FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de Solución OFTÁLMICA contiene:

Ketorolaco trometamina 5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en tratamiento de las conjuntivitis alérgicas, cuerpo extraño ocular e inflamaciones no infecciosas, dentro de las cuales se encuentra la conjuntivitis, queratoconjuntivitis y episcleritis; dolor moderado a severo, principalmente.postquirúrgico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Administrado por vía oftálmica, se absorbe de igual manera como si fuera por vía oral, completamente y alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 0.7 -1.1 µg/ml, lo que ocurre en un lapso de aproximadamente 45 minutos, variando de 20 a 60 mintuos después de la administración de 10 mg en individuos en ayunas. El estado estable se alcanza después de su administración cada 6 horas (4 al día) siendo de 0.7-1.1 µg/ml. Su farmacocinética aparentemente es lineal, porque los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis administrada. Muestra características de un modelo de dos compartimientos. Se une fuertemente a las proteínas, alcanzando cerca de 99%. Su vida media terminal es de 2.4 a 9.0 horas en adultos jóvenes y de 4.3 a 7.6 horas en sujetos de edad avanzada. Debido a su característica de dos compartimientos, durante el primer intervalo de dosificación los niveles plasmáticos pueden ser superiores al de las otras administraciones. La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos es la renal, por orina y el restante a través de heces. En pacientes con valores de creatinina que van de 1.9 a 5.0 mg/dl, el aclaramiento renal se reduce aproximadamente a un tercio de lo normal y en estos pacientes puede esperarse disminución en la seroalbúmina. El ketorolaco puede atravesar ligeramente la barrera hematoencefálica.

El ketorolaco es un analgésico y antiinflamatorio con propiedades antipiréticas mínimas cuya acción se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico. No tiene ningún efecto sobre receptores opiáceos. El efecto analgésico máximo se alcanza aproximadamente tres horas después de su ingesta, pero puede tener mayor duración que otros analgésicos.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse en pacientes hipersensibles a ketorolaco trometamina ni en pacientes con pólipos nasales, angioedema, reactividad, broncospástica (como asma) ni en otras manifestaciones alérgicas al ácido acetilsalicílico ni a otros analgésicos no esteroideos. Se debe considerar que se han presentado severas reacciones anafilácticas con el empleo de ketorolaco, por lo tanto, es conveniente preguntar al paciente si existen antecedentes de asma, urticaria, pólipos nasales, hipotensión asociada con fármacos no esteroideos. En estos casos, evitar el tratamiento o descontinuarlo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En mujeres embarazadas no debe administrarse, ya que puede afectar la circulación sanguínea del feto. Por otro lado, el ketorolaco puede producir en el recién nacido debido a su acción sobre la agregación plaquetaria y la síntesis de prostaglandinas. Además, éstas últimas son necesarias para iniciar el trabajo de parto.

En las mujeres en periodo de lactancia se puede ver afectado el corazón y sistema vascular del producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las más comunes son diarrea, náusea, vómito, constipación, alteraciones del estómago y disminución del apetito. Sin embargo, el mayor riesgo asociado con ketorolaco son las ulceraciones, sangrado y perforación gastrointestinales independientemente de la vía de administración.

Administrado por vía oftálmica son más raras las reacciones secundarias de ketorolaco, debido a que es un fármaco de vida media corta y la dosis administrada es ínfima. Aun así, pueden presentarse con menos frecuencia hepatitis, inflamación del riñón, palpitaciones del corazón, sequedad de la boca y nariz; dificultad para respirar y calambres; nerviosismo, euforia, depresión, mialgia, reacciones psicóticas.

También se pueden presentar insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, oliguria. A nivel de piel se pueden presentar dermatitis exfoliativa, prurito, urticaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La administración no debe ser mayor de 40 mg (8 gotas) al día ni por tiempo prolongado. En pacientes de edad avanzada o con problemas de creatinina sérica, la dosis debe ser reducida a la mitad.

No se han presentado problemas de teratogénesis o mutagenesis en estudios clinicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Pueden incrementarse los niveles sanguíneos de fenitoína, del ácido valproico por sus separación de la albúmina, al igual que con cimetidina, que tienen efecto sobre el hígado. También se puede ver reducida la presión sanguínea al administrar bloqueadores beta.

Al administrar ketorolaco con anticoagulantes, se debe reducir la dosis de estos últimos porque son desplazados de los sitios de unión con la albúmina y se incrementa su efecto. Probenecid puede interferir con la eliminación de ketorolaco, incrementando las reacciones tóxicas de ketorolaco. Con inhibidores de la síntesis de prostaglandinas se ve disminuido el aclaramiento del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede mostrar agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangrado.

La dosis debe ser reducida a la mitad en pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl.

Cuando existe daño hepático aumentan los niveles de nitrógeno, urea y la creatinina. También se pueden presentar aumento de una o más pruebas de la función hepática.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe cuidar la administración en personas que son alérgicas al principio activo o con historial de ataques asmáticos o que estén tomando medicamento para este padecimiento.

En casos de alergia al ketorolaco o algún otro AINE, pueden presentarse signos de hipersensibilidad y trastornos pulmonares como rash, rinitis vasomotora, edema angioneurótico, urticaria generalizada, edema laríngeo, disminución de Ia tensión arterial y shock. Además, broncoconstricción, asma bronquial y empeoramiento de las enfermedades obstructivas crónicas.

Las personas con problemas del corazón que usan ketorolaco experimentan hinchazón en brazos y dedos, debido a que los AINEs, y el ketorolaco es uno de ellos, pueden provocar vasoconstricción. En estos casos deberá usarse en estos pacientes algún antagonista de los canales del calcio o incrementarse la dosis del medicamento antihipertensivo empleado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica. Instilar 1 ó 2 gotas cuatro veces al día y por no más de 6 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ketorolaco trometamina puede causar severos efectos tóxicos en el riñón y puede causar fotosensibilidad. Los signos más comunes son mareo, náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, desorientación, zumbido de oídos, y aumento de la sudoración. No se recomienda su administración previa a la anestesia con el fin de soportar la anestesia, porque puede provocar agregación plaquetaria y aumentar el tiempo de sangrado.

PRESENTACIONES:

Frasco con o sin caja con 5 ó 10 ml.

Caja con 3 frascos gotero con 3 ml cada uno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

Laboratorios Kener, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 515M2005, SSA IV

DEAR-06330022090138/RM2007