FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Extracto de hoja de hiedra desecada 70 mg
(Hedera helix L. (Araliaceae)) (5-7 5; 1)
Vehículo cbp 100 mL
Debe contener no menos de 5% de Hederacósido C (base seca)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en procesos agudos y crónicos de enfermedades inflamatorias y obstructivas en las vías respiratorias acompañados de tos y aumento en la producción de moco.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Este medicamento contiene extracto de hojas de hiedra desecadas, cuyo efecto terapéutico en enfermedades de las vías aéreas se debe a las propiedades secretolíticas, espasmolíticas y antitusivas de las saponinas del grupo glucósidos que este producto contiene.

EI mecanismo de acción se basa en la estimulación de los receptores β2-adrenérgicos localizados en la superficie de la célula bronquial y esto desencadena en el epitelio pulmonar un aumento en la producción de surfactante y por ello la reducción de la viscosidad del moco y en la célula músculo bronquial disminuye la concentración intracelular del calcio, resultando una dilatación de la musculatura bronquial (espasmólisis) y permitiendo el intercambio gaseoso.

El efecto secretolítico del extracto se debe esencialmente a la naturaleza de las saponinas de los hederaglucósidos, en tanto se considera que los efectos parasimpaticolíticos de ciertos glucósidos son la base de las propiedades espasmollticas que se ejercen particularmente en los bronquios inflamados.

Actualmente, se considera que el beneficio clínico de la hiedra se basa en la elevada concentración (hasta un 6%) de saponinas triterpenoides en sus hojas, las cuales podrían conferir propiedades secretolíticas, antitusivas y antiespasmódicas, así como a la presencia de falcorinol, que presenta efectos antibacterianos, analgésicos y sedantes. Entre las principales saponinas oleanólicas presentes en las hojas de hiedra, encontramos la hederagenina, i.e., la región aglicona de varias saponinas, entre las que destacan la a-hederina monodesmosida y la hederocasida C bisdesmosida, la cual llega a representar hasta un 2.5% del peso de las hojas secas de hiedra. Además, también se ha podido aislar de las hojas de hiedra pequeñas cantidades de Hederasaponinas B, D, F, G, E, H e l.

Los Receptores Adrenérgicos β2 (AR-β2) pertenecen a la familia de receptores acoplados a la proteína G y están implicados en una amplia variedad de efectos sobre los tejidos no cardiacos, incluyendo la relajación de la musculatura lisa en los vasos sanguíneos, bronquios, intestinos y útero. El ligando específico de los receptores AR-β2 es la adrenalina, cuya unión induce que el complejo de proteina G (formada por las subunidades α, β y ℽ) se desplace del citosol al receptor AR-β2. En este momento, la subunidad a de la proteína G es fosforilada, por lo que se separa del complejo de proteína G y viaja dentro de la membrana celular hasta la proteína diana, desencadenando una respuesta específica.

Los receptores AR-β2 presentan un mecanismo, por el cual, a corto plazo, pueden reducir la sensibilidad al ligando especifico: una interacción prolongada de AR-β2 con el ligando específico adrenalina (es decir, cuando la señal de transducción excede un cierto nivel) desencadena un proceso de absorción o endocitosis del complejo ligando-receptor AR-β2. Este secuestro del receptor provoca una reducción del número de receptores extracelulares, cosa que comporta la subsiguiente reducción compensatoria de la respuesta y es un problema limitante en la terapia contra AR-β2 en enfermedades obstructivas crónicas del tracto respiratorio.

En un estudio del 2004, se observó que la saponina a-hederina inhibla activamente la internalización o endocitosis mediada por terbutalina de los receptores adrenérgicos β2 (AR-β2) en células epiteliales de pulmón. La acción de la a-hederina induce que los AR-β2 se mantengan funcionalmente disponibles en la superficie celular, aumentando la respuesta adrenérgica e incrementando la respuesta de las células epiteliales pulmonares a la adrenalina que, a la vez, promueve la secretólisis y la broncodilatación. La formación de AMPc y la producción de surfactantes se ve aumentada y, como resultado, la tensión superficial se reduce y la viscosidad mucosa también, cosa que facilita la expectoración.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes con intolerancia a la fructosa, embarazo, lactancia, pacientes con enfermedades hepáticas, renales, gastrointestinales, diabetes y menores de 2 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en estos casos. Por tanto, como medida de precaución, se recomienda no utilizar este medicamento durante el embarazo.

