FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Ibuprofeno 400 mg
Cafeína 100 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo.

Indicado para el dolor de cabeza, oídos, dental y el originado por cólico menstrual, disminuye la fiebre y alivia el dolor de espalda, torceduras y contusiones.

Dolores musculares esqueléticos incluyendo lumbago, dolor de cuello y mialgias, lesiones musculares como esguinces y torceduras.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El Ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 30 minutos a 2 horas. La vida media en el plasma es de unas 2 horas. El Ibuprofeno está unido casi por completo (99%) y firmemente a las proteínas plasmáticas.

El Ibuprofeno pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en mayor concentración mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. En los animales de experimentación el Ibuprofeno y sus metabolitos pasan fácilmente a través de la placenta.

El Ibuprofeno en su mayoría es metabolizado por el hígado. Más de 90% de la dosis es excretada en orina y el resto presumiblemente en las heces. Menos de 10% es excretada sin cambios, La eliminación total se alcanza a las 24 horas.

No hay daños renales en la cinética de la droga, la eliminación es rápida, total y ocurre como consecuencia del metabolismo. No hay acumulación de Ibuprofeno o de sus metabolitos en sujetos normales, ni en la repetida administración del medicamento. En personas mayores no hay efectos significativos en la eliminación de Ibuprofeno. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y otro carboxilado, ambos no activos.

La eficacia del Ibuprofeno como antiinflamatorio se debe en gran parte a su capacidad para inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, que es realizada por bloqueo irreversible de la enzima ciclooxigenasa, la cual cataliza la reacción del ácido araquidónico a endoperóxidos. El medicamento inhibe la adherencia de los granulocitos que dañan la vascularización, estabiliza a los lisosomas e inhibe la emigración de polimorfonucleares y de macrófagos hacia el sitio de la inflamación.

La Cafeína administrada por vía oral alcanza las concentraciones máximas después de los primeros 50 y 75 minutos. En los neonatos la administración de cafeína alcanza unas concentraciones pico a las 0.5-2 horas.

El alimento no afecta la disponibilidad de la cafeína. Las concentraciones plasmáticas y terapéuticas suelen ser de 2 a 25 mg/L en los adultos.

La cafeína se distribuye rápidamente a todos los tejidos corporales y cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y placentaria. También se distribuye en la leche materna. Se une aproximadamente en 36% a las proteínas del plasma. En los adultos, la cafeína se metaboliza parcialmente en el hígado mediante reacciones de desmetilación que dependen de la isoenzima del citocromo P-450. Los metabolitos principales son la 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los neonatos, el metabolismo de la cafeína está limitado debido a la inmadurez de los sistemas de enzimas hepáticos. En los neonatos se produce una conversión de teofilina a cafeína.

La cafeína y sus metabolitos se eliminan en la orina. La semi-vida plasmática es de 3 a 7 horas en los adultos. En los neonatos la semi-vida plasmática puede variar entre 65 y 100 horas y la fracción de cafeína eliminada sin cambiar en la orina es del 86% en los seis primeros días. Los niños pequeños tienen una semi-vida plasmática de cafeína de tres a cuatro días. A los nueve meses, la semi-vida plasmática y la eliminación urinaria es la misma que la de los adultos. El metabolismo de la cafeína por el citocromo P-450 es inhibida en los niños lactantes mientras que en la alimentación artificial no parece afectar el metabolismo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Broncoespasmos, como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroideos, no debe administrarse en pacientes con afecciones cardiovasculares, angina de pecho, con historias de arritmias, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal reciente, insuficiencia renal y tratamiento de hipertensión, ni administrar a menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las principales reacciones adversas son: náuseas, vómito, diarrea, dolor estomacal y posible sangrado del estómago e intestino.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Experimentos realizados con animales no presentaron evidencia de carcinogénesis; así como en estudios de reproducción en la etapa temprana del embarazo, no existe relación entre el tratamiento y anormalidades. Puesto que no se tienen estudios en humanos no se recomienda su administración durante el embarazo, pues el Ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en animales de experimentación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han observado para los derivados del ácido propiónico alteraciones en los efectos de los hipoglucemiantes orales o de la Warfarina; sin embargo, el médico debe estar preparado para ajustar la dosis de warfarina.

No debe administrarse en forma simultánea con el alcohol, ya que esto provoca hemorragia interna. El Ibuprofeno aumenta los efectos del metotrexato, el litio, algunos anticoagulantes y la furosemida. No debe administrarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico ya que este último desplaza al Ibuprofeno de sus sitios de unión al suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debido a la farmacodinamia del Ibuprofeno, pueden presentarse alteraciones en algunas pruebas de laboratorio tales como tiempo de sangrado, tiempo de protombina y coagulación.

PRECAUCIONES GENERALES: Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas en la visión de color.

Debe administrarse con precaución en pacientes que hayan presentado alteraciones gastrointestinales por el uso de antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con daño renal, hepático o cardiaco.

El Ibuprofeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que el Ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. Asimismo, no es recomendable en pacientes asmáticos. Este producto contiene los colorantes amarillo No. 6 y rojo No. 6 que pueden causar reacciones alérgicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años tomar 1 cápsula cada 8 horas.

No debe administrarse por más de 10 días como analgésico, ni más de 3 días como antipirético.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis aguda se debe inducir el vómito y a continuación practicar lavados estomacales. Se recomienda la inducción de diuresis o aplicación de álcalis para contrarrestar el efecto ácido del estómago. Se puede usar carbón activado para reducir la absorción del Ibuprofeno.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 18 o 30 cápsulas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No debe usarse en menores de 12 años. Este producto contiene los colorantes amarillo No. 6 y rojo No. 6 que pueden causar reacciones alérgicas.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@italmex.mx

ITALMEX, S.A.

Calzada de Tlalpan No. 3218,

Col. Santa Úrsula Coapa, C.P. 04850,

Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 047M2016, SSA IV

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