FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de hidroxizina 10 mg, 25 mg
Excipiente, cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ansiedad leve y moderada, crisis generalizadas de ansiedad, estrés, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, cardiopatías emocionales. Antihistamínico, purito, trastornos gástricos de origen emotivo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: Clorhidrato de hidroxizina es un verdadero ansiolítico que suprime la actividad en lugares clave de la zona subcortical del sistema nerviosos central. También ejerce actividad como broncodilatador, antiespasmódico, antihistamínico, analgésico y efecto antiemético.

Farmacocinética:

Absorción: La hidroxizina se absorbe en el tubo digestivo y de ahí es metabolizada. El nivel plasmático pico (Cmax) se alcanza aproximadamente 2.1 horas después de la ingestión oral. Después de la dosis oral única de 0.7 mg/kg en adultos, las concentraciones Cmax son típicamente de 65 mg/mL.

Distribución: La hidroxizina se distribuye ampliamente y está más concentrado en los tejidos que en el plasma, su volumen de distribución es de 16 L/kg. Entra a la piel después de la administración oral por lo que las concentraciones son mayores en dicho sitio que séricas.

Eliminación: La semivida de eliminación es de 20 horas aproximadamente. El metabolito Cetirizina mayor se excreta principalmente sin cambios en la orina 25% de la dosis de hidroxizina oral.

Biotransformación: La hidroxizina se metaboliza en gran medida mediante alcohol deshidrogenasa formando Cetirizina, un metabolito mayor, con propiedades antagonistas H1 periférico significativas. Los otros metabolitos identificados son: un metabolito N-dealquilado y O-dealquilado con una vida media plasmática de 59 horas mediados por CYP3A4/5.

Farmacodinamia: Tiene actividad antihistamínica, broncodilatadora, antiemético y ansiolítico–sedante así como espasmolítico y simpatolítico, tiene una afinidad débil por los receptores muscarínicos.

En insuficiencia hepática, el efecto antihistamínico de una sola dosis se puede prolongar por hasta 96 horas después de la ingestión.

CONTRAINDICACIONES: Historia de hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes así como a la Cetirizina, derivados de la piperazina, aminofilina o etilendiamina. Embarazo y lactancia. Pacientes que padecen de 6 años. Pacientes que estén tomando medicamentos depresores del sistema nerviosos central.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero los estudios realizados en animales revelan efectos adversos al feto por lo que deberá evitar tomar hidroxizina durante el embarazo ya que atraviesa la barrera placentaria.

El metabolito principal de hidroxizina es la Cetirizina y se excreta en la leche materna, por lo tanto está contraindicada la hidroxizina durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Inmunológicos:

Hipersensibilidad: raro

Choque: anafiláctico: muy raro

Trastornos cardiovasculares:

Taquicardia e hipotensión, QT prolongada, torsades de pointes: raro.

Trastornos dermatológicos:

Prurito, erupción maculopapular, urticaria y dermatitis: raro.

Síndrome de Stevens Johnson, eritema multiforme, exantema agudo, edema angioneurítico, erupción fija por el fármaco: muy raro.

Trastornos metabólicos:

Aumento de la temperatura corporal: raro.

Trastornos gastrointestinales:

Sequedad de boca, constipación y vómito: raro.

Trastornos oculares:

Alteraciones en la acomodación, visión borrosa: raro.

Trastornos del sistema nervioso central:

Sedación: frecuente.

Somnolencia, temblor, mareo, insomnio, depresión e irritabilidad: raro.

Trastornos psiquiátricos:

Alucinación: raro.

Agitación y confusión: muy raro.

Trastornos genitourinarios:

Priapismo y retención urinaria: muy caro.

Trastornos hepáticos:

Alteración de la función hepática: raro.

Trastornos respiratorios:

Broncoespasmo: muy raro.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de carcinogenicidad en animales con hidroxizina. Sin embargo se ha reportado que el fármaco no es mutagénico y no se ha asociado con algún riesgo tumorigénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hidroxizina puede potenciar los efectos sedantes de los depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los barbitúricos, los hipnóticos, los analgésicos opioides, los sedantes ansiolíticos y los antipsicóticos. Así mismo potencializa la acción antimuscarínica al asociarse con otros fármacos antimuscarínicos como la atropina y otros fármacos antidepresivos (tanto tricíclicos como IMAO).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hidroxizina antagoniza los efectos de betahistina a anticolinesterasa. Se debe interrumpir el tratamiento 5 días previos a las pruebas de alergia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución al utilizar simultáneamente con depresores del sistema nervioso central y en pacientes con edad avanzada ya que aumenta la confusión y sedación.

