FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ofloxacino es una quinolona de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias. Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación como antimicrobiano.

El ofloxacino ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chamydia y Pseudomonas.

Por gérmenes grampositivos como: Streptococcus (grupo A, B, C y G) Streptococcus faecalis, Sthaphylococcus epidermidis y Aureus, Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosi.

Por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

El ofloxacino es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:

Infecciones renales y tracto genitourinario.

Enfermedades de transmisión sexual.

Enfermedades de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.

Enfermedades del tracto respiratorio.

Enfermedades de la piel y tejidos blandos.

Diarrea bacteriana.

Prostatitis.

El mecanismo de acción del ofloxacino se dirige hacia la girasa de DNA y la topoisomerasa I.V. bacterianas. Para muchas bacterias grampositivas la topoisomerasa I.V. es la actividad primaria inhibida por las quinolonas. En contraste, para muchas bacterias gramnegativas la girasa de DNA es el blanco primario de las quinolonas. Se necesita que estén separados ambos cordones de la doble hélice del DNA para que haya réplica o transcripción del ácido ribonucleico. Sin embargo, todo lo que los separe ocasionan un desenrollado o superenrollado positivo excesivo del DNA, ante el punto de separación.

Para eliminar este obstáculo mecánico, la enzima bacteriana girasa de DNA es la encargada de la introducción continua de superespiras negativas en el DNA; ésta es una reacción que depende de ATP y requiere el corte de ambos cordones de DNA para que pase el segmento de éste a través del espacio así producido; una vez terminando el paso, se hallan de nuevo las espiras de los cordones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ofloxacino es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia de flúor y de la N-metil piperazina fortalecen su actividad antibacteriana y le confiere además excelentes características farmacológicas al anillo de oxazina.

Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega el hecho de que la ofloxacino también alcanza concentraciones mayores en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.

Del ofloxacino, las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. In vitro, menos de un 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica de ofloxacino es de aproximadamente 6 horas. La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con ofloxacino después de 1 a 2 dosis.

Después de una administración única por vía oral de 100 a 300 mg de ofloxacino se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 y 200 µg/ml hasta doce horas después de su administración.

El volumen de distribución del ofloxacino es grande y las concentraciones observadas en orina, riñón, pulmón y tejido prostático, heces, bilis y macrófagos y neutrófilos, son mayores que las observadas en suero. Las cifras del ofloxacino en líquido cefalorraquídeo, hueso y líquidos prostático con menores que las presentes en plasma.

El ofloxacino se excreta mayormente en forma inmediata y sostiene poco biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada de esta quinolona es excretada en las heces. La concentración se excede 50 a 100 veces las dosis requeridas para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

La eliminación de ofloxacino se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaración de la creatinina); es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal. Del ofloxacino es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral, por su biodisponibilidad equivalente de dichas formas de administración, brindando una alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

CONTRAINDICACIONES: El ofloxacino no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacino u otras quinolinonas ni a menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El ofloxacino se excreta mayoritariamente por vía renal, la dosificación debe ser ajustada en pacientes con función renal alterada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El ofloxacino es generalmente bien tolerada y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios, siendo los más frecuentes los siguientes: mareos 1%, náuseas 1%, erupciones cutáneas 1%, vómito 0.72%, flebitis 0.50%, insomnio 0.50%, prurito de los genitales femeninos externos 0.29%.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aun cuando se ha demostrado que ofloxacino es uno de los agente antibacterianos más efectivos, tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción de ADN de las células eucarióticas; también se ha demostrado que ofloxacino tiene el menor efecto en la actividad de la ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales. La administración de ofloxacino a ratas preñadas en los 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El ofloxacino no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero cuando ambos fármacos se administran simultáneamente, no se han informado casos de interacción con antiinflamatorios no esteroideos, ciclosporina, warfarina.

En caso de requerirse antiácidos, administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las dos horas de haber administrado ofloxacino; puede utilizarse los antiácidos a base de calcio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ofloxacino ha registrado mínimas alteraciones en las cifras de pruebas de laboratorio sin importancia clínica; en diversos estudios clínicos se demostró que ofloxacino fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Debe evitarse la administración rápida en bolo, los estudios clínicos llevados a cabo han demostrado que existen riesgos de provocar hipotensión cuando ofloxacino se administra demasiado rápido, por lo que se recomienda en consecuencia administrarse en periodo no menor de una hora.

Cuando se considere apropiado, los pacientes pueden ser transferidos del esquema terapéutico con ofloxacino solución inyectable, al esquema equivalente recibiendo 400 mg I.V. cada 12 horas, debiendo recibir 400 mg por vía oral cada 12 horas o dos veces al día.

Dosificación o insuficiencia renal crónica: La dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de creatinina de 50 mg/min o menor después de una dosis inicial.

Los intervalos de administración deben ser los siguientes:

PRECAUCIONES GENERALES: El ofloxacino puede ser ingerido con los alimentos, ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacino y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad.

La vida media de ofloxacino en los ancianos es de 7 a 8 horas en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación.

Por lo tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente. No se ha detectado interacciones clínicas adversas entre ofloxacino y la teofilina cuando éstos se administran concomitantemente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis de ofloxacino que usualmente se recomienda es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema, el cual por lo regular requiere un tratamiento de 3 a 6 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe ser mantenido en observación y adecuadamente hidratado. El ofloxacino no puede ser eliminada mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con 2, 8 y 14 tabletas de 200 mg.

Caja con 6, 8 y 12 tabletas de 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 191M2005, SSA IV

EEAR-04330060110164/R2005