FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Omeprazol sódico equivalente a 40 mg de Omeprazol
Excipiente cs

La ampolleta con diluyente contiene 10 mL
Hecha la mezcla el frasco ámpula contiene:
Omeprazol sódico equivalente a 40 mg de Omeprazol
Vehículo cpb 10 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Solución inyectable está indicado para el tratamiento agudo y crónico de trastornos ácido-pépticos:

- Úlcera gástrica y duodenal.

- Esofagitis por reflujo gastroesofágico.

- Como coadyuvante en el tratamiento para erradicación de Helicobacter pylori en casos de úlcera péptica asociada con otros medicamentos.

- Gastropatía provocada por antiinflamatorios no esteroideos.

- Síndrome de Zollinger-Ellison.

- Pacientes en los que se considera que haya riesgo de aspiración de contenido gástrico durante la anestesia general profilaxis de la neumonía por aspiración, síndrome de Mendelson.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: INHIBITRON® Solución inyectable posee un mecanismo de acción altamente selectivo inhibiendo la enzima H+/K+ ATPasa. Actúa inhibiendo específicamente la bomba de ácido, a nivel de los canalículos secretores de las células parietales.

Su rápido inicio de acción y la disminución en las secreciones ácidas proporcionan el control del volumen y pH gástrico necesarios para el manejo de los trastornos relacionados con la hipersecreción de ácido gástrico.

INHIBITRON® Solución inyectable por vía endovenosa provoca la inhibición de la secreción del ácido gástrico, siendo esta respuesta dependiente de la dosis. Para lograr una disminución rápida del ácido intragástrico muy parecida a la que se obtiene administrando repetidamente 20 mg por vía oral; es recomendable aplicar una dosis inicial de 40 mg por vía endovenosa, con lo que se obtiene también en forma rápida, una disminución de aproximadamente un 90% de la acidez durante 24 horas.

En sujetos sanos, el volumen aparente de distribución es de aproximadamente 0.3 L/kg, lo que también se observa en pacientes con insuficiencia renal y en el caso de ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, este volumen está ligeramente disminuido. INHIBITRON® Solución inyectable tiene un alto grado de afinidad a las proteínas plasmáticas a las que se une en aproximadamente un 95%.

La vida media de INHIBITRON® Solución inyectable después de su administración intravenosa es de aproximadamente 40 minutos; la depuración plasmática total es de 0.3 a 0.6 L/min, y no se observan cambios en su vida media durante tratamiento a largo plazo. Se metaboliza por completo a nivel hepático a través del sistema citocromo P-450 (CYP), su principal metabolito en plasma es el hidroxi-omeprazol que se obtiene mediante la acción de la enzima hidroxilasa de la S-mefenitoína. Prácticamente ninguno de sus metabolitos ha demostrado algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Del total de una dosis administrada por vía intravenosa, el 80% se elimina como metabolitos en la orina y el resto se excreta por vía biliar y en las heces.

La eliminación del INHIBITRON® Solución inyectable no cambia en pacientes con función renal disminuida, y en pacientes con función hepática deteriorada, la vida media de eliminación se incrementa; sin embargo, no se ha demostrado un efecto acumulativo del omeprazol, con la dosis diaria recomendada.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida al omeprazol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como la mayoría de los medicamentos, INHIBITRON® Solución inyectable no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia a menos que el médico tratante valore los beneficios y los riesgos para la madre y/o el producto que pudieran presentarse con su uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: INHIBITRON® Solución inyectable tiene un excelente perfil de seguridad, la mayoría de las reacciones secundarias son de intensidad leve y transitorias cuando se utilizan las dosis recomendadas. Se reconocen las siguientes reacciones secundarias las que han sido reportadas en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida.

En raras ocasiones erupción cutánea o prurito, en casos aislados fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia; artralgias, debilidad muscular y mialgias.

