato de haloperidol equivalente a 150 mg
de haloperidol

Vehículo, c.b.p. 3 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico.

HALDOL® DECANOAS está indicado como tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia crónica y otras psicosis. También se indica en el tratamiento de otros problemas mentales o de conducta, donde la inquietud psicomotora requiere tratamiento de mantenimiento.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La administración de HALDOL® DECANOAS como una inyección intramuscular de depósito da por resultado una liberación lenta y sostenida de haloperidol. Las concentraciones en plasma aumentan gradualmente, llegando generalmente a su nivel máximo 3 a 9 días después de la inyección y disminuyendo posteriormente, con una vida media aparente de 3 semanas. Los niveles plasmáticos constantes se alcanzan en 2 a 4 meses en pacientes que reciben inyecciones mensuales. La farmacocinética de HALDOL® DECANOAS después de una inyección intramuscular se relaciona con la dosis. La relación entre la dosis y el nivel plasmático de haloperidol es lineal para una dosis menor de 450 mg.

Se ha sugerido que se requiere un rango de concentración plasmática de HALDOL® DECANOAS desde 4 µg/l a un límite superior de 20 a 25 µg/l para obtener una respuesta terapéutica. El haloperidol cruza fácilmente la barrera hematoencefálica. La unión a proteínas plasmáticas es de 92%.

El haloperidol se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina (40%) y heces (60%). Cerca del 1% de la dosis se excreta sin cambio en la orina.

HALDOL® DECANOAS es un éster de HALDOL y ácido decanoico, y como tal, un neuroléptico de depósito perteneciente al grupo de las butirofenonas.

HALDOL® DECANOAS se libera gradualmente del tejido muscular, y es hidrolizado lentamente a haloperidol libre, penetrando así a la circulación.

HALDOL® DECANOAS es un potente antagonista de la dopamina y, por lo tanto, un neuroléptico eficaz.

A nivel cerebral, HALDOL® DECANOAS tiene una acción incisiva sobre las ilusiones y alucinaciones (probablemente a través de una interacción con receptores de dopamina en el tejido mesocortical y tejido límbico) y un efecto inhibitorio debido a su actividad en los ganglios basales, por ejemplo, haces nigroestriados, lo cual también explica los efectos secundarios motores extrapiramidales (como distonía, acatisia y parkinsonismo).

HALDOL® DECANOAS causa una sedación psicomotora efectiva, lo que explica un efecto favorable en manías y otros síndromes de agitación.

Se ha observado un efecto resocializante en pacientes emocionalmente adaptados.

Los efectos antidopaminérgicos periféricos explican la actividad antináusea y vómito (a través de la zona quimiorreceptora gatillo), la relajación de los esfínteres gastrointestinales y el incremento en la liberación de prolactina (a través de la inhibición de la actividad del factor inhibidor de la prolactina, PIF, a nivel de la adenohipófisis).

CONTRAINDICACIONES: Estado comatoso, depresión del sistema nervioso central debido al alcohol y otros fármacos depresores, enfermedad de Parkinson, hipersensibilidad conocida a HALDOL, lesión de los ganglios basales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: HALDOL® DECANOAS deberá ser usado durante el embarazo solamente si los beneficios justifican los riesgos potenciales para el feto.

HALDOL® DECANOAS se excreta en la leche materna. Si se considera esencial el uso de HALDOL® DECANOAS, se deberán evaluar los beneficios de la lactancia contra los riesgos potenciales.

Se han observado síntomas extrapiramidales en niños lactando en mujeres tratadas con HALDOL® DECANOAS.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente, cualquier reacción adversa que se presente después de la administración de HALDOL® DECANOAS, es generalmente la misma que se presenta con HALDOL®.

Como con todos los medicamentos inyectables, se han reportado reacciones tisulares locales con HALDOL® DECANOAS.

Síntomas extrapiramidales: Como con todos los neurolépticos, pueden ocurrir síntomas extrapiramidales, por ejemplo: temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda.

No se deben prescribir de forma rutinaria fármacos antiparkinsonianos de tipo anticolinérgico.

Discinesia tardía: Como con todos los agentes antipsicóticos, la discinesia tardía puede aparecer en algunos pacientes que se encuentren bajo tratamiento a largo plazo o después de suspender el mismo. El síndrome se caracteriza principalmente por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula. Las manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El síndrome puede ser enmascarado cuando el tratamiento es restituido, cuando se incrementa la dosis o cuando se cambia a otro medicamento antipsicótico. El tratamiento debe ser suspendido lo más pronto posible.

Síndrome neuroléptico maligno: Como otros antipsicóticos, HALDOL® DECANOAS se ha asociado con el síndrome neuroléptico maligno (SNM), una respuesta rara idiosincrásica que se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, conciencia alterada. La hipertermia es regularmente el signo más temprano de este síndrome. Se debe suspender inmediatamente el tratamiento antipsicótico e instituir terapia de soporte apropiada y un monitoreo cuidadoso.

Otros efectos en sistema nervioso central: Se han reportado ocasionalmente otros efectos incluyendo: depresión, sedación, agitación, mareo, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, convulsiones tipo gran mal y exacerbación aparente de síntomas psicóticos.

