FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

5-mononitrato de isosorbida 20 y 40 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquémica, profilaxis de las crisis de angina de pecho, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio y en combinación con glucósidos cardiacos y/o diuréticos, para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El mononitrato de isosorbida es un metabolito activo del dinitrato de isosorbida. Su efecto se debe principalmente a la dilatación de las grandes venas de capacitancia, lo que da lugar a una disminución del volumen sanguíneo que llega al corazón (precarga) y a una ligera dilatación de las arteriolas. Como consecuencia de ello se produce un descenso de la resistencia vascular periférica y una disminución de la poscarga, estos efectos que pueden o no producir, un pequeño descenso de la presión sanguínea y del volumen sistólico.

Al contrario de lo que sucede con las dosis elevadas del dinitrato, KENBRID® no desarrolla tolerancia en los pacientes, y su efecto favorable no disminuye en los tratamientos prolongados.

Absorción: El mononitrato de isosorbida se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzándose su concentración plasmática máxima después de una hora, siendo su vida media de absorción de 14 minutos.

Distribución: A diferencia del dinitrato de isosorbida, no sufre el efecto de primer paso hepático, dando lugar a una biodisponibilidad del 100%, lo que permite predecir el resultado de la dosis-efecto. Su volumen de distribución es de aproximadamente 68% del peso corporal, por lo que el principio activo se distribuye por todo el organismo, no fijándose a las proteínas plasmáticas.

Eliminación: Su vida media de eliminación es de 4.9 horas. Es metabolizado a metabolitos inactivos siendo el principal de ellos la isosorbida. El 100% de la dosis administrada se elimina por la orina en un espacio de 5 días, en forma de glucurónidos en 25% y en apenas 2% como mononitrato de isosorbida inalterado. La eliminación por las heces es de 1%.

CONTRAINDICACIONES: Infarto agudo del miocardio con presión venosa central y/o presión en la arteria pulmonar bajas. Fallo cardiaco agudo con choque, colapso vascular e hipotensión muy acentuada. No está indicado para el tratamiento de las crisis agudas de angina de pecho. Uso simultáneo con sildenafil.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Sólo se administrará durante el primer trimestre del embarazo si es absolutamente imprescindible.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al inicio del tratamiento, los pacientes pueden presentar cefalea y ocasionalmente un descenso de la presión arterial con taquicardia y mareos. Estos efectos pueden evitarse si se inicia el tratamiento con media tableta de 20 mg (10 mg), por la mañana y por la noche.

También pueden presentar los pacientes enrojecimiento marcado de la cara, náuseas y vómitos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en conejos no se han encontrado efectos teratógenicos en dosis muy por arriba de las recomendadas, así como tampoco efectos negativos sobre el desarrollo peri y posnatal de ratas.

Tampoco los ensayos de su efecto mutagénico in vitro o in vivo han mostrado riesgo alguno.

Los estudios de toxicidad a largo plazo no han mostrado resultados negativos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Su administración simultánea con antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos y alcohol puede aumentar el efecto hipotensor del mononitrato de isosorbida.

En caso de no controlar satisfactoriamente la angina de pecho, se recomienda asociarlo con un antagonista del calcio o con un betabloqueador, sin que se hayan observado interacciones, debiendo cuidarse que no provoquen una intensificación de los efectos secundarios propios.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se dispone de datos.

PRECAUCIONES GENERALES: El mononitrato de isosorbida puede alterar la capacidad de reacción de los pacientes, por lo que deben extremarse las precauciones en caso de tener necesidad de conducir vehículos o manejar maquinaria mientras se está bajo tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una tableta de 20 mg administrada de 2 a 3 veces al día después de las comidas, sin masticar y con un poco de agua suele ser suficiente en la mayoría de los pacientes. En casos aislados puede ser necesario aumentar la dosis a 40 mg dos veces al día, en cuyo caso y para lograr el efecto deseado, la segunda toma deberá hacerse a más tardar, 8 horas después de la primera toma.

Al iniciar el tratamiento y en pacientes sensibles y con antecedentes de labilidad circulatorio o cefaleas, se recomienda iniciar con media tableta dos veces al día e ir aumentando la dosis hasta llegar a la requerida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Como medida de urgencia, establecer la permeabilidad de las vías aéreas y mantener la respiración. Provocar el vómito con ipecacuana, administrar carbón activado y hacer un lavado gástrico con el objeto de eliminar el medicamento ingerido. Mantener la presión arterial administrando líquidos por vía endovenosa.

Como medidas generales, si el paciente presenta metahemoglobinemia mayor de 30% y disnea, aplicar una inyección de azul de metileno.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 20 mg y 40 mg para venta al público.

También disponible como Genérico Intercambiable (G.I.).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 059M2002, SSA IV

FEAR-05330060101112/RM2005