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PLM-Logos
Bandera México
Marca

ISAVIR

Sustancias

ACICLOVIR

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja,5 Frasco(s) ámpula,250 mg,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:

Aciclovir sódico equivalente a

Aciclovir

250 mg

Diluyente recomendado:

Agua inyectable

10 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ISAVIR® está indicado en el tratamiento de infecciones por herpes simple, incluyendo las neonatales y en infecciones por Varicela zóster.

Como profiláctico está indicado en pacientes inmunocomprometidos y en la profilaxis de la infección por citomegalovirus en pacientes con trasplante de médula ósea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: El aciclovir es convertido por la timidin-quinasa codificada por el virus herpes simple y el virus Varicela-zóster a aciclovir-monofosfato. La guanilato-quinasa celular convierte el aciclovir-monofosfato en aciclovir-difosfato, y varias enzimas celulares pueden convertirlo en trifosfato; éste inhibe la replicación del ADN viral. El trifosfato puede ser incorporado a las cadenas del ADN en crecimiento por la ADN polimerasa viral, ocasionando un bloqueo en la cadena de ADN. Debido a que el aciclovir es captado más fácilmente por las células infectadas por el virus, la conversión del trifosfato es hasta cierto punto selectiva, reduciendo así, la toxicidad para las células no infectadas.

Distribución: El aciclovir se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales incluyendo cerebro, riñones, hígado, pulmones, humor acuoso, intestinos, músculos, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal y secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo (LCR) y líquido de las vesículas herpéticas.

Las concentraciones mayores se alcanzan en riñones, hígado e intestinos. El LCR alcanza aproximadamente un 50% de la concentración plasmática. También logra atravesar la barrera placentaria.

Vol D (en estado estable) = aproximadamente 40 ± 6 litros por 1.73 m2.

La unión a proteínas es baja.

Metabolismo: El aciclovir se metaboliza en el hígado. En orina se encuentra entre un 9% y 14% de la dosis en forma de metabolito, la 9-carboximetoximetilguanina.

Vida Media:

La vida media del aciclovir varía de acuerdo al aclaramiento de creatinina de la siguiente forma:

Aclaramiento de creatinina (ml/min/1.73 m2)

Vida media (h)

> 80

2.5

50-80

3.0

15-50

3.5

Anuria

19.5

Durante la hemodiálisis

5.7

Concentración media máxima en suero (estado estable): Aproximadamente 10 mcg/ml después de una dosis de 5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas administrados durante una hora.

Eliminación: Es excretado a través de la orina en 70 a 75% sin cambios en aproximadamente 6 horas y al término de 24 horas; se ha eliminado más del 95%.

La hemodiálisis reduce, en un periodo de 6 horas, hasta un 60% de la concentración plasmática del aciclovir.

CONTRAINDICACIONES: ISAVIR® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa al principio activo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ISAVIR® atraviesa la placenta. Ha sido utilizado en todas las etapas del embarazo, especialmente en el tercer trimestre, sin embargo, no se han reportado efectos sobre el feto. No obstante, se deberán guardar las precauciones necesarias.

ISAVIR® pasa a la leche materna en concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces la concentración en plasma. Se ha encontrado una cantidad muy baja de aciclovir en la orina de los lactantes sin haberse observado toxicidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Localmente puede aparecer flebitis manifestada por dolor, eritema y edema en el sitio de aplicación. Algunas reacciones neurológicas reversibles que han llegado a reportarse son somnolencia, temblores, psicosis, alucinaciones, confusión y coma. También se han reportado náuseas y vómitos, erupciones cutáneas y fiebre. Pueden presentarse anemia, trombocitopenia y leucopenia. Ocasionalmente puede aparecer precipitación de aciclovir en los túbulos renales.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: ISAVIR® no ha mostrado efectos de carcinogénesis.

Las pruebas de mutagenicidad resultan positivas con daño cromosómico sólo a concentraciones por arriba de 1000 veces las concentraciones usuales en humanos. No se han reportado efectos de teratogénesis. Las pruebas realizadas en ratas y en perros muestran alteraciones reversibles en la espermatogénesis, pero sólo a dosis que producen toxicidad general, mismas que exceden con mucho las dosis terapéuticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid causa un incremento en la vida media promedio de ISAVIR®.

ISAVIR® es incompatible con las soluciones biológicas o coloidales como sangre o soluciones que contengan proteínas.

Los parabenos son incompatibles con ISAVIR® y pueden causar precipitación, por lo cual se deberá evitar el mezclar ISAVIR® con soluciones o medicamentos que contengan parabenos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En forma ocasional pueden apreciarse elevaciones rápidas de las concentraciones plasmáticas de urea y creatinina. También pueden aparecer incrementos de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con insuficiencia renal requieren un ajuste en la dosis de aciclovir.

