FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Indobufeno 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El indobufeno está indicado en:

La prevención de la oclusión de la revascularización (by-pass)de las arterias coronarias.

El tratamiento de claudicación intermitente debido a enfermedad oclusiva arterial periférica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Indobufeno tiene actividad antiagregante plaquetaria debido a la inhibición de la reacción de liberación de los componentes de las plaquetas (ADP, serotonina, factor 4 de plaquetas, ß-tromboglobulina).

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética del indobufeno está caracterizada por la alta biodisponibilidad, siendo la absorción rápida y completa después de la administración oral. Los niveles plasmáticos pico se obtienen después de aproximadamente 2 horas. Los alimentos no influyen la biodisponibilidad del fármaco. La vida media biológica del fármaco es de aproximadamente 8 horas con un volumen de distribución aparente de 15 L.

Cerca de 99% del indobufeno se une a proteínas plasmáticas, y la eliminación se lleva a cabo principalmente por los riñones, 75% como conjugado (acilglucurónido) y una pequeña parte como fármaco inalterado.

La cinética del indobufeno es lineal con una sola administración de hasta 400 mg.

Propiedades farmacodinámicas: El indobufeno actúa sobre la función de las plaquetas bloqueando reversiblemente la ciclooxigenasa de las plaquetas inhibiendo así la biosíntesis del tromboxano A2.

El fármaco ejerce su actividad rápidamente en las primeras horas posteriores a la administración, inhibiendo cerca de 95% de la producción de tromboxano de las plaquetas. Estos efectos permanecen constantes durante la administración de dos dosis administradas diariamente (estado estable).

Se ha documentado ampliamente la inhibición de la actividad de las plaquetas (agregación, adhesividad, factores 3 y 4 de las plaquetas y ß-tromboglobulina) en distintas especies animales y en el hombre.

La investigación en animales de laboratorio y en humanos ha mostrado que el indobufeno no interfiere con los parámetros de la coagulación sanguínea; el incremento en el tiempo de sangrado es moderado y rápidamente reversible al retirar el tratamiento.

Los resultados de los estudios realizados en diferentes modelos experimentales de trombosis han demostrado que el indobufeno reduce el potencial trombogénico de los injertos vasculares y también previene la muerte debida a embolismo pulmonar inducido por los agregantes plaquetarios.

Se observó un incremento en la deformación de las membranas de los eritrocitos en los estudios in vivo e in ex vivo realizados en eritrocitos obtenidos de pacientes con enfermedad vascular periférica tratados con indobufeno.

CONTRAINDICACIONES: El indobufeno no se debe administrar a pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al medicamento; tampoco se debe utilizar en presencia de úlcera gastroduodenal, gastritis hemorrágica, daño hepático severo y/o renal ni en pacientes con diátesis hemorrágica.

Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalícilico y otros medicamentos antiinflamatorios no esferoidales; por este motivo, no se debe administrar a pacientes en los que estos medicamentos hayan inducido síntomas asmáticos, rinitis o urticaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no se ha observado daño fetal en los estudios en animales, no se recomienda el uso del medicamento en casos en donde se haya confirmado o se sospeche embarazo y durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Púrpura trombocitopénica.

Trastornos del sistema nervioso: Cefalea.

Trastornos oculares: Hemorragia conjuntival.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Hemoptisis, epistaxis

Trastornos gastrointestinales: Gastritis hemorrágica, hematemesis, melena, hemorragia rectal, gastritis erosiva, úlcera péptica, dispepsia, dolor abdominal superior, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómito, sangrado gingival, hemorragia en los labios.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Dermatitis alérgica.

Trastornos renales y urinarios: Sangrado vesical.

Pruebas de laboratorio: Aumento de las transaminasas, aumento de la urea sanguínea, disminución de la depuración renal de creatinina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica en varias especies animales (ratas, perros, conejos) han demostrado que el indobufeno es bien tolerado.

No tiene efectos teratogénicos, ni embriotóxicos y no es mutagénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como resultado del alto grado de la unión de indobufeno a las proteínas plasmáticas, existe la posibilidad de desplazamiento de otros medicamentos que estén unidos a las proteínas.

Por tal motivo, se debe realizar una evaluación periódica de los niveles de glucosa sanguínea en pacientes diabéticos bajo tratamiento con medicamentos hipoglucemiantes del tipo sulfonilurea.

Por el mismo motivo, se pueden incrementar los efectos de los anticoagulantes orales (derivados de la cumarina) y/o la heparina.

Se deben medir regularmente el tiempo de protrombina y otras pruebas de coagulación cuando se administre concurrentemente con estos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los exámenes rutinarios de laboratorio no se han encontrado alteraciones significativas.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado en la administración del medicamento en lesiones gastrointestinales preexistentes y también con la administración concurrente de otros medicamentos antiagregantes y antiinflamatorios no esteroideos. Si se presenta dispepsia (por ejemplo, pirosis, dolor epigástrico), se deberá reducir la dosificación o descontinuar temporalmente el tratamiento.

En pacientes con insuficiencia renal se debe reducir la dosis de acuerdo con el grado de la función renal.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

En caso de presentarse reacciones alérgicas, como erupciones tipo urticaria, se deberá descontinuar el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar maquinaria: El indobufeno no tiene ningún efecto nocivo sobre la capacidad para conducir y operar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis normal diaria es de 400 mg, administrada en dos dosis individuales divididas en intervalos de 12 horas. Se recomienda tomar una tableta (200 mg) en la mañana y una en la noche, después del desayuno y la cena, respectivamente.

Dado que el indobufeno se elimina principalmente por los riñones, es necesario reducir la dosificación en proporción al grado de la función renal.

En pacientes mayores (mayores de 65 años de edad), el médico debe decidir cuidadosamente la dosificación, teniendo en cuenta que la función renal disminuye progresivamente con la edad.

Se sugiere el siguiente esquema:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación, ya sea accidental o intencional. El tratamiento de la sobredosificación debe ser sintomático y adecuado de acuerdo con la reacción.

La diuresis forzada es efectiva para incrementar el índice de eliminación.

La hemodiálisis no es efectiva para eliminar el indobufeno de la circulación general.

Las posibles alteraciones gastrointestinales se pueden tratar con antiácidos, antagonistas H2, e inhibidores de la bomba de protones.

PRESENTACIÓN:

Caja con 30 tabletas de 200 mg en blíster ALU/PVC.

RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Información exclusiva para médicos.

PFIZER S.A. de C.V.

Reg. Núm. 300M89, SSA IV

103300415D0181

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