FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Depresión: El clorhidrato de fluoxetina está indicado para el tratamiento de la depresión.

Depresión con ansiedad asociada: Tratamiento de la depresión con ansiedad asociada.

Trastorno obsesivo-compulsivo: Tratamiento de los síntomas del TOC.

Bulimia nerviosa: Para la reducción de los excesos en el comer y purgas relacionadas con bulimia nerviosa.

Trastorno disfórico premenstrual (TDPM): El clorhidrato de fluoxetina está indicado para el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual. Las características diagnósticas esenciales de TDPM consisten en síntomas con un ciclo perfectamente establecido (ocurren durante la última semana de la fase lútea en la mayoría de los ciclos menstruales) como estado de ánimo deprimido, ansiedad, labilidad afectiva, acompañados por alteraciones en la función social y/o ocupacional, y por síntomas físicos (como malestar o edema mamario, cefaleas, dolor articular o muscular, distensión abdominal, incremento de peso), los cuales en su totalidad deben ser severos. Este síndrome debe diferenciarse del "síndrome de tensión premenstrual", que es mucho más frecuente (se distingue del TDPM por síntomas más leves y menor impacto sobre las actividades normales), y de otros trastornos psiquiátricos coexistentes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La acción de la fluoxetina está relacionada a la inhibición de la recaptura de serotonina. La fluoxetina prácticamente no tiene afinidad por otros receptores como a1, a2 y ß-adrenérgicos; serotoninérgicos; dopaminérgicos; histaminérgicos1, muscarínicos y GABA.

En estudios clínicos, el clorhidrato de fluoxetina mostró ser eficaz para aliviar tanto los cambios en el estado de ánimo (tensión, irritabilidad y disforia) como los síntomas físicos (cefalea, edema y sensibilidad mamaria) del trastorno disfórico premenstrual.

La etiología del trastorno disfórico premenstrual se desconoce, pero los esteroides endógenos (neuro y/o ováricos) involucrados en el ciclo menstrual pueden interactuar con la actividad serotoninérgica neuronal.

Farmacocinética:

Absorción y distribución: La fluoxetina se absorbe bien después de su administración oral. La concentración máxima se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente. Se alcanzan concentraciones estables en plasma después de su administración por varias semanas. Las concentraciones estables en plasma después de su administración por tiempo prolongado son similares a las concentraciones observadas a las 4 o 5 semanas.

Metabolismo y excreción: La fluoxetina es metabolizada extensamente en el hígado a norfluoxetina y a una variedad de otros metabolitos no identificados que son excretados en la orina. La vida media de eliminación de fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su metabolito activo es de 4 a 16 días.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad: La fluoxetina está contraindicada en pacientes que se sabe son hipersensibles al medicamento.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs): La fluoxetina no debe usarse en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa ni dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un IMAO. Cuando menos se deberá esperar 5 semanas después de suspender la fluoxetina para poder iniciar tratamiento con un IMAO.

Si la fluoxetina se ha prescrito en forma crónica y/o a dosis más elevadas considerarse un intervalo más largo.

Se han reportado casos graves y fatales de síndrome serotoninérgico (los cuales asemejan y pueden ser diagnosticados como síndrome neuroléptico maligno) en pacientes tratados con fluoxetina y un IMAO en un tiempo menor al que se recomienda esperar para el uso consecutivo de ambos fármacos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Los estudios experimentales en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión, del feto o del curso de la gestación. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles respuestas en el humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo, a menos que sea estrictamente necesario.

Madres amamantando: La fluoxetina se secreta en la leche materna; por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administre a madres que estén amamantando.

Trabajo de parto y parto: El efecto del clorhidrato de fluoxetina sobre el trabajo de parto en humano no se conoce.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos están asociados con fluoxetina y otros inhibidores selectivos de recaptura de serotonina (ISRSs).

Generales: Síntomas autonómicos (sequedad de boca, sudación, vasodilatación, escalofríos); hipersensibilidad (prurito, erupción cutánea, urticaria, reacción anafilactoide, vasculitis, reacción parecida a la enfermedad del suero) (véase Contraindicaciones y Advertencias); síndrome neuroléptico maligno (véase Contraindicaciones y Advertencias); síndrome serotoninérgico (caracterizado por un grupo de manifestaciones clínicas o cambios en el estado mental y en la actividad neuromuscular, en combinación con disfunción autonómica del sistema nervioso), fotosensibilidad.

Aparato digestivo: Alteraciones gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito, disfagia, dispepsia, alteraciones del gusto), muy rara vez hepatitis idiosincrásica.

Sistema endocrino: Secreción inadecuada de hormona antidiurética.

Sistema hemolinfático: Equimosis.

Sistema nervioso: Movimientos anormales/temblor (incluyendo espasmos musculares, ataxia, síndrome bucogloso, mioclonus;); anorexia, pérdida de peso; ansiedad y síntomas asociados (incluyendo palpitaciones, nerviosismo, intranquilidad psicomotora); mareos; fatiga (incluyendo somnolencia, astenia); alteración de la concentración o del proceso de pensamiento (incluyendo despersonalización); reacción maniaca, alteraciones del sueño (incluyendo sueños anormales, insomnio).

Sistema respiratorio: Bostezos.

Piel y anexos: Alopecia.

Sentidos especiales: Visión anormal (incluyendo visión borrosa, midriasis).

Sistema urogenital: Alteraciones de la micción (incluyendo frecuencia urinaria); priapismo/erección prolongada, disfunción sexual (incluyendo disminución de la libido, disminución o ausencia de eyaculación, anorgasmia, impotencia).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o alteraciones de la fertilidad en estudios in vitro o en estudios en animales.

ADVERTENCIAS:

Erupción cutánea: Erupción cutánea, eventos anafilactoides y eventos sistémicos progresivos, en ocasiones graves involucrando la piel, riñón, hígado o pulmón, se han reportado en pacientes que estaban tomando fluoxetina.

La fluoxetina se debe interrumpir cuando se presente una erupción cutánea u otros fenómenos aparentemente alérgicos para los que no se haya identificado otra etiología posible.

Trastorno disfórico premenstrual (TDPM): El efecto de clorhidrato de fluoxetina sobre los síntomas del TDPM es habitualmente rápido, con mejoría por lo general desde el primer ciclo de tratamiento, a diferencia del tratamiento de la depresión.

Los resultados de los estudios clínicos y otras observaciones sugieren que los síntomas del TDPM tienden a reaparecer rápidamente, habitualmente de 1 a 2 ciclos después de haber suspendido el tratamiento. Antes de iniciar el tratamiento del TDPM, se deben discutir con el paciente los riesgos y beneficios del clorhidrato de fluxetina (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Medicamentos metabolizados por la isoenzima del citocromo P-450 IID6: Debido a que la fluoxetina tiene el potencial de inhibir la isoenzima del citocromo P-450 IID6, el tratamiento con medicamentos que son metabolizados primordialmente por el sistema P-450 IID6 y que tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, debe iniciarse el límite inferior del rango de dosificación si el paciente está recibiendo fluoxetina en forma concomitante o si la ha tomado durante las 5 semanas anteriores.

Si fluoxetina se va a agregar al régimen de tratamiento de un paciente que ya está recibiendo un medicamento con dichas características se debe considerar la necesidad de reducir la dosis del medicamento original.

Medicamentos con acción a nivel del sistema nervioso central: Se han observado cambios en los niveles sanguíneos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, litio, imipramina y desipramina; incluyendo en algunos casos manifestaciones clínicas de toxicidad.

Se debe considerar utilizar regímenes de dosificación conservadores de los medicamentos concomitantes y vigilancia del estado clínico.

Unión a proteínas: Debido a que la fluoxetina se une firmemente a las proteínas plasmáticas, la administración de fluoxetina a un paciente que esté tomando otro medicamento que también se una fuertemente a las proteínas, puede causar un cambio en las concentraciones plasmáticas de cualquiera de ellos.

Warfarina: Con poca frecuencia se han reportado alteraciones en el efecto anticoagulante (valores de laboratorio y/o signos y síntomas clínicos), sin un patrón consistente, pero que incluyeron incremento del sangrado, cuando se coadministraron fluoxetina y warfarina.

Como se recomienda para el uso concomitante de warfarina y muchos otros medicamentos, la coagulación de los pacientes que reciban tratamiento con warfarina y a quienes se inicie o suspenda fluoxetina debe ser vigilada estrechamente.

Tratamiento electroconvulsivo (TEC): Han habido reportes raros de convulsiones prolongadas en pacientes tomando fluoxetina que estaban recibiendo tratamiento electroconvulsivo.

Vida media de eliminación: Lo prolongado de las vidas medias de fluoxetina y su metabolito principal, norfluoxetina, potencialmente pueden tener consecuencias cuando se prescriben medicamentos que puedan interactuar con alguno de ellos, después de la suspensión de fluoxetina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ha habido reportes raros de alteraciones en la función plaquetaria y/o resultados anormales en los estudios de laboratorio en pacientes recibiendo fluoxetina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Convulsiones: Al igual que con otros antidepresivos, el clorhidrato de fluoxetina debe ser iniciado con cuidado en pacientes con antecedentes de convulsiones.

Hiponatremia: Se han reportado varios casos de hiponatremia (algunos con sodio sérico menor de 110 mmol/L). La mayoría de estos casos se presentaron en pacientes de edad avanzada y en pacientes que estaban tomando diuréticos o que tenían depleción previa de volumen circulante.

Control glucémico: En pacientes con diabetes ha ocurrido hipoglucemia durante el tratamiento con fluoxetina y se ha desarrollado hiperglucemia después de la suspensión del medicamento. Quizá sea necesario ajustar la dosificación de insulina y/o hipoglucemiantes orales al iniciar o suspender el tratamiento con clorhidrato de fluoxetina.

Efectos sobre la habilidad para manejar y utilizar maquinaria: Cualquier medicamento psicoactivo puede afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad motriz. Se debe recomendar a los pacientes que eviten manejar un automóvil u operar maquinarias peligrosas, hasta que tengan una certeza razonable de que su desempeño no está afectado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Depresión con o sin ansiedad asociada: La dosis inicial recomendada es de 20 mg/día.

Trastorno obsesivo-compulsivo: Se recomienda una dosis de 20 a 60 mg/día.

Bulimia nerviosa: Se recomienda una dosis de 60 mg/día.

Trastorno disfórico premenstrual: Se recomienda una dosis de 20 mg por día. El tratamiento inicial debe limitarse a 6 meses, después de los cuales los pacientes deben ser valorados nuevamente con respecto al beneficio de continuar la terapia.

Ajuste de la dosis: En todas las indicaciones la dosis recomendada puede aumentarse o disminuirse. Las dosis por arriba de 80 mg/día no han sido evaluadas en forma sistemática.

Edad: No hay datos que sugieran que se requiere una dosis diferente únicamente con base en la edad.

Uso en niños: La seguridad y eficacia de este medicamento en niños no se han establecido.

Administración con alimentos: La fluoxetina puede administrarse con o sin alimentos.

Enfermedades concurrentes y/o tratamiento concomitante: Se debe considerar una dosis menor o menos frecuente en pacientes con alteraciones hepáticas, enfermedades concurrentes o que estén recibiendo múltiples medicamentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos de sobredosis de fluoxetina sola habitualmente tienen una evolución leve. Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómito, convulsiones disfunción cardiovascular que varía desde arritmias asintomáticas hasta falla cardiaca, disfunción pulmonar y signos de alteraciones del SNC que varía de la excitación al coma.

Los reportes de muerte atribuida a sobredosis de fluoxetina sola han sido extremadamente raros.

Manejo de la sobredosis: Es recomendable vigilar los signos vitales y el ritmo cardiaco conjuntamente con otras medidas generales, sintomáticas y de sostén.

No existen antídotos específicos. La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio es poco probable que sean de utilidad. En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples medicamentos.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 7, 14, 28 y/o 50 tabletas.

Caja con 7, 14 y/o 28 tabletas en tira de celopolial.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 583M2002, SSA IV

LEAR-113106/R2002