Síntomas gastrointestinales: Se han reportado náusea, vómito y pérdida del apetito. Pueden presentarse cambios de peso.

Efectos endocrinos: Los efectos hormonales de los fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia que puede causar galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.

Se han reportado muy raramente casos de hipoglucemia y de síndrome de secreción inapropiada de ADH.

Efectos cardiovasculares: Se han reportado taquicardia e hipotensión ocasionales.

Prolongación del intervalo QT y/o arritmias ventriculares han sido reportadas raramente. Estos efectos pueden ocurrir con mayor frecuencia con el uso de dosis altas y en pacientes con predisposición.

Varios: Ha habido reportes ocasionales de disminución leve y transitoria de los eritrocitos.

Se han reportado raramente agranulocitosis y trombocitopenia, usualmente cuando hay asociación con otro medicamento.

Se han reportado casos aislados de anormalidades de funcionamiento hepático o hepatitis, mayormente colestásica.

Excepcionalmente hay reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y anafilaxis. Otros efectos secundarios reportados ocasionalmente son: constipación, visión borrosa, boca seca, retención urinaria, priapismo, disfunción eréctil, edema periférico, sudación excesiva, salivación y alteraciones en la regulación de la temperatura corporal.

Se han reportado raros casos de muerte súbita sin explicación en pacientes psiquiátricos recibiendo fármacos antipsicóticos que incluyen HALDOL® DECANOAS. La naturaleza de la evidencia no permite determinar el papel de contribución del medicamento, si es que ésta existió.

Efectos sobre la habilidad en el manejo de automóvil y uso de equipo: Puede presentarse cierto grado de sedación o algún trastorno en el estado de alerta, particularmente con dosis altas y al inicio del tratamiento, y se pueden potencializar con el alcohol. Se debe recomendar a los pacientes que no manejen automóviles, ni operen maquinaria durante el tratamiento hasta que se conozca la susceptibilidad al mismo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha mostrado un aumento significativo de anomalías fetales en estudios con HALDOL® DECANOAS en una población amplia.

Se han reportado casos aislados de defectos congénitos después de la exposición fetal a HALDOL® DECANOAS en combinación con otros fármacos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como todos los neurolépticos, HALDOL® DECANOAS puede incrementar la depresión del sistema nervioso central producida por otros fármacos depresores, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Se ha reportado un efecto incrementado al SNC cuando se combina con metildopa.

HALDOL® DECANOAS puede antagonizar la acción de la adrenalina y otros agentes simpaticomiméticos, y puede revertir la disminución de la presión arterial que producen los agentes bloqueadores adrenérgicos, como la guanetidina.

HALDOL® DECANOAS puede deteriorar el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.

HALDOL® DECANOAS inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos, incrementando así los niveles plasmáticos de estos fármacos.

En estudios farmacocinéticos se han reportado incrementos de medio a moderado en los niveles de HALDOL® DECANOAS, cuando HALDOL® DECANOAS ha sido administrado concomitantemente con los siguientes medicamentos: quinidina, buspirona, fluoxetina. De ser necesario debe reducirse la dosis de HALDOL® DECANOAS.

Cuando se añade un tratamiento prolongado con medicamentos de inhibición enzimática como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, a la terapia con HALDOL® DECANOAS, el resultado es una reducción significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. De esta forma, durante un tratamiento combinado, la dosis o el intervalo de la dosis de HALDOL® DECANOAS deberá ajustarse cuando sea necesario. Después de suspender estos medicamentos, puede ser necesario reducir la dosis de HALDOL® DECANOAS.

En raras ocasiones, se reportaron los siguientes síntomas durante el uso concomitante de litio y HALDOL® DECANOAS: Encefalopatía, síntomas extrapiramidales, síndrome neuroléptico maligno, trastornos del tallo cerebral, síndrome agudo cerebral y coma. La mayoría de estos síntomas fueron reversibles. Aún es una controversia el saber si estos casos representan una entidad clínica diferente.

Sin embargo, se recomienda que en pacientes que se traten concomitantemente con litio y HALDOL® DECANOAS, la terapia debe suspenderse de inmediato si se presentan alguno de estos síntomas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: Eventualmente se han reportado casos de muerte súbita en pacientes que reciben drogas antipsicóticas, incluyendo HALDOL® DECANOAS. Se ha observado prolongación del QT durante el tratamiento con HALDOL® DECANOAS, por lo que se recomienda tener precauciones en pacientes con condiciones que prolonguen el QT (síndrome QT, hipocaliemia, medicamentos que se conoce que prolongan el QT), especialmente si HALDOL® DECANOAS se administra parenteralmente.

Se recomienda que los pacientes que sean candidatos para tratamiento con HALDOL® DECANOAS, inicien con haloperidol oral para excluir la posibilidad de una sensibilidad adversa inesperada al haloperidol.

Se recomienda tener cuidado en pacientes con hepatopatías, ya que HALDOL® DECANOAS se metaboliza en el hígado.

