FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Omeprazol 20 mg
Bicarbonato de sodio 1100 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicado en pacientes mayores de 18 años para el tratamiento de: Gastritis, reflujo, acidez estomacal, agruras, sensación de vacío provocados por la producción excesiva de ácido.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Cuando se administró la combinación de omeprazol/bicarbonato de sodio en cápsulas con el estómago vacío 1 hora antes de los alimentos, la absorción de omeprazol fue rápida con niveles plasmáticos pico promedio de omeprazol de 1.526 ng/ml (49%), y el tiempo para alcanzar el pico fue alrededor de 30 minutos post-administración de dosis única o repetidas.

Después de la administración de una sola dosis o de dosis repetidas, las concentraciones plasmáticas pico de omeprazol de esta combinación (omeprazol/bicarbonato de sodio) son aproximadamente proporcionales a las dosis de 20 y 40 mg, pero se observa un ABC promedio mayor que el promedio linear (triplicación) al incrementar la dosis a 40 mg. La biodisponibilidad de omeprazol de esta combinación aumenta con la administración repetida.

Cuando el producto se administró 1 hora después de los alimentos, el ABC de omeprazol decreció alrededor de un 24% en relación con la dosis administrada 1 hora antes de los alimentos.

El omeprazol se fija a proteínas plasmáticas aproximadamente en un 95%.

Después de la administración de una dosis única oral de omeprazol, la mayor parte de la dosis (aproximadamente 77%) se elimina a través de la orina en la forma de por lo menos seis metabolitos. Dos metabolitos han sido identificados como hidroxiomeprazol y su ácido carboxílico correspondiente. El resto de la dosis fue recuperable en las heces. Esto implica una excreción biliar significativa de los metabolitos de omeprazol. Se han identificado tres metabolitos en plasma a los derivados sulfuro y sulfona de omeprazol e hidroxiomeprazol. Estos metabolitos tienen poca o ninguna actividad antisecretora.

Después de la administración de una dosis única oral de omeprazol, poco (si alguno) medicamento inalterado se excreta en orina.

La vida media plasmática promedio de omeprazol en sujetos sanos es aproximadamente 1 hora (rango 0.4 a 3.2 horas) y la depuración corporal total es de 500-600 mL/min.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal crónica cuya depuración de creatinina se encuentra dentro de un rango de 10 a 62 ml/min/1.73 m2, la disposición del omeprazol de una solución amortiguada fue muy similar a aquella en sujetos sanos, aunque hubo un aumento leve en la biodisponibilidad. Debido a que la excreción urinaria es la principal vía de eliminación de los metabolitos de omeprazol, su eliminación se reduce en proporción a la disminución de la depuración de creatinina.

Insuficiencia hepática: En pacientes con enfermedad hepática crónica, la biodisponibilidad de omeprazol de una solución amortiguada aumentó a aproximadamente 100% en comparación con una dosis IV, lo que refleja un efecto disminuido del primer paso metabólico, y un aumento en el promedio de la vida media plasmática del medicamento a casi 3 horas comparado con la vida media de 1 hora que se presenta en sujetos normales. El promedio de la depuración plasmática fue de 70 ml/min, comparado con un valor de 500 a 600 ml/min observado en sujetos normales.

El omeprazol es lábil al ácido y por lo tanto, se degrada rápidamente por el ácido gástrico. Las cápsulas de omeprazol/bicarbonato de sodio contienen un componente antiácido (bicarbonato de sodio) que eleva el pH gástrico y protege al omeprazol de la degradación ácida.

El omeprazol pertenece a una clase de compuestos antisecretores, los benzimidazoles sustituidos, que suprimen la secreción ácida gástrica mediante la inhibición específica del sistema enzimático H+/K+ ATPasa en la superficie secretora de la célula parietal gástrica.

Debido a que este sistema enzimático se considera como la bomba ácida (de protones) en la mucosa gástrica, el omeprazol se ha caracterizado como un inhibidor de la bomba ácida gástrica en donde bloquea el paso final de la producción de ácido. Este efecto se relaciona con la dosis y lleva a la inhibición de secreción de ácido, tanto de la secreción basal como la estimulada, independientemente del estímulo.