Debe evitarse el uso concomitante del alcohol e hidroxizina.

Se deberá evitar el embarazo por lo que las mujeres en edad fértil deben utilizar anticonceptivos durante el tratamiento con hidroxizina.

Se debe tener cuidado en pacientes con predisposición a arritmia cardiaca o alguna patología cardiaca preexistente.

En ancianos y pacientes con alguna disfunción hepática o renal se debe reducir la dosis de hidroxizina.

Las tabletas contienen lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp lactasa o mala-absorción de glucosa – galactosa no deben tomar este medicamento.

Se debe administrar hidroxizina con precaución en pacientes con riesgo aumentado de convulsiones.

Los niños son más susceptibles a desarrollar eventos adversos relacionados con el SNC. Se han reportado convulsiones con mayor frecuencia en niños que en adultos.

Debido a sus efectos anticolinérgicos potenciales, debe utilizarse con cuidado en pacientes que padecen glaucoma, obstrucción del flujo de salida de la vejiga, motilidad gastrointestinal disminuida, miastenia gravis o demencia.

En ancianos, se recomienda iniciar con la mitad de la dosis recomendada debido a una acción prolongada.

Efectos sobre la habilidad para consudir y utilizar maquinaria: No se han realizado estudios sin embargo la hidroxizina puede provocar cansancio, mareo, sedación, y alteraciones visuales por lo que deberán tener precaución.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos:

• Para tratar la ansiedad: 50 mg/día en 3 tomas. Casos graves 300 mg/día.

• Para tratar prurito: 25 mg antes de dormir, seguida de 25 mg 3 a 4 veces al día.

• Dosis única máxima: 200 mg

• Dosis diaria máxima: 300 mg

Niños mayores de 6 años de edad:

• Para tratar prurito: 1-2 mg/kg/día en dosis divididas.

• Para sedación preoperatoria: toma única de 1 mg/kg 1 hora antes de la cirugía y podría tomarse adicionalmente 1 mg/kg en la noche previa a la cirugía.

Población especial:

• Ancianos: Se deberá reducir la dosis a la mitad a comparación de los adultos.

• Insuficiencia renal: si la insuficiencia renal es moderada o grave reducir la dosis al 50%.

• Insuficiencia hepática: Reducir la dosis total diaria al 33%.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Náusea, vómito, taquicardia, pirexia, somnolencia, reflejo pupilar afectado, temblor, confusión o alucinación seguida por pérdida de la consciencia, depresión respiratoria, convulsiones, hipotensión o arritmia cardiaca y con la posibilidad de presentar coma y paro cardiorrespiratorio son síntomas observados después de una sobredosis importante por la carga anticolinérgica.

Se deberá monitorear las vías aéreas y el sistema circulatorio en un centro hospitalario donde se deberá suministrar oxígeno; si llegara a necesitarse tratamiento farmacológico se deberá utilizar fisostigmina para revertir los efectos anticolinérgico; sin embargo, si el paciente ha utilizado concomitantemente antidepresivos, la fisostigmina puede provocar crisis convulsivas y para cardiaco irreversible. También deberá evitarse fisostigmina en pacientes con defectos de la conducción cardiaca.

Se debe mantener la vigilancia de la presión cardiaca y sanguínea hasta que el paciente esté libre de síntomas por 24 horas. Los pacientes con un estado mental alterado deben ser vigilados por la toma simultánea de otros fármacos o alcohol y se les debe suministrar oxígeno, naloxona, glucosa y tiamina si se considera necesario.

Si se necesitan vasopresores, se debe utilizar norepinefrina o el metaraminol. No se debe utilizar epinefrina.

No se debe administrar el jarabe de ipecacuana a los pacientes sintomáticos o a aquellos que puedan perder rápidamente la consciencia, o caer en estado comatoso o convulsivo, ya que esto puede provocar neumonitis por aspiración. Se puede realizar el lavado gástrico antes de la intubación endotraqueal si ha ocurrido una ingestión clínicamente significativa.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 ó 75 tabletas de 10 mg.

Caja de 25 ó 60 tabletas de 25 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30° C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, la lactancia, ni en niños menores de 6 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO S. A. de C. V.

Las flores No. 56, Col. La Candelaria

Deleg. Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán, CDMX, México

Reg. Núm. 388M2016 SSA IV