Existe evidencia de que HALDOL® DECANOAS puede disminuir el umbral de convulsiones, por lo que se recomienda tener cuidado en pacientes con historia de epilepsia o condiciones que predispongan a convulsiones (ejemplo, suspensión de alcohol y daño cerebral).

La tiroxina puede facilitar la toxicidad de HALDOL® DECANOAS, por lo que se debe usar con precaución extrema en pacientes con hipertiroidismo. La terapia antipsicótica en estos pacientes debe estar siempre acompañada por un tratamiento tiroideo adecuado.

Como otros antipsicóticos, HALDOL® DECANOAS no debe utilizarse como terapia única en casos en donde la depresión sea predominante. Se puede combinar con antidepresivos en casos donde coexistan depresión y psicosis.

Si se requiere medicación antiparkinsoniana concomitante, se debe continuar ésta por al menos un par de semanas después de la última inyección de HALDOL® DECANOAS, ya que su vida media es larga.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La inyección de HALDOL® DECANOAS se propone para uso en pacientes con psicosis crónica que requieran de una terapia antipsicótica parenteral prolongada. Estos pacientes deberán ser previamente estabilizados con medicamentos antipsicóticos antes de considerar el cambio a HALDOL® DECANOAS.

HALDOL® DECANOAS se usa solamente en adultos y ha sido formulado para proveer terapia por un mes en la mayoría de los pacientes, después de una inyección intramuscular profunda en la región glútea.

Debido a que la administración de volúmenes mayores de 3 ml es molesta para el paciente, dicho volumen no es recomendable. HALDOL® DECANOAS no debe ser administrado por vía endovenosa.

Debido a que la respuesta neuroléptica es variable, la dosis debe determinarse individualmente e iniciarse bajo supervisión clínica. La dosis inicial individual dependerá de la severidad de la sintomatología y de la cantidad de fármaco oral requerida para mantener al paciente antes de iniciar la terapia de depósito.

Se recomienda que la dosis inicial de HALDOL® DECANOAS sea de 10 a 15 veces la dosis previa de haloperidol oral por día. Para la mayoría de los pacientes, esto significa iniciar con una dosis de 25 a 75 mg de HALDOL® DECANOAS. La dosis máxima inicial no debe exceder de 100 mg.

Dependiendo de la respuesta individual, la dosis se puede incrementar gradualmente 50 mg hasta que se obtiene un efecto terapéutico óptimo. Generalmente la dosis mensual más apropiada de HALDOL® DECANOAS es 20 veces la dosis diaria de haloperidol oral. Durante el ajuste de dosis, o episodios de exacerbación de síntomas psicóticos, la terapia con HALDOL® DECANOAS se puede complementar con haloperidol solo.

El intervalo usual entre las inyecciones es de 4 semanas. Sin embargo, la variación en la respuesta del paciente dictará la necesidad de un ajuste del intervalo de dosis.

Uso en ancianos y pacientes debilitados: Se recomienda iniciar con dosis pequeñas, como 12.5 mg-25 mg cada 4 semanas, incrementando solamente la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ya que no es muy frecuente que exista sobredosis con un medicamento parenteral, se presenta la información relativa a HALDOL® oral modificando lo necesario para reflejar la extensa duración de la acción de HALDOL® DECANOAS.

Síntomas: Las manifestaciones de los efectos farmacológicos conocidos y reacciones adversas son exageradas.

Los síntomas más prominentes son: Reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, sedación. Las reacciones extrapiramidales se manifiestan por rigidez muscular y un temblor generalizado o localizado. También puede presentarse hipertensión.

En casos extremos, el paciente puede parecer comatoso, con depresión respiratoria e hipotensión de tal severidad que puede producir un estado de choque.

Se debe considerar el riesgo de arritmias ventriculares asociadas con prolongación QT.

Tratamiento: No hay un antídoto específico; el tratamiento es principalmente de soporte. Para pacientes comatosos, se debe establecer una vía aérea por medio de una sonda orofaríngea o un tubo endotraqueal. La depresión respiratoria puede necesitar de respiración artificial.

Se podrán contrarrestar la hipotensión y el colapso circulatorio con el uso de líquidos intravenosos, plasma o albúmina y agentes vasopresores como dopamina o noradrenalina. No se debe usar adrenalina.

En caso de reacciones extrapiramidales severas, se debe administrar algún fármaco antiparkinsoniano de tipo anticolinérgico, y continuarlo por varias semanas.

Estos fármacos se deberán suspender cuidadosamente ya que los síntomas extrapiramidales pueden surgir nuevamente.

El electrocardiograma y los signos vitales del paciente deberán ser monitorizados hasta que ambos sean normales.

Las arritmias severas deberán ser tratadas con medidas antiarrítmicas apropiadas.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 y 5 ampolletas de 50 mg en 1 ml.

Caja con 1 y 5 ampolletas de 150 mg en 3 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

Antes de utilizar, frote la ampolleta de 150 mg entre las palmas de las manos por un momento para calentarla.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

Janssen-Cilag, S. A. de C. V.

Investiga, Descubre y Desarrolla

Reg. Núm. 335M81, SSA II

DEAR-04390703772/RM2004