FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ketorolaco trometamina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica, indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo.

Administrado por vía oral, no se deben rebasar 5 días de tratamiento.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Ketorolaco se absorbe rápida y completamente después de la administración por vía oral. La administración de una dosis única de 10 mg en ayunas por vía oral, alcanzó una concentración plasmática máxima de 0.7 a 1.1 µg/ml a los 44 minutos.

Distribución: La farmacocinética del ketorolaco tras su ingestión oral es lineal.

Se une a las proteínas plasmáticas en más de 99%, siendo independiente el grado de fijación a la concentración del fármaco. No desplaza de forma importante otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas.

Noventa y seis por ciento del fármaco circula como ketorolaco o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.

Eliminación: El ketorolaco es ampliamente metabolizado en el hígado, conjugándose con ácido glucurónico y experimentando una p-hidroxilación.

Tanto el ketorolaco como sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por vía renal, recuperándose en la orina 90% (60% en forma de ketorolaco inalterado y 40%, aproximadamente, en forma de metabolitos). Alrededor de 6% de la dosis administrada se elimina con las heces.

Ancianos: En personas mayores de 65 años, la vida media plasmática de ketorolaco se prolonga hasta 7 horas (intervalo 4.3-8.6 horas).

Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco está disminuida en pacientes con insuficiencia renal, alargándose su vida media plasmática terminal.

Farmacodinamia: Ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo con importante actividad analgésica y antiinflamatoria, pero antipirética débil.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por tanto, de la síntesis de prostaglandinas, sin tener efecto alguno sobre los receptores de los opiáceos.

No afecta de forma importante al sistema nervioso central y carece de efectos sedantes y ansiolíticos. Por otra parte, no tiene efectos intrínsecos sobre la función respiratoria y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria ocasionada por los opiáceos.

CONTRAINDICACIONES: Ketorolaco está contraindicado en: úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de hemorragia digestiva o úlcera gastroduodenal.

Ketorolaco también está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa, con cifras de creatinina sérica mayores de 442 µmol/L, así como en pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. No debe indicarse durante el parto, embarazo y en pacientes con hipersensibilidad al ketorolaco o a otros AINEs.

Debido a que ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral probable o confirmada, pacientes sometidos a cirugía con riesgo importante de hemorragias y pacientes con trastornos de la coagulación.

También está contraindicado su uso en pacientes tratados con ácido acetilsalicílico u otros AINEs, así como su asociación con pentoxifilina. No debe administrarse a niños menores de 3 años ni durante el posoperatorio de una amigdalectomía.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que ketorolaco inhibe la síntesis de prostaglandinas, no se recomienda su uso durante el embarazo o el parto debido ya que perjudica la circulación fetal e inhibe las contracciones uterinas, incrementando el riesgo de metrorragias.

Ketorolaco atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado, aunque en pequeñas concentraciones, en la leche materna.

Por lo anterior expuesto, su uso durante el embarazo y la lactancia es una contraindicación absoluta.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los pacientes tratados con ketorolaco pueden presentar los siguientes efectos