FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene: Clorhidrato de olopatadina equivalente a 1.0 mg de Olopatadina
Excipiente cbp 1.0 mL

Clorhidrato de olopatadina equivalente a 2.0 mg de Olopatadina
Excipiente cbp 1.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El uso del producto IMBALZA® al 0.1% y 0.2% (clorhidrato de olopatadina) está especialmente indicado para la prevención de la picazón o comezón ocular provocada por la conjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento de los signos y síntomas oculares asociados con padecimientos alérgicos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La olopatadina es un agente antialérgico que ejerce sus efectos a través de múltiples y diversos mecanismos de acción: antagonismo selectivo de los receptores histamínicos H1 (acción histamínica), estabilización de las células cebadas (o mastocitos), y prevención de la producción de citocina inflamatoria inducida por la histamina que tiene lugar a nivel de las células epiteliales conjuntivales del ojo humano.

Estudios llevados a cabo han demostrado que la olopatadina inhibe la liberación de mediadores proinflamatorios (por ejemplo, histamina, PGD2, triptasa, TNFa) que se produce o tiene lugar a nivel de las células cebadas (mastocitos) de la conjuntiva humana. La olopatadina no ejerce efecto alguno sobre los receptores α-adrenérgicos, dopamínicos, muscarínicos del tipo 1 y 2 y serotoninérgicos.

Se ha comprobado la existencia de un bajo nivel de exposición sistémica, después de la administración de esta droga por vía ocular tópica, en el hombre. En dos estudios llevados a cabo en voluntarios normales (24 individuos en total), quienes fueron tratados bilateralmente con dosis de olopatadina, solución oftálmica al 0.15%, siguiendo un régimen de aplicación de una dosis cada 12 horas, durante un periodo de 2 semanas en total, se pudo demostrar que las concentraciones de esta droga en plasma por lo general se encontraban por debajo del límite de cuantificación de la valoración correspondiente (< 0.5 ng/ml).

En aquellas muestras en las cuales la olopatadina resultó cuantificable, las cantidades de esta droga se hallaron o detectaron -normalmente- dentro de un lapso de 2 horas, a partir de la administración de la dosis correspondiente, y dicha cuantificación osciló en los siguientes valores: de 0.5 a 1.3 ng/ml. También se comprobó que la vida media de esta droga en plasma tuvo un duración de aproximadamente 3 horas, y su eliminación se produjo -predominantemente- por vía renal (excreción renal).

Aproximadamente, 60-70% de las dosis administrada se recuperó en la orina como droga madre. También, se detectaron dos metabolitos en la orina: el mono-demetilo y el N-óxido, en bajas concentraciones. Los resultados obtenidos a partir de estudios de estimulación antígena conjuntival demostraron que el producto IMBALZA® al 0.1% y 0.2% (clorhidrato de olopatadina) resultó ser significativamente más eficaz que su vehículo, en cuanto a la prevención de la comezón ocular, relacionada con la conjuntivitis alérgica, según se pudo comprobar, tanto inicialmente, como al cabo de 16-24 horas de la administración de la dosis correspondiente en aquellos pacientes sometidos a la estimulación antígena, que se llevó a cabo en los estudios de referencia.

CONTRAINDICACIONES: El clorhidrato de olopatadina está contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de la fórmula, así como en niños menores de 3 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría B: En estudios llevados a cabo en ratas y en conejos, se comprobó que la olopatadina no resultó ser teratogénica en dichos animales. Sin embargo, aquellas ratas tratadas con dosis de 600 mg/kg/día o equivalentes a 93.750 veces el nivel de dosis máxima recomendada para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD), y en conejos tratados con dosis de 400 mg/kg/día o equivalentes a 62.500 veces el nivel de dosis máxima recomendada para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD) exhibieron una disminución en el porcentaje o índice de fetos vivos durante la organogénesis. Hasta el momento no existen, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios llevados a cabo en animales no siempre permiten predecir las respuestas en los seres humanos, este producto sólo se utilizará durante el embarazo si los beneficios sobrepasan los riesgos, tanto para la madre como para el producto.