No existen datos cllnicos sobre el paso de los componentes del extracto a la leche materna. Es un jarabe de acción local de escasa absorción y baja toxicidad, se deja a criterio médico su recomendación durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que todos los medicamentos, se pueden producir efectos no deseados, aunque no todas las personas los sufran.

Se desconoce la frecuencia con la que se producen los efectos no deseados.

En casos raros, este jarabe, puede tener un efecto laxante debido al contenido de sorbitol en el producto, así como urticaria/exantema alérgico y vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad realizados llevan a la conclusión de que el extracto de Hedera helix no presenta efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

Toxicología: El tratamiento con extracto de hiedra es, por lo general, bien tolerado, sin la presencia de efectos tóxicos. En este sentido, un efecto embriotóxico es poco frecuente que suceda con dosis terapéuticas. En estudios con animales, solamente se observó la presencia de efectos embriotóxicos con dosis iguales o superiores a 100 gramos de extracto de hiedra.

La presencia de Afectos Adversos (EAs) es similar a la reportada para el grupo placebo. La mayoría de EAs son catalogados como leves, siendo la presencia de EA de carácter grave excepcional, por lo que, normalmente, no suele registrarse ninguno. En el único estudio cllnico con poblaciones latinoamericanas, solamente el 2.1% de los pacientes experimentó algún tipo de EA, mientras que solamente el 0.5% de los mismos requirieron una suspensión del tratamiento. Uno de los eventos adversos relacionados con el tratamiento con extracto de hojas de hiedra más destacables son los de carácter gastrointestinal, como la diarrea y la enteritis. De todos modos, su incidencia es muy baja, ocurriendo solamente entre 1-10 de cada 1000 pacientes. Así, en un estudio, solamente el 0, 17% de los 52,478 niños incluidos en el estudio presentó algún tipo de dolencia gastrointestinal. Por otro lado, otro de los EA más notorios es la presencia de urticaria/exantema alérgico y vómitos. De lodos modos, en ninguno de los dos casos la incidencia supera el 0.1% y, en el caso específico del exantema alérgico, la conexión con la medicación no ha podido ser demostrado.

Finalmente, un porcentaje muy alto de los pacientes y médicos tiende a catalogar la tolerabilidad del extracto de hiedra por encima del 95%. Así, por ejemplo, en un estudio, la tolerabilidad el grupo hiedra fue del 98.9%, en comparación con el 95.0% del brazo placebo (según los pacientes, valores que aumentaban al 100% y 97.8% según los investigadores). Por otro lado, en otro estudio, el 98% de los pacientes opinaron que la tolerancia de la terapia con hiedra era buena o muy buena. Finalmente, en el estudio más reciente, el 99.2% categorizaron la tolerabilidad del fármaco como buena o muy buena con el jarabe y del 100% con las gotas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los estudios que han reportado la administración de otra terapia o fármacos en concomitancia (generalmente, fármacos simpatomiméticos β2 , agonistas adrenérgicos, antibióticos) con el extracto de hiedra no han indicado la existencia de ninguna interacción negativa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento se desconocen.

PRECAUCIONES GENERALES: Este medicamento contiene como principio activo un extracto vegetal y, por ende, su color puede variar ocasionalmente no obstante, no modifica el efecto del medicamento o eficacia terapéutica del mismo.

Este medicamento no contiene alcohol, el mismo se elimina completamente en la obtención del extracto vegetal utilizado en el presente medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Agítese bien antes de tomarse.

Niños de 2 a 6 años: 2.5 mL 3 veces al día.

Niños de 6 a 12 años: 5 mL 3 veces al dla.

Adultos y niños mayores de 12 años: 5 a 7.5 mL 3 veces al día.

No debe ser administrado en menores de 2 años y/o en ancianos sin consultar a su médico.

Tomar el jarabe hasta la remisión de los síntomas. Si no han remitido después de una semana, consultar a su médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tienen reportes al respecto.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 100 mL de jarabe y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 ºC. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias, consulte a su médico. No se use en el embarazo, para su uso en la lactancia consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Acueducto del Alto Lerma No. 2,

Zona Industrial Ocoyoacac,

C.P. 52740, Ocoyoacac, México, México.

Reg. Núm. 028P2015 SSA IV

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