Cefalea, en raras ocasiones mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo, ocasionalmente confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, predominantemente en pacientes severamente enfermos; diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náusea/vómito y flatulencia, sequedad de la boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal; en ocasiones aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, ginecomastia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia, malestar general, reacciones de hipersensibilidad, en casos aislados angioedema, fiebre, broncoespasmo y nefritis intersticial, choque anafiláctico, diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no hay evidencia de que INHIBITRON® Solución inyectable tenga un potencial mutagénico, los estudios sobre efectos en la reproducción realizados, tanto en ratas como en conejos, no han reportado ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En algunos casos y con algunos fármacos, la absorción de algunos de ellos se puede alterar por la disminución de la acidez intragástrica como es el caso del ketoconazol que disminuye su absorción cuando se administra concomitantemente con omeprazol. Debido a que el omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P-450 2C19 (CYP2C19), el tiempo de eliminación del diazepam, warfarina y fenitoína se prolongan. Se recomienda que en aquellos pacientes bajo tratamiento con warfarina y fenitoína se les haga un seguimiento cuidadoso y de ser necesario se disminuya la dosis. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento, no se ha demostrado que INHIBITRON® Solución inyectable pudiera tener algún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. En algunos reportes se ha observado en forma aislada, un aumento de la fosfatasa alcalina, ALT y AST.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de pérdida significativa de peso no intencionada, vómito recurrente, hematemesis o melena, que hagan sospechar la presencia de úlcera gástrica se deberá excluir el diagnóstico de cáncer ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Se ha observado la presencia de gastritis atrófica en biopsias de la mucosa gástrica, en pacientes sometidos a tratamiento a largo plazo con omeprazol.

En pacientes a los que se les diagnostique una posible úlcera gástrica, se deberá considerar cuidadosamente la posibilidad de una lesión maligna, ya que el tratamiento podría dificultar y retrasar el diagnóstico. Se ha demostrado que INHIBITRON® Solución inyectable también es eficaz en casos de úlcera gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo, refractarias a los tratamientos convencionales con otros medicamentos antisecretores antagonistas H2.

INHIBITRON® Solución inyectable está indicado como terapia alternativa y/o sustitutiva de la vía oral para las indicaciones arriba señaladas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: lntravenosa. Como alternativa y/o sustitución de la terapia oral.

En pacientes con úlcera duodenal, gástrica o esofagitis por reflujo, cuando la administración oral no sea posible o no sea la mejor opción, se recomienda INHIBITRON® Solución inyectable por vía intravenosa 60 mg al día. Pueden requerirse dosis diarias mayores y la dosis se ajustará individualmente. Cuando la dosis exceda de 60 mg en 24 horas, deberá dividirse y administrarse dos veces al día.

En la profilaxis de la neumonía por aspiración, se recomienda administrar 40 mg de omeprazol 1 hora antes de la cirugía; si la misma tarda más de 2 horas, se debe administrar una dosis adicional de 40 mg.

En casos de pacientes con insuficiencia renal y de ancianos, no se requiere ajustar la dosis y en pacientes con insuficiencia hepática, 10 o 20 mg como dosis diaria pueden ser suficientes. La experiencia en niños tratados por vía parenteral hasta el momento es limitada.

Forma de administración: Para utilizar INHIBITRON® Solución inyectable se debe añadir el contenido de la ampolleta con 10 mL de diluyente (no debe emplearse otro solvente) al frasco ámpula (40 mg de omeprazol) para administrar en bolo, durante 2.5 minutos (4 mL por minuto). La solución deberá emplearse de inmediato, en las 5 horas siguientes a la disolución del polvo. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución. Para mayor información, consulte el instructivo anexo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han realizado estudios clínicos en los que se han administrado dosis I.V. de 270 mg hasta 650 mg en 24 horas por periodos de tres días se han observado manifestaciones variables, tales como: confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náusea, diaforesis, rubicundez, cefalea y sequedad de boca. Los síntomas han sido transitorios y con desenlace clínico favorable. No existen antídotos para omeprazol. Omeprazol se une extensamente a proteínas del plasma, por lo que no es dializable. El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de soporte.

PRESENTACIONES: Caja con un frasco ámpula con 40 mg de polvo liofilizado y ampolleta con 10 mL de diluyente con instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C. Hecha la solución se debe emplear según las instrucciones de administración de acuerdo con el instructivo en el producto.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68, col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 539M2001 SSA IV

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