FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Sulindaco 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El sulindaco es un antiinflamatorio no esteroideo con actividad antiinflamatoria y analgésica. Está indicado en el tratamiento de artritis reumatoide crónica y aguda, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, artritis gotosa aguda, trastornos periarticulares, tenosinovitis y en el síndrome del dolor lumbosacro ("lumbago").

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Se absorbe aproximadamente 90% de una dosis oral. Cuando se administra junto con los alimentos, la velocidad y cantidad de absorción disminuyen y la concentración máxima en plasma del fármaco se retrasa.

Después de una administración oral de sulindaco, la concentración plasmática máxima del metabolito sulfuro se presenta alrededor de 2 horas (al administrar el medicamento sin alimentos) y de 3 a 4 horas cuando el fármaco es administrado junto con los mismos.

Distribución: Con concentraciones de 1 µg/ml, aproximadamente 93% del sulindaco y 98% de su metabolito sulfuro se encuentran unidos a la albúmina humana.

Estudios realizados en ratas con sulindaco radiomarcado, indicaron que éste se encuentra ampliamente distribuido. Las concentraciones de radiactividad en plasma son mayores que en el hígado, riñones, estómago e intestino delgado.

Se desconoce si el sulindaco y/o sus metabolitos se distribuyen en la leche humana. En ratas, la concentración en leche de sulindaco y sus metabolitos es aproximadamente de 10 a 20% en relación con la concentración plasmática.

Eliminación: La vida media plasmática del sulindaco y su metabolito sulfuro están reportadas en 7.8 y 16.4 horas respectivamente.

El sulindaco es reducido al metabolito sulfuro (reacción reversible) y oxidado al metabolito sulfona inactivo (reacción irreversible), también ocurre la glucuronidación del sulindaco y sus metabolitos. El metabolito sulfuro tiene una potente acción inhibidora sobre la síntesis de prostaglandinas.

En humanos, la circulación enterohepática del sulindaco y del metabolito sulfona es mayor que la del metabolito sulfuro.

En animales, la excreción biliar total del sulindaco es 16 veces mayor que la del metabolito sulfuro. En un estudio con individuos sanos cerca de 50% de una dosis única de sulindaco marcado se recuperó en orina a los 4 días, principalmente como sulindaco, metabolito sulfona y otros conjugados; aproximadamente 25% fue excretado en heces en 4 días como metabolitos sulfona y sulfuro.

Menos de 1% de una dosis única de sulindaco aparece en orina como el metabolito sulfuro.

CONTRAINDICACIONES: El sulindaco está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad al fármaco.

No debe administrarse en pacientes que hayan presentado asma, rinitis o urticaria secundaria a la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroidales. Tampoco debe administrarse a pacientes con úlcera o hemorragia gastrointestinal activa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El sulindaco no debe ser administrado durante el embarazo (especialmente en el tercer trimestre)ni en la lactancia. Su uso durante estas etapas queda bajo evaluación, criterio y responsabilidad de quien lo prescribe.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos gastrointestinales: Dolor, dispepsia, náusea con o sin vómito, diarrea, constipación, flatulencia, anorexia y cólicos.

Efectos en el sistema nervioso central: Mareo, dolor de cabeza; menos frecuentes ansiedad, vértigo, somnolencia, insomnio.

Efectos óticos y oculares: Tinnitus, alteraciones visuales inespecíficas.

Efectos dermatológicos: Rash, prurito; con menos frecuencia dolor o resequedad de las mucosas, fotosensibilización y alopecia.

Efectos hematológicos: Trombocitopenia, equimosis, púrpura, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia y depresión de la médula ósea (incluyendo anemia aplástica). El sulindaco aumenta el tiempo de protrombina en pacientes que están tomando anticoagulantes orales.

Efectos hepáticos: Se pueden presentar en los primeros tres meses de la terapia reacciones hepáticas severas como hepatitis, colestasis, y/o ictericia con o sin fiebre.

Efectos cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca congestiva especialmente en pacientes con una función cardiaca limítrofe, palpitaciones e hipertensión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha comprobado que el sulindaco sea mutagénico o carcinogénico en humanos. Tampoco son conocidos sus efectos sobre la fertilidad en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Anticoagulantes y agentes trombolíticos: sulindaco presenta efectos hipoprotombinémicos con los anticoagulantes orales.