Madres que amamantan: Se ha detectado la presencia de olopatadina en la leche de ratas en periodo de lactancia o amamantamiento tras la administración oral de esta droga.

Se desconoce si la administración ocular tópica de este producto puede llegar a resultar o derivar en una absorción sistémica suficiente como para producir niveles o cantidades detectables de este principio activo en la leche materna humana.

No obstante, se deberá tener suma precaución al administrar el producto IMBALZA® al 0.1% y 0.2% (clorhidrato de olopatadina) a una madre en periodo de lactancia o amamantamiento.

Uso pediátrico: Aún no se han establecido ni la seguridad ni la eficacia de este producto en pacientes pediátricos menores de 3 años de edad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han informado casos de cefaleas o dolores de cabeza con una incidencia de 7%. Asimismo, se han detectado e informado las siguientes reacciones adversas oculares y no oculares, las cuales se manifiestaron con una incidencia inferior a un 5%, a saber.

Reacciones oculares: Ardor o sensación de pinchazos en el ojo, sequedad ocular, sensación de cuerpo extraño, hiperemia, queratitis, edema de párpados y prurito.

Reacciones no oculares: Astenia, síndrome de frío, faringitis, rinitis, sinusitis y alteración del gusto. Entre las reacciones adversas no oculares se incluyen cefalea, hipertensión, náuseas, vómito y sinusitis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Según pudo comprobarse en estudios llevados a cabo en animales, la olopatadina administrada por vía oral no resultó ser específicamente carcinógena en ratones y ratas en dosis de hasta 500 mg/kg/día y de hasta 200 mg/kg/día, respectivamente. Con base en un tamaño de gota = 40 μl, estas dosis fueron 78,125 y 31.250 veces más elevadas que el nivel de dosis máxima recomendada para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD). Además, en un ensayo de mutación reversa bacteriana in vitro (test de Ames) llevado a cabo con la olopatadina, no se observó ningún potencial mutagénico.

Tampoco se observó potencial mutagénico alguno en otros dos ensayos llevados a cabo con esta droga (olopatadina), a saber: un ensayo in vitro de aberración cromosómica en mamíferos y un ensayo in vivo llevado a cabo con micronúcleos de ratón (test del micronúcleo del ratón). También se comprobó que la olopatadina administrada en ratas machos y hembras, en dosis orales equivalentes a 62.500 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD), provocó una leve disminución en el índice de fertilidad y una reducción o disminución en el porcentaje de implantes. No se observó ningún efecto sobre la función reproductiva al utilizar dosis equivalentes a 7.800 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés: MROHD).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con olopatadina oftálmica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las principales pruebas de laboratorio cuando se utiliza este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: IMBALZA® es un producto para uso tópico exclusivamente. No es inyectable. Se deberá advertir a los pacientes que esperen por lo menos 10 minutos después de haber administrado IMBALZA® al 0.1% y/o IMBALZA® 0.2% (clorhidrato de olopatadina) antes de ponerse los lentes de contacto, ya que el producto no podrá ser administrado en los ojos mientras se utilizan lentes de contacto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración de IMBALZA® es oftálmica.

IMBALZA® al 0.1%; aplicar una a dos gotas de IMBALZA® en el/los ojos afectados, dos veces al día, a intervalos de 6 a 8 horas.

IMBALZA® al 0.2%; aplicar una a dos gotas de IMBALZA® en el/los ojos afectados, una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis tópica de IMBALZA® al 0.1% y 0.2% solución oftálmica puede ser retirada del o los ojo(s) con agua tibia corriente. En caso de molestias posteriores acuda de inmediato con su médico.

PRESENTACIONES: Frasco con gotero integral con 2.5 mL, 5 mL, 10 mL y 15 mL con o sin caja al 0.1% y frasco con gotero integral con 2.5 mL con o sin caja al 0.2%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en niños menores de 3 años de edad. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@lgrin.com

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.

Rodríguez Saro No. 630, Col. Del Valle

C.P. 03100, Benito Juárez

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 036M2018 SSA IV

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