FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida 1 g

Vehículo, c.b.p. 100 mL.

Cada TABLETA de rápida dispersión contiene:

Nimesulida 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: IGREXA® es un antiinflamatorio no esteroide, analgésico antipirético, coadyuvante en tratamiento de padecimientos que cursen con dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalitis, sinusitis, otitis) y del aparato musculoesquelético (tendinitis, tendosinovitis, luxaciones, esguinces), estados posquirúrgicos, cirugía dental y extracciones, dismenorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: IGREXA® se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal. Los parámetros evaluados para la administración oral fueron: vida media plasmática es de 3.61 horas, concentración máxima 4.72 mcg/mL, tiempo de concentración máxima 2.31 horas, volumen de distribución 328.2 mL/kg, depuración total 76.2 mL/kg horas. La unión de IGREXA® con las proteínas plasmáticas es de orden de un 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática. En el hombre IGREXA® se metaboliza en forma extensa: el metabolito 4, hidroximesulida es el número identificado en plasma humano, se elimina por vía urinaria, como fármaco biotransformado, el resto es eliminado por las heces. In vivo: IGREXA® demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro: se ha demostrado que IGREXA® inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las consideraciones del orden químico sobre la estructura molecular de IGREXA® atribuyen a este producto una actividad inhibitoria o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de esta manera a su potente acción antiinflamatoria. Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible o irreversiblemente compuestos bioquímicos como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo, causando daño tisular directo. Por otro lado, se ha demostrado que en condiciones normales, la alfa-1 antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamatorios y de inhibir esta enzima debido a la afinidad que tienen los radicales superóxidos con la alfa 1- antitripsina. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico; de esta forma, se encuentra que IGREXA® logró reducir con gran eficacia la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa 1-antitripsina, contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido. El mecanismo de acción de IGREXA® sobre el radical superóxido confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto a otros fármacos antiinflamatorios que actúan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello que con IGREXA® se logra el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. En conclusión, la acción antiinflamatoria de IGREXA® es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación, la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, reduciendo el dolor.

CONTRAINDICACIONES: IGREXA® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en la fase activa, citopenias, insuficiencia cardiaca severa; niños menores de 12 años.

IGREXA® no debe administrarse conjuntamente con otros AINEs.

IGREXA® no debe administrarse por más de 10 días.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque se ha demostrado en la investigación que con IGREXA® no hay toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda su uso durante el embarazo. IGREXA® se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa aparición de efectos secundarios como: pirosis, náuseas, gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera suspender el tratamiento, se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico, aunque durante el uso de IGREXA® no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad o úlcera péptica, sangrado gastrointestinal; elevación asintomática de enzimas hepática, hepatotoxicidad, no se ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: IGREXA® debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes y a fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular. No debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, así ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y efectuar examen oftalmológico. El producto debe de administrarse con cautela si se padece constipación intestinal. En los estudios de toxicidad crónica de 2 meses de duración no se encontró efecto carcinogénico ni tumorogénico durante ni después de la administración de IGREXA®. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de IGREXA® utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto mutagénico. En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de IGREXA®, el producto no mostró acción teratogénica; igualmente administrada experimentalmente no observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada; el uso simultáneo de IGREXA® y fármacos anticoagulantes aumentan el efecto de estos últimos; así mismo, la administración de IGREXA® y fármacos anticoagulantes aumentan el efecto de estos últimos. Así mismo, la administración de IGREXA® aumenta los niveles plasmáticos de litio a causa del elevado índice de unión de IGREXA® con las proteínas plasmáticas; los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo sulfamídicos, deberán ser vigilados rigurosamente. No administrarse conjuntamente con otros hepatotóxicos como paracetamol o diclofenaco.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: No administrar durante el embarazo ni la lactancia. Vigilar estrictamente a pacientes con cuadros gastrointestinales. No administrar y vigilar estrictamente a pacientes con cuadros de insuficiencia renal. Controlar a pacientes con constipación intestinal. Vigilar a pacientes que reciben hidantoína o hipoglucemiantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

IGREXA® suspensión: En adultos y mayores de 12 años 10 mL (100 mg) 2 veces al día, que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente, se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos. En pacientes ancianos, el médico establecerá un régimen de tratamiento que deberá de considerar una reducción de la dosis antes mencionada. Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas: 10 mL (100 mg) cada 12 horas.

Dismenorrea primaria: 10 mL (100 mg) cada 12 horas durante 10 días, puede ser desde 5 días antes del sangrado hasta la disminución de los síntomas. Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas y fiebre.

La duración del tratamiento depende de la indicación y no deberá exceder de 10 días.

Nota: 5 mL de la suspensión proporciona 50 mg de nimesulida.

IGREXA RDMR Tabletas de rápida dispersión: Oral.

Dosis: niños mayores de 12 años, adolescentes y adultos, disolver una tableta en la boca cada 12 horas durante 5 a 7 días.

IGREXA® Tabletas: 100 mg 2 veces al día, que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente, se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos. En pacientes ancianos, el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que deberá de considerar una reducción de la dosis antes mencionada. Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.

Dismenorrea primaria: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días, empezando 5 días antes del sangrado.

La duración del tratamiento depende de la indicación y no deberá exceder de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis del producto se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración del carbón activado; si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de compromiso del funcionamiento renal, efectuar hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

IGREXA® suspensión:

Caja con frasco de 60 mL de 50 mg/5 mL y pipeta dosificadora.

IGREXA® RDMR Tabletas de rápida dispersión: Caja con 10 y 20 tabletas dispersables sabor maracuyá.

IGREXA® Tabletas: Caja con 10 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia. No se administre en niños menores de 12 años. Este medicamento es de empleo delicado.

Hecho en México por:

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Carr. San Bartolo Cuautlalpan No. 44
C.P. 43800, Tizayuca, Hidalgo, México

Suspensión: Reg. Núm. 027M2004, SSA IV

Tabletas: Reg. Núm. 530M2003, SSA IV