FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de GEL contienen:

Isotretinoína 0.05 g

Excipiente, c.b.p. 100.00 g.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento tópico del acné comedónico. Ideal para tratamiento de mantenimiento al prevenir la aparición de nuevas lesiones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Aunque el mecanismo de acción de la isotretinoína en el tratamiento del acné no ha sido claramente determinado, los estudios con isotretinoína sugieren diversas acciones que podrían tener un efecto benéfico en la patogénesis del acné. Estas acciones incluyen: inhibición de la producción del sebo y del desarrollo de las glándulas sebáceas, inhibición de la queratinización folicular y de la actividad inflamatoria.

Los estudios en modelos animales han demostrado una actividad similar cuando la isotretinoína se aplica tópicamente.

Los efectos de la isotretinoína tópica fueron estrechamente paralelos a los efectos de la tretinoína tópica, agente reconocido como eficaz en el tratamiento tópico del acné. La isotretinoína tiene acciones antiinflamatorias tópicas y sistémicas in vivo.

La absorción percutánea de IsotrexMR Gel es insignificante. La aplicación de dos dosis diarias de IsotrexMR Gel (equivale a 10 mg de isotretinoína), durante treinta días, no produjo niveles de isotretinoína, o cualquiera de sus cuatro oxometabolitos, que fueran detectables por cromatografía de líquidos de alta resolución con un umbral de detección de 20 ng/ml.

CONTRAINDICACIONES: IsotrexMR Gel no debe emplearse en pacientes hipersensibles a alguno de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existe evidencia de posibles daños por el uso de isotretinoína en mujeres embarazadas y el producto no deberá ser usado durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El uso normal de IsotrexMR Gel puede causar una sensación de irritación o ardor, puede presentarse eritema o exfoliación en el sitio de la aplicación. Si ocurriera una irritación exagerada, el tratamiento debe ser interrumpido temporalmente y reanudado posteriormente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios de reproducción y teratológicos con diversos retinoides administrados sistémicamente. La administración oral de isotretinoína a ratas macho durante 60-80 días y a sus parejas hembra 14 días antes del apareamiento no produjo efectos adversos sobre la fertilidad y reproducción, realizándose a dosis hasta 32 mg/kg/día. El potencial carcinogénico de la isotretinoína ha sido analizado en experimentos en ratas. Después de 105 semanas alimentando ratas con isotretinoína 2, 8 ó 32 mg/kg/día, se observó disminución en la incidencia de adenoma hepático, angioma hepático y leucemia, así como aumento de feocromocitoma especialmente en el grupo de alta dosis.

La isotretinoína ha demostrado tener actividad antitumor en ratón y en el hombre. En ratón, la aplicación tópica de isotretinoína previno la inducción de tumores cutáneos con 3-metil-colantreno. En el hombre, la aplicación tópica de una pomada de isotretinoína al 0.6% indujo a una regresión completa o disminución de tamaño del carcinoma de células basales.

La administración oral de isotretinoína en el hombre demostró también actividad antitumoral en el cáncer epitelial de células escamosas y actividad antiproliferativa en lesiones preneoplásicas. En cuanto a mutagenicidad, en diversos estudios (prueba de Ames, prueba de micronúcleo, prueba de mutagénesis realizada con células de hámster) se encontró como no mutágena a la isotretinoína.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La aplicación de preparados antiacné concomitantes al uso de IsotrexMR Gel deberá hacerse con cautela, para evitar posibles efectos irritantes acumulativos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debido a la mínima absorción de la isotretinoína tópica, no existen reportes de alteraciones de las pruebas de laboratorio.

Precauciones generales: Evítese el contacto con la comisura de la boca, ojos y mucosas así como el uso en piel irritada o eccematosa. IsotrexMR Gel no debe ser aplicado en los ángulos de la nariz. La aplicación a las áreas sensibles de la piel deberá hacerse con precaución. La exposición a la luz solar de las áreas tratadas con IsotrexMR Gel debe ser evitada o minimizada. Cuando la exposición a la luz solar de las áreas tratadas no pueda ser evitada, deberá usarse un protector solar. Los pacientes con quemadura solar no deben usar IsotrexMR Gel debido a la posibilidad de un aumento en la sensibilidad a la luz solar. El uso de lámparas solares debe ser evitado durante el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar una pequeña cantidad de IsotrexMR Gel sobre el área afectada, una o dos veces al día, previo lavado con un jabón desgrasante como AcnaidMR.

Población pediátrica: No se ha establecido su seguridad en niños. Úsese bajo criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si la cantidad de IsotrexMR Gel es excesiva o el producto es aplicado muy frecuentemente, podría presentarse una irritación exagerada.

En este caso el tratamiento debe ser interrumpido. Es recomendable, la aplicación de un humectante o emoliente y un protector solar.

PRESENTACIÓN: IsotrexMR Gel se presenta en tubo con 30 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Manténgase éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Hecho en México por:

STIEFEL MEXICANA, S. A. de C. V.

Según fórmula y bajo licencia de:

Stiefel Laboratories, Inc., E.U.A.

Reg. Núm. 256M95, SSA

KEAR-05330020451074/RM2005