FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el alivio del insomnio ocasional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La difenhidramina es efectiva en la reducción del inicio del sueño (tiempo para empezar a dormir) e incrementa la profundidad y calidad del sueño.

Farmacocinética:

Absorción: El clorhidrato de difenhidramina es bien absorbido después de la administración oral.

Distribución: Es rápidamente distribuido a través de los tejidos corporales e ingresa al sistema nervioso central. Las concentraciones plasmáticas pico se han logrado dentro de 1 a 4 horas. El efecto sedante también parece ser máximo dentro de 1 a 3 horas después de la administración de una sola dosis, lo cual está posiblemente correlacionado con la concentración del fármaco en plasma. La difenhidramina se une a las proteínas del plasma en aproximadamente de 80 a 85% in vitro.

Metabolismo: La difenhidramina es rápidamente y extensivamente metabolizada, principalmente en el hígado. Múltiples enzimas del citocromo P-450 contribuyen al metabolismo de la difenhidramina, incluyendo el CYP206. El fármaco es metabolizado principalmente por el ácido difenilmetoxiacético y es también desalquilado. Experimenta metabolismo de primer paso en el hígado y solamente de 40 a 60% de una dosis oral llega a la circulación sin cambio. Los metabolitos son conjugados con glicina y glutamina, y excretados en orina.

Eliminación: Solamente cerca de 1% de una dosis única oral es excretada sin cambio en la orina. Los rangos de vida media de eliminación varían de 2.4 a 9.3 horas en adultos sanos. La vida media de eliminación terminal es prolongada en pacientes con cirrosis hepática.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la difenhidramina o a cualquiera de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha determinado la seguridad en su uso durante el embarazo. Los estudios animales son insuficientes con respecto a los efectos en el embarazo. El riesgo potencial para los humanos es desconocido. El uso de antihistamínicos sedantes durante el 3er. trimestre puede causar reacciones en el recién nacido o en neonatos prematuros. No se recomienda la administración del medicamento a mujeres embarazadas. Consulte a su médico antes de usarlo.

Lactancia: La difenhidramina ha sido detectada en la leche materna, pero los efectos en bebés amamantados son desconocidos. No se recomienda su uso durante la lactancia.

Consulte a su médico antes de usarlo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Podrían ocurrir algunas reacciones adversas como las siguientes:

• Comunes (> 1/100 y < 1/10): fatiga, sedación, somnolencia, trastornos de la atención, inestabilidad, mareo. Boca seca.

• Desconocidas (tienden a ser poco frecuentes como > 1/1,000 a < 1/100; o raras produciéndose en < 1/1,000): reacciones de hipersensibilidad incluyendo rash, urticaria, disnea y angioedema. Confusión, excitación paradójica* (por ejemplo, aumento de la energía, inquietud, nerviosismo), convulsiones, cefalea, parestesias, discinesias, visión borrosa, taquicardia, palpitaciones, espesamiento de las secreciones bronquiales, desórdenes gastrointestinales incluyendo náuseas y vómito, espasmos musculares, dificultad para orinar y retención urinaria.

* Las personas mayores son más propensas a la confusión y excitación paradójica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe suficiente información sobre los estudios en animales para determinar el potencial teratogénico, mutagénico y carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (tranquilizantes, hipnóticos y ansiolíticos) aumentan el efecto sedativo de este medicamento. Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Use con precaución con otros fármacos con propiedades anticolinérgicas (antimuscarínicas), por ejemplo, atropina, antidepresivos tricíclicos, ya que la actividad anticolinérgica de la difenhidramina puede verse potenciada.

La difenhidramina es un inhibidor del citocromo P-450 isoenzima CYP2D6. Por lo tanto, puede haber posibilidad de interacción con los fármacos que se metabolizan principalmente por la CYP2D6, como el metoprolol y la venlafaxina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha descrito ninguna interacción en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia o trastornos convulsivos, miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, retención urinaria, asma, bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y en insuficiencia hepática o renal de moderada a severa.

Puede causar somnolencia, mareo, visión borrosa, deterioro cognitivo y psicomotor, que puede afectar seriamente la capacidad del paciente para manejar u operar maquinaria. Si se ve afectado, no maneje ni opere maquinaria pesada.

Se puede desarrollar tolerancia con el uso continuo. No lo tome por más de 2 semanas sin consultar al médico. Busque atención médica si el insomnio persiste. El insomnio puede ser un síntoma de una condición médica subyacente.

La difenhidramina puede incrementar los efectos del alcohol por lo que debe evitarse. Concurrentemente el uso de fármacos, los cuales causan sedación como los tranquilizantes, hipnóticos y ansiolíticos, pueden causar un incremento en el efecto sedante; por lo tanto, se debe consultar al médico antes de tomar difenhidramina con tales medicamentos.

No debe ser usado con otras preparaciones que contengan antihistamínicos, incluidos los utilizados en la piel y medicamentos para el resfriado y la tos. Use con precaución con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) o dentro de 2 semanas después de interrumpir un IMAO, ya que pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos de la difenhidramina.

Use con precaución con otros fármacos con propiedades antimuscarínicas (atropina, antidepresivos tricíclicos).

Use con precaución en adultos mayores quienes son más probables a experimentar eventos adversos. Evitar el uso en pacientes adultos mayores con confusión.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 tableta (50 mg) de 15 a 20 minutos antes de acostarse.

No exceder la dosis establecida o la frecuencia de dosificación. No se use continuamente por más de 2 semanas sin consultar al médico. No masticar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: La sobredosis es probable que produzca efectos similares a los enumerados en las reacciones adversas. Síntomas adicionales pueden incluir midriasis, fiebre, enrojecimiento, agitación, temblor, reacciones distónicas, alucinaciones y cambios en el ECG. Sobredosis grandes pueden causar rabdomiólisis, convulsiones, delirio, psicosis tóxica, arritmias, coma y colapso cardiovascular.

Tratamiento: El tratamiento debe ser de apoyo y dirigido hacia los síntomas específicos. Las convulsiones y la estimulación marcada del SNC deben ser tratadas con diazepam parenteral.

PRESENTACIONES: Caja con 2, 8 o 16 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Alhambra No. 310, Col. Portales

Deleg. Benito Juárez, C.P. 03300, D.F., México

Reg. Núm. 130M2015, SSA

153300404B0005