FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:
Clorhidrato dihidratado de Ondansetrón equivalente a 4 mg, 8 mg de Ondansetrón
Vehículo cbp 2 mL, 4 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: HT BLOC está indicado para la prevención y el tratamiento del vómito producido por quimioterapia y radioterapia antineoplásica. También está indicado en el caso de náusea y vómito posoperatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: HT BLOC (Ondansetrón) es rápidamente absorbido después de la administración (infusión intravenosa), exhibiendo una Cmax de 5 a 1.840 mg/ml (Dosis 8 mg/) aproximadamente después de 15 minutos. Se metaboliza principalmente vía hidroxilación del anillo indol, continuando por la conjugación a sulfato o glucurónido. Su metabolismo es extenso en el hígado, excretando sus metabolitos por orina y heces (25%). La vida media de Ondansetrón es de 3 horas.

La unión a proteínas plasmáticas in vitro se observó alrededor de 75%, dependiente de la dosis del fármaco, parece no afectar el metabolismo ni excreción del fármaco. El volumen de distribución en sangre es alto.

En pacientes con daño hepático leve a moderado (depuración de creatinina 15 a 60 ml/min), el tiempo de eliminación normal se duplica. Mientras que en el caso de disfunción severa, el tiempo de eliminación se ha llegado a triplicar.

Farmacodinamia: Ondansetrón es un potente antagonista selectivo de receptores serotoninérgicos a nivel 3 (5-HT3). El Ondansetrón disminuye la náusea y vómitos inducidos por diversos fármacos citotóxicos y por la radioterapia, así como algunos agentes anestésicos y ciertos estímulos resultantes de la manipulación quirúrgica, los cuales ocasionan la liberación de 5-hidroxitriptamina o serotonina (5HT). Los receptores tipo 5-HT3 se encuentra en la periferia en las terminales nerviosas vagales y, a nivel central, en la zona quimiorreceptora desencadenante del área postrema y se presupone que al liberarse serotonina, ésta despolariza el nervio vago del intestino o lo sensibiliza. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético. Parece que al unirse Ondansetrón al receptor impide la despolarización de las aferentes vagales. Es posible que también impida la acción de la serotonina en la zona desencadenante del área postrema y en el núcleo del tracto solitario. El Ondansetrón logra una eficacia antiemética casi completa.

CONTRAINDICACIONES: No administrarse a pacientes con hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de sus componentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Clasificación B: Sin riesgo para el feto. Se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas. Debido a esto, no se recomienda el uso de ondansetrón en mujeres en periodo de gestación, ni de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha reportado: Cefalea, diarrea, sensación de bochorno o aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio, estreñimiento y reacciones de hipersensibilidad. Durante la administración intravenosa rápida, se han reportado alteraciones transitorias como: visión borrosa y mareo. Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de la inyección intravenosa. En estudios clínicos ha demostrado ser bien tolerado y los efectos secundarios, cuando llegan a presentarse, suelen ser leves y transitorios. No se han observado aumentos significativos de efectos secundarios en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas, ni después de posteriores ciclos de tratamiento con ondansetrón.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen pruebas de carcinogénesis, mutagénesis y teratogenicidad de ondansetrón en los estudios animales realizados en ratas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Estudios específicos han demostrado que el ondansetrón no interactúa con alcohol, tramadol, propofol, furosemida y temacepan.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones se ha reportado elevaciones ocasionales, transitorias y asintomáticas de las aminotransferasas.

PRECAUCIONES GENERALES: El HT BLOC presenta un leve efecto sedante, por lo que puede provocar una acción depresora del sistema nervioso central. En algunos pacientes puede producirse un aumento de las transaminasas.

El uso de ondansetrón en pacientes pos-cirugía abdominal puede enmascarar un íleo progresivo y/o distensión gástrica. No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños menores de 2 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Intravenosa lenta o por infusión.

En la quimioterapia: Dosis de 8 a 32 mg por vía intravenosa en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la quimioterapia. Repetir a las 4 y 8 horas después de la primera dosis. Para dosis mayores de 8 mg se recomienda la administración en infusión, diluyendo la dosis en 50 a 100 mL de solución salina y administrada en un periodo de 15 a 30 minutos antes de la aplicación de la quimioterapia.

En niños mayores de cuatro años: 5 mg/m2 durante quince minutos, por vía intravenosa lenta, inmediatamente antes de la quimioterapia.

HT BLOC no debe administrarse mezclado con otros medicamentos.

La eficacia de ondansetrón puede incrementarse con la administración de fosfato sódico de dexametasona a dosis de 20 mg por vía intravenosa.

Para evitar la emesis tardía o prolongada se puede administrar después de las primeras 24 horas una dosis de 8 mg cada 12 horas hasta por 5 días.

En la radioterapia: Se administran 8 mg de ondansetrón IV lenta 15 a 30 minutos antes de la radioterapia. Puede continuarse con 8 mg IV cada 12 horas.

En el postoperatorio:

Adultos: Se recomiendan 4 mg IV en forma lenta 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única o administrar esta misma dosis en el momento en que aparezcan los síntomas.

Niños: Se recomienda utilizar 0.15 mg/kg vía IV en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Actualmente se conoce poco acerca de la sobredosificación con ondansetrón; sin embargo, se ha reportado un número pequeño de casos que recibieron sobredosis.

No existe un antídoto específico para el ondansetrón, por lo que, en los casos de sobredosis, se deberá instaurar tratamiento sintomático de apoyo.

Evitar el uso de Ipecacuana debido a que ondansetrón bloqueará su efecto emético.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ó 3 frascos ámpula de vidrio de 4 mL con 8 mg de ondansetrón.

Caja con 1 frasco ámpula de vidrio de 2 mL con 4 mg de ondansetrón.

Todas las presentaciones con instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. Protéjase de la luz. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en niños menores de 2 años. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se administre si el cierre ha sido violado.

No se use en el embarazo ni la lactancia.

Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@accordfarma.com.mx

Hecho en India por:

Intas Pharmaceuticals Limited

Plot Núm. 457-458, Village-Matoda, Tal-Sanand,

Matoda-382 210, Dist. Ahmedabad, India.

Importado y distribuido por:

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Moctezuma 123, Interior 2,

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Reg. Núm. 443M2008, SSA