FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución
Cada mL de solución contiene:
0.25%
Maleato de Timolol equivalente a 2.5 mg Timolol Vehículo cbp 1.0 mL

Cada mL de solución contiene:
0.5%
Maleato de Timolol equivalente a 5.0 mg Timolol Vehículo cbp 1.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado para el control da la presión intraocular en: glaucoma primario de ángulo abierto, hipertensión ocular (cuando la disminución de la presión intraocular está indicada), glaucoma con catarata incipiente, intolerancia a otros medicamentos antiglaucomatosos, elevaciones postoperatorias de presión intraocular (excepto en cirugía indicado el tratamiento médico, pacientes afacos o seudoafacos con glaucoma).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El maleato de Timolol es un agente bloqueador beta-adrenérgico no selectivo de receptores B1 y B2 que produce la presión intraocular normal.

El inicio de la acción con una gota de Timolol se puede detectar dentro de la primera hora después de su aplicación, con un efecto máximo observado a las 2 a 4 horas. Se puede mantener una reducción significativa de la presión intraocular por periodos hasta de 24 horas con una sola dosis.

Al iniciar el tratamiento se puede lograr una disminución en la presión de hasta más de un 40%, pero a largo plazo disminuye el efecto del medicamento y sólo debe esperarse una reducción del 20 al 25%.

El maleato de Timolol produce un efecto hipotensor en el ojo contralateral no tratado, que puede ser debido a un efecto local contralateral o a una acción sistémica.

El medicamento puede absorberse sistémicamente y provocar una disminución de la frecuencia cardiaca, arritmias cardiacas y espasmo bronquial.

El maleato de Timolol reduce la presión intraocular ejerciendo poco o ningún efecto sobre el tamaño de la pupila o acomodación.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma bronquial, bradicardia sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que deberá utilizarse únicamente si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El maleato de Timolol usado tópicamente se excreta en la leche materna, por lo que deberá decidirse si se suspende la lactancia o su uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Oculares: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la sensibilidad corneal, blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis punteada superficial, hiperemia conjuntival, queratoconjuntivitis sieca, ptosis, diplopía, raramente los pacientes se quejan de visión borrosa, opacidades lenticulares.

Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco auriculoventricular, paro cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones.

Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea.

Otras: Agravamiento de miastenia gravis, alopecia, náuseas, erupción cutánea, astenia, disfunción sexual, hipercalemia, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en diabéticos insulinodependientes, diarrea, parestesias, dolor en el pecho, dispepsia, anorexia, boca seca, cambios de conducta, edema muscular quístico afáquico, fibrosis retroperitoneal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A dosis mucho mayores que las indicadas en el humano, el maleato de Timolol aumentó la incidencia de feocromocitoma en ratas macho. Otros estudios en animales de laboratorio mostraron aumento de la incidencia de tumores malignos y benignos, de pólipos uterinos benignos y de adenocarcinomas mamarios.

No se ha comprobado su potencial sobre mutagénesis o efectos sobre la fertilidad.

Los estudios de teratogenicidad con Timolol en animales de laboratorio en dosis elevadas no mostraron malformaciones fetales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los pacientes a los que se administra tópicamente Timolol y otro agente bloqueador beta-adrenérgico concomitantemente, deben ser cuidadosamente observados debido a los efectos potencialmente aditivos en la presión intraocular y los efectos sistémicos del bloqueador beta-adrenérgico.

Puede ocurrir midriasis ocasionalmente con el uso concomitante de Timolol, epinefrina o dipival epinefrina de uso tópico.

El uso de reserpina puede producir efectos aditivos que favorezcan la ocurrencia de la hipotensión o bradicardia que puede provocar vértigo, síncope o hipotensión postural.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio ocasionadas por el maleato de Timolol, en su uso tópico.

PRECAUCIONES GENERALES:

Como con otros medicamentos oftálmicos de aplicación tópica, el Timolol puede ser absorbido hacia la circulación sistémica. La administración tópica de un antagonista adrenérgico beta puede causar las mismas reacciones adversas que su administración sistémica.

Antes de iniciar el tratamiento con Timolol oftálmico debe tratarse la insuficiencia cardiaca. En los pacientes con antecedentes de cardiopatía grave debe vigilarse la aparición de signos de insuficiencia cardiaca y la frecuencia del pulso.

Se han reportado reacciones adversas respiratorias y cardiacas relacionadas con la administración de Timolol oftálmico e incluso muerte por broncospasmo en pacientes asmáticos y, raramente, muerte asociada con insuficiencia cardiaca.

En los pacientes que ya están recibiendo un antagonista adrenérgico beta por la vía sistémica e inician tratamiento con Timolol oftálmico, debe vigilarse la aparición de efectos aditivos sobre la presión intraocular o sobre las acciones sistémicas asociadas al bloqueo adrenérgico beta. No se recomienda usar dos bloqueadores adrenérgicos beta tópicos al mismo tiempo.

En los casos de glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo inmediato del tratamiento consiste en volver a abrir dicho ángulo, para lo cual es necesario contraer la pupila con un agente miótico. El Timolol oftálmico tiene poco o ningún efecto sobre la pupila, por lo que durante su empleo para disminuir la presión intraocular en el glaucoma de ángulo cerrado debe usarse con un agente miótico y no solo. Se ha reportado desprendimiento de la coroides relacionado con el tratamiento reductor del humor acuoso (por ejemplo, con Timolol o acetazolamida) después de procedimientos de filtración.

Este producto contiene cloruro de benzalconio como conservador que puede adsorberse en los lentes de contacto blandos, por lo que éstos deben retirarse antes de aplicar las gotas y no deben reinsertarse sino hasta que hayan transcurrido 15 minutos después de la aplicación. Durante la administración de bloqueadores beta, los pacientes con antecedentes de atopia o de reacciones anafilácticas a diversos alergenos pueden reaccionar más intensamente a la reexposición accidental, diagnóstica o terapéutica a dichos alergenos. Es posible que estos pacientes no respondan a las dosis usuales de epinefrina empleadas para tratar las reacciones anafilácticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oftálmica.

Una gota de Timolol al 0.25% en cada ojo cada 12 horas. Si la respuesta no es adecuada, adminístrese 0.50% en cada ojo cada 12 horas, puede usarse concomitantemente con pilocarpina, epinefrina y/o acetozolamida si la respuesta no es del todo satisfactoria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay estudios al respecto de sobredosificación, si se ingiere accidentalmente se indica lavado gástrico.

Si se presentan algunas de las siguientes reacciones:

Bradicardia: Adminístrese sulfato de atropina 0.25 mg por vía oral, si persiste adminístrese clorhidrato de isoproterenol intravenoso, con cautela.

Hipotensión: Se indican simpaticomiméticos vasopresores como dopamina, dobutamina y levarterenol.

Broncoespasmo: Adminístrese clorhidrato de isoproterenol. Puede considerarse el tratamiento adicional con aminofilina.

Insuficiencia cardiaca aguda: Se indica tratamiento con digital, diurético y oxígeno.

Desarrollo de bloqueo cardiaco (de segundo o tercer orden): Úsese clorhidrato de isoproterenol o un marcapaso cardiaco transvenoso.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco gotero con 5 mL de solución al 0.25% y al 0.50%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva de los médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte de reacción de sospecha de reacción adversa al correo farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PHARMACOS EXAKTA, S.A. de C.V.

Av. Niño Obrero No. 651, Colonia Chapalita Sur,

Guadalajara, Jalisco, México C.P. 45040

Número de aviso: 2414102002C00186

Reg. Núm. 511M99 SSA IV