Efectos farmacodinámicos: El omeprazol es una base débil y es concentrado y convertido a la forma activa en el ambiente ácido de los canalículos intracelulares dentro de la célula parietal en donde inhibe a la enzima H+, K+ ATPasa la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de la formación de ácido gástrico es dependiente de dosis y proporciona una inhibición efectiva tanto para la secreción ácida basal y la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a omeprazol o bicarbonato de sodio o a cualquiera de los excipientes del producto. Cuando se sospeche úlcera gástrica, se debe excluir la posibilidad de malignidad antes de instituir el tratamiento con omeprazol/bicarbonato de sodio, ya que podría aliviar síntomas y retrasar el diagnóstico.

No debe administrarse en conjunto con atazanavir. No debe administrarse con claritromicina en caso de insuficiencia hepática (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). El bicarbonato de sodio está contraindicado en pacientes con alcalosis metabólica e hipocalcemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Únicamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto este producto puede administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Omeprazol se excreta en la leche materna, pero es improbable que afecte al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.

Bicarbonato de sodio su uso crónico puede llevar a alcalosis sistémica y el incremento en la ingesta de sodio puede producir edema y aumento de peso. El bicarbonato debe ser utilizado con precaución en las madres que lactan.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos no deseados se describen en función de la experiencia posterior a la comercialización:

Las frecuencias se definen de la siguiente manera:

muy frecuente (=1/10); comunes (=1/100 a <1/10); poco comunes (=1/1,000 a <1/100); raras (=1/10,000 a <1/1,000); muy raras (<1/10,000); desconocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Omeprazol:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Raro: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Trastornos del sistema inmune: Raro: reacciones de hipersensibilidad como urticaria, angioedema, fiebre, espasmo bronquial, nefritis intersticial y choque anafiláctico.

Trastornos endocrinos: Raro: ginecomastia.

Trastornos del metabolismo y la nutrición: Raro: hiponatremia.

Trastornos del sistema nervioso: Comunes: cefalea; Poco comunes: obnubilación, parestesia, insomnio y vértigo, mareo, sensación de flotar, sensación de desmayo, somnolencia. Raros: confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones, predominantemente en pacientes gravemente enfermos.

Trastornos oculares: Raros: trastornos visuales (p. ej., visión borrosa).

Trastornos del oído y el laberinto: Raros: tinnitus (trastornos de la audición).

Trastornos gastrointestinales: Comunes: diarrea, constipación, dolor abdominal, náusea/vómito y flatulencia. Raros: sequedad de la mucosa oral, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares: Poco comunes: niveles elevados de enzimas hepáticas. Raros: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática grave preexistente; hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Poco comunes: rash, dermatitis y/o prurito, urticaria. Raros: fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción bulosa, eritema multiforme, alopecia areata, eritema polimorfo.

Trastornos musculosqueléticos, de tejido conjuntivo y óseo: Raros: artralgia, mialgia, debilidad muscular.

Trastornos renales y urinarios: Raros: nefritis intersticial.

Trastornos del sistema reproductivo y mama: Raros: impotencia.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Poco comunes: molestias, malestar. Raros: incremento en la sudoración, edema periférico, trastornos del gusto. Bicarbonato de sodio: Desconocida: alcalosis metabólica, convulsiones y tetania.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha observado hiperplasia de células gástricas enterocromafines (ECL) y carcinoides en estudios que duran toda la vida de las ratas tratadas con omeprazol o sometidas a fundectomía parcial. Estos cambios son el resultado de una hipergastrinemia secundaria a la inhibición del ácido y no de un efecto directo de algún medicamento individual. En relación con la fertilidad no hay datos relevantes disponibles.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Ketoconazol e itraconazol: Debido a la acidez intragástrica disminuida, la absorción de ketoconazol o itraconazol puede decrecer durante el tratamiento con omeprazol.

Ciclosporina: El omeprazol incrementa las concentraciones sanguíneas de ciclosporina.

Diazepam, fenitoína, warfarina y otros antagonistas de la vitamina K: Dado que el omeprazol se metaboliza en el hígado mediante el citocromo P-450 puede prolongar la eliminación de diazepam, fenitoína, warfarina y otros antagonistas de la vitamina K que en parte son sustratos para esta enzima. Se recomienda el monitoreo de pacientes que reciben fenitoína y una disminución de la dosis de este medicamento podría ser necesaria.