Salicilatos: La administración de ácido acetilsalicílico con el sulindaco, disminuye importantemente la concentración plasmática del metabolito activo sulfuro y aumenta los efectos adversos gastrointestinales.

Dimetilsulfoxido (DMSO): La administración concomitante de DMSO con sulindaco disminuye la concentración plasmática del metabolito activo sulfuro, lo que potencialmente puede disminuir la eficiencia del sulindaco.

Metotrexato: Esta combinación se debe administrar con precaución debido a que puede potenciarse la toxicidad del metotrexato.

Ciclosporina: Esta combinación puede incrementar los efectos nefrotóxicos de la ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado aumentos significativos en las transaminasas séricas glutamicopirúvica (ALAT), o glutamicooxalacética (ASAT) en menos de 1% de pacientes que recibieron este medicamento. Si se observan síntomas de disfunción hepática o anormalidades en las pruebas de función hepática durante el tratamiento con sulindaco, se sugiere investigar a fondo la posibilidad de deterioro inducido por el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debido a su efecto inhibidor de la función plaquetaria, puede afectar la coagulación.

Debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de hemorragia o úlcera gastrointestinal.

En pacientes que toman sulindaco puede presentarse un síndrome de hipersensibilidad que puede poner en peligro la vida del paciente, debiéndose suspender de inmediato el medicamento.

Como todos los antiinflamatorios no esteroideos, sulindaco puede enmascarar los signos y síntomas de una infección. Puede ocasionar trastornos oculares, razón por la que se recomiendan exámenes oftalmológicos periódicos.

Debido a que algunos pacientes han presentado edema periférico, debe ser empleado con precaución en pacientes con trastornos de la función cardiaca, hipertensión arterial y otros estados que puedan ocasionar una retención hídrica.

Los pacientes con fusión hepática normal pueden presentar alteraciones en las concentraciones de los metabolitos sulfuro y sulfona, por lo que hay que vigilarlos muy de cerca y en ocasiones, disminuir la dosis de sulindaco. Durante los tres primeros meses de tratamiento pueden presentarse ictericia y/o hepatitis del tipo de la hepatitis colestática. También pueden presentarse fiebre y otros signos de hipersensibilidad, que han cedido a suspender el tratamiento. En los ensayos clínicos controlados se han observado aumentos significativos de las transaminasas séricas. Se han observado casos de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico. En pacientes con flujo sanguíneo renal disminuido en los que las prostaglandinas tienen un papel fundamental para mantener la perfusión renal, la administración de sulindaco puede precipitar una descompensación renal.

No se recomienda su uso en pacientes menores de dos años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El sulindaco se administra oralmente junto con los alimentos.

La dosis del sulindaco debe ser adaptada de acuerdo a los requerimientos y respuesta individual, usando la mínima dosis efectiva.

Para el tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis, o espondilitis anquilosante, la dosis inicial en adultos es de 200 mg dos veces al día.

Las dosis subsecuentes deben ser ajustadas de acuerdo a la respuesta del paciente y su tolerancia, aunque no se debe exceder de 400 mg diarios. La mejora en la sintomatología generalmente se presenta durante la primera semana de terapia, aunque algunos pacientes requieren de un periodo más largo.

Para el tratamiento de la sintomatología del dolor agudo de hombro (bursitis y/o tendinitis) o artritis gotosa aguda, la dosis en adulto también es de 200 mg dos veces al día. Cuando se logre una respuesta satisfactoria, la dosis del sulindaco deberá reducirse de acuerdo a la respuesta del paciente. En dolor agudo del hombro la terapia se aplica generalmente durante 7 a 14 días y en la artritis gotosa aguda sólo por 7 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se tiene poca información acerca de la toxicidad aguda del sulindaco. Si se produce una sobredosificación, se debe vaciar el estómago inmediatamente por inducción de emesis o por lavado gástrico.

Si el paciente está comatoso y no presenta reflejo de deglución, el lavado gástrico debe hacerse con auxilio de sonda endotraqueal, para prevenir la aspiración del contenido gástrico. El tratamiento de soporte debe iniciarse, monitoreando continuamente al paciente.

Estudios en animales han demostrado que la absorción del sulindaco en el tracto gastrointestinal disminuye después de la administración de carbón activado y la eliminación se acelera por alcalinización de la orina.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas para venta al público.

Cajas con 20 y 100 tabletas disponibles como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 12 años. Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 412M95, SSA IV