FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada Cápsula contiene:

Itraconazol (microesferas) 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: INBURACEC está indicado en dermatomicosis (dermatofitosis, candidiasis superficial), onicomicosis, pitiriasis versicolor, queratitis micótica y candidiasis oral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Itraconazol es un derivado triazólico activo contra infecciones por dermatófitos (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum), levaduras (Candida spp, Cryptococcus neoformans, Pityrosporon spp), Aspergillus spp, Histoplasma spp, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis y otros varios hongos y levaduras.

Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. El ergosterol es un componente fundamental en la membrana celular del hongo. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico.

Absorción: La biodisponibilidad oral de Inburacec es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 1-2 semanas.

Las concentraciones plasmáticas constantes, 3-4 horas después de la administración son: 0.4 µg/ml (100 mg o.d.), 1.1 µg/ml (200 mg o.d.) y 2.0 µg/ml (200 mg b.i.d.).

Distribución: Itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 99.8%. La concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La captación por tejido queratinizados, especialmente la piel, es 4 veces superior a la concentración en plasma, estando su eliminación relacionada con la regeneración de la epidermis.

En contraste con los niveles plasmáticos, los cuales son indetectables dentro de los 7 días siguientes a la suspensión de la terapia, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de finalizado el tratamiento de 4 semanas. Niveles de itraconazol han sido detectados en la uña queratinizada tan tempranamente como una semana después de iniciado el tratamiento y persisten por al menos 6 meses después de finalizar la terapia de 3 meses. Itraconazol se encuentra presente en sebo en menor cantidad en el sudor.

Itraconazol también se distribuye ampliamente en tejidos susceptibles a la infección por hongos. La concentración en hígado, riñón, hueso, estómago, vesícula y músculo es entre 2 y 3 veces mayor que la del plasma.

Los niveles terapéuticos en tejido vaginal se mantienen por otros 2 días después de terminar el tratamiento de 3 días con 200 mg al día, y por otros 3 días después de suspender el tratamiento con 200 mg dos veces al día por un día.

Metabolismo: Itraconazol se metaboliza por el hígado, dando lugar a un gran número de metabolitos. Uno de los metabolitos es el hidroxiitraconazol, el cual tiene una actividad in vitro comparable con el itraconazol. Los niveles de itraconazol medidos por bioensayo fueron 3 veces superiores a los obtenidos por HPLC.

Eliminación: La excreción de itraconazol en heces es de 3 a 18% de la dosis y la excreción renal es de 0.03% de la dosis. Aproximadamente 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina en una semana. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de 1 a 1.5 días. Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 1-2 semanas.

CONTRAINDICACIONES: INBURACEC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al compuesto o a sus excipientes. INBURACEC Cápsulas sólo deberá administrarse a mujeres embarazadas en los casos en que la vida está en peligro y en aquellos en que el beneficio potencial es mayor que el daño potencial al feto.

Se deben tomar las adecuadas medidas anticonceptivas para las mujeres con potencial de concebir y tomen INBURACEC Cápsulas hasta el siguiente periodo menstrual después de finalizar la terapia.

Está contraindicada la administración de INBURACEC Cápsulas con los siguientes medicamentos: terfenadina, astemizol, quinidina, cisaprida, pimozide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: INBURACEC sólo deberá administrarse en los casos en los que hay peligro para la vida por micosis sistémicas donde los beneficios potenciales superan el daño potencial al feto.

Una pequeña cantidad de INBURACEC es excretada en la leche humana. Los beneficios esperados de la terapia con itraconazol deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación del pecho. En caso de duda, la paciente no debe dar alimentación del pecho.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo menos 5% de los pacientes tratados con INBURACEC pudieron reportar náuseas, pirosis, cefalea y vértigo, dichos efectos secundarios han sido de naturaleza leve y transitoria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Cuando se administran dosis elevadas en ratas gestantes (40/mg/kg/día o más) y en ratones (80 mg/kg/día o más) ha mostrado un aumento en la incidencia de anormalidades fetales y ha producido efectos adversos en el embrión.

No existen estudios disponibles sobre el uso de INBURACEC en mujeres embarazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta el momento, las interacciones conocidas del itraconazol son con la rifampicina y fenitoína, ya que pueden reducir los niveles plasmáticos del primero.

Por esta razón se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma concomitante, distanciar la toma por lo menos dos horas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen.

PRECAUCIONES GENERALES:

Uso durante el embarazo y la lactancia: INBURACEC tiene un potencial para interacciones medicamentosas importantes clínicamente. Disminución en la acidez gástrica: La absorción de INBURACEC Cápsulas se altera cuando la acidez gástrica es disminuida.

En pacientes que también reciben medicamentos para reducir la acidez (por ejemplo, hidróxido de aluminio) éste debe ser administrado por lo menos 2 horas antes de la administración.

En pacientes con aclorhidria, como ciertos pacientes con SIDA y pacientes con supresores de la secreción ácida (por ejemplo, antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones) es aconsejable administrar itraconazol cápsulas con bebidas de cola.

Uso pediátrico: Debido a que los datos clínicos del uso de itraconazol en pacientes pediátricos es limitada, itraconazol no debe ser utilizado en estos pacientes; no ha sido estudiado en niños, por lo tanto, deberá evitarse el uso en pacientes pediátricos, a menos que los beneficios potenciales sobrepasen los riesgos potenciales.

Es recomendable monitorear el funcionamiento hepático en pacientes que reciben tratamiento continuo por más de un mes y rápidamente en pacientes que desarrollen síntomas sugestivos de hepatitis como anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor abdominal, orina oscura. Si las pruebas funcionales hepáticas son anormales, el tratamiento deberá ser suspendido.

En pacientes con elevaciones de las enzimas hepáticas o con enfermedad hepática activa o en quienes han experimentado toxicidad hepática con otros medicamentos, el tratamiento no deberá iniciarse a menos que los beneficios superen el riesgo de lesión hepática. En estos casos es necesario el monitoreo de las enzimas hepáticas.

Insuficiencia hepática: INBURACEC, se metaboliza principalmente en el hígado. La vida media terminal de INBURACEC en pacientes cirróticos es algo prolongada. La biodisponibilidad oral de INBURACEC en pacientes cirróticos, se ve disminuida. Un ajuste en la dosis debe ser considerado.

Insuficiencia renal: La biodisponibilidad oral de INBURACEC disminuye en pacientes con insuficiencia renal. Un ajuste en la dosis debe ser considerado. Si ocurre neuropatía que puede ser atribuible a itraconazol, el tratamiento debe ser suspendido. No existe información referente a hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros agentes antimicóticos azólicos.

Debe tenerse precaución al prescribir itraconazol en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.

Efectos sobre la habilidad para manejar o utilizar maquinaria: No se han observado efectos adversos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para las micosis de la piel y sus anexos causadas por diversos hongos levaduriformes o mohos y para el tratamiento de pitiriasis versicolor, se recomienda utilizar la presentación de INBURACEC a razón de una cápsula al día por 15 días.

En tiña del pie y palmar se recomienda continuar el tratamiento por 15 días más.

Para onicomicosis y micosis profundas, no se ha logrado establecer esquemas fijos de tratamiento. En estos casos, la dosis es de una cápsula al día y la duración del tratamiento dependerá de la respuesta del paciente.

Para las micosis vaginales agudas, crónicas y recurrentes se sugiere utilizar INBURACEC a razón de dos cápsulas al día por tres días (micosis vaginales agudas), o por los días recomendados por el médico tratante (crónicas y recurrentes).

En todos los casos, la toma debe hacerse junto con un alimento, de otra manera la absorción de itraconazol puede verse disminuida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental, por lo que no se dispone de información.

PRESENTACIONES:

Frasco con 30 cápsulas de 100 mg de itraconazol en microesferas.

Caja con 15 cápsulas de 100 mg de itraconazol en microesferas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre
durante el embarazo y la lactancia.
Este medicamento contiene color azul Núm. 1
el cual puede producir reacciones alérgicas.

Hecho en México por:

SBL PHARMACEUTICALS, S. de R. L. de C. V.

Reg Núm. 276M2006, SSA IV

HEAR-06330021830178/R2006