En pacientes que reciben warfarina u otros antagonistas de la vitamina K, se recomienda el monitoreo del INR, podría ser necesaria una disminución de la dosis de warfarina (u otro antagonista de la vitamina K).

Claritromicina: Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante la administración concomitante.

Digoxina: El tratamiento simultáneo con omeprazol y digoxina en sujetos sanos llevó a un incremento en la biodisponibilidad de la digoxina.

Atazanavir: Se ha reportado que la administración concomitante de omeprazol y atazanavir disminuye los niveles plasmáticos de atazanavir (véase Contraindicaciones).

Tacrolimus: La administración concomitante de omeprazol y tacrolimus puede elevar los niveles séricos de tacrolimus.

Voriconazol: La administración concomitante de omeprazol y un inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, como lo es voriconazol, resultó en más que una duplicación de la exposición a omeprazol. Se debe considerar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática severa y cuando se indique tratamiento a largo plazo.

Furazolidona: El omeprazol disminuye la disponibilidad sistémica de furazolidona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se han reportado durante la administración de omeprazol. En caso de presentarse una reacción adversa a nivel hepático podrían presentar elevaciones de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES GENERALES: La respuesta sintomática al tratamiento con omeprazol/bicarbonato de sodio no excluye la presencia de malignidad gástrica.

La acidez gástrica disminuida aumenta las cuentas de bacterias gástricas normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con productos medicinales que disminuyen la acidez conlleva un riesgo ligeramente elevado de infecciones gastrointestinales por Salmonella y Campylobacter.

Cada cápsula de omeprazol/bicarbonato de sodio 20 mg contiene 1,100 mg (13 mEq) de bicarbonato de sodio. El contenido total de sodio en cada cápsula es 304 mg.

El contenido de sodio del producto debe tomarse en consideración cuando se administre a pacientes con una dieta restringida en sodio.

El bicarbonato de sodio está contraindicado en pacientes con alcalosis metabólica e hipocalcemia.

El bicarbonato debe usarse con precaución en los pacientes con síndrome de Bartter, hipocaliemia, alcalosis respiratoria y problemas del equilibrio ácido base. La administración a largo plazo de bicarbonato con calcio o leche puede ocasionar un síndrome leche y alcalinos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para administración en adultos de 18 años de edad y mayores:

El producto debe tomarse con el estómago vacío, por lo menos 1 hora antes de los alimentos. Las cápsulas deben ingerirse intactas con agua. No utilice otros líquidos. No abra la cápsula ni disperse su contenido en los alimentos.

Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal activa: 20 mg una vez al día durante 4 semanas*.

* La mayoría de los pacientes se curan a las 4 semanas. Algunos pacientes pueden requerir 4 semanas adicionales de tratamiento.

Úlcera gástrica benigna: 40 mg una vez al día durante 4-8 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y/o ERGE sintomático (sin erosiones esofágicas): 20 mg una vez al día hasta por 4 semanas.

Esofagitis erosiva: 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas.

Mantenimiento de la cicatrización de esofagitis erosiva: 20 mg una vez al día.

Pacientes adultos mayores: No se requiere ajuste de dosis en adultos mayores.

Pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: Debido a que la biodisponibilidad y vida media pueden aumentar en pacientes con insuficiencia hepática, la dosis deberá ajustarse a administrar diariamente como máximo 20 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Omeprazol: Se han descrito dosis de hasta 560 mg y se han recibido reportes ocasionales cuando dosis orales únicas han alcanzado hasta 2,400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica usual recomendada). Los síntomas descritos relacionados con sobredosis de omeprazol han sido transitorios y no se han reportado desenlaces serios debidos al omeprazol. La velocidad de eliminación permaneció inalterada (cinética de primer orden) con dosis elevadas y no se ha requerido un tratamiento específico.

Síntomas y signos: Náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea, cefalea, apatía, depresión, confusión.

Adicionalmente, una sobredosis de bicarbonato de sodio puede ocasionar hipocalcemia, hipocaliemia, hipernatremia y convulsiones.

Tratamiento: El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. El omeprazol se fija extensamente a proteínas y, por lo tanto, no se dializa fácilmente. No existe un antídoto específico.

PRESENTACIONES: Caja con 5, 15 o 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en niños menores de 18 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68, col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 144M2015 SSA VI

®Marca registrada