ISAVIR® en solución inyectable deberá ser aplicado únicamente por vía intravenosa y previa dilución (nunca en forma de bolo).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ISAVIR® deberá ser administrado vía intravenosa por infusión.

Adultos: En pacientes con infección por herpes simple (excepto encefalitis herpética) o por Varicela zóster se calcula a razón de 5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.

En pacientes inmunocomprometidos con infecciones por Varicela zóster o con encefalitis herpética se administran dosis de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas cuando está conservada la función renal.

Niños:

Para niños entre 3 meses y 12 años de edad se calcula tomando como base el área de superficie corporal: En infección por herpes simple (excepto encefalitis herpética) o por Varicela zóster se administran dosis de 250 mg por metro cuadrado de superficie corporal, cada 8 horas.

En niños inmunodeprimidos con encefalitis herpética o infecciones por Varicela zóster se administran 500 mg por metro cuadrado de superficie corporal, si se encuentra conservada la función renal.

En los casos en que existe insuficiencia renal se debe realizar un ajuste en la dosis de acuerdo al grado de insuficiencia.

Para la profilaxis de la infección por citomegalovirus en niños con trasplante de médula ósea que hayan sobrepasado la edad de dos años, puede usarse la dosis del adulto, aunque se tienen datos limitados al respecto.

Neonatos: La dosis para neonatos se calcula tomando como base el peso corporal. En infecciones por herpes simple se administran dosis de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.

Ancianos: Debido a que la eliminación de ISAVIR® guarda relación directa con la depuración de creatinina, deberá tomarse en cuenta esta última al realizar el cálculo para ancianos.

Insuficiencia renal: Se recomienda realizar los siguientes ajustes en la dosis en pacientes con insuficiencia renal de acuerdo a la depuración de creatinina.

Depuración de Creatinina

Dosis

25-50 ml/min

5 ó 10 mg/kg de peso corporal ó 500 mg/m2 cada 12 horas.

10-25 ml/min

5 ó 10 mg/kg de peso corporal ó 500 mg/m2 cada 24 horas.

0-10 ml/min

En pacientes con diálisis peritoneal ambulatoria continua, 5 ó 10 mg/kg de peso corporal ó 500 mg/m2 cada 24 horas. En pacientes sometidos a hemodiálisis la dosis usual se reduce a la mitad y se administra cada 24 horas, después de realizarse la diálisis.

La duración del tratamiento usualmente es de 5 días, sin embargo, se deberá basar en la respuesta a la terapia, la condición general del paciente y la enfermedad a tratar, debido a que la encefalitis herpética y las infecciones neonatales por herpes simple requieren generalmente de 10 días de tratamiento.

Reconstitución: El frasco ámpula con 250 mg deberá ser reconstituido con 10 ml de agua inyectable o cloruro de sodio al 0.9% de forma que se obtengan 25 mg de aciclovir por mililitro. Una vez agregado el líquido para reconstituir, se deberá agitar suavemente el frasco ámpula hasta lograr la total disolución. Una vez reconstituida la solución de aciclovir, ésta tiene un pH aproximado de 11.

Cada frasco ámpula proporciona aproximadamente 26 mg de sodio.

Forma de administración: La aplicación debe ser por infusión intravenosa lenta en un periodo de una hora, pudiendo hacerlo mediante una bomba de infusión de velocidad controlada.

La solución puede ser diluida aun más para administrarse por infusión, debiendo cerciorarse que se ha mezclado perfectamente ISAVIR® en toda la solución.

Es recomendable que en el caso de los neonatos, el volumen de infusión se mantenga al mínimo, por lo que se recomienda utilizar 4 ml de la solución reconstituida (100 mg de aciclovir), agregándolos a 20 ml del líquido de infusión y aplicado a la dosis calculada.

En la profilaxis de infección de citomegalovirus en pacientes con trasplante de médula ósea se recomienda que la administración inicie 5 días antes del trasplante de la médula y 30 días después.

Soluciones compatibles:

Las siguientes soluciones resultan compatibles con ISAVIR®:

Solución de cloruro de sodio al 0.45% ó 0.9%.

Solución de cloruro de sodio al 0.45% y glucosa al 2.5%.

Solución de Hartmann.

En caso de aparecer turbidez o cristalizaciones en la solución antes o durante la administración, la preparación deberá ser desechada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado efectos adversos con las dosis aplicadas inadvertidamente de hasta 80 mg/kg de peso. ISAVIR® es eliminado en forma efectiva mediante hemodiálisis.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 frascos ámpula con 250 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos, o si el cierre ha sido violado. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas a temperatura ambiente. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento deberá ser administrado bajo estricta prescripción y vigilancia de un médico especialista con experiencia en quimioterapia antiviral.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros,

C.P. 04310, Deleg. Coyoacán

D.F., México

Reg. Núm. 171M95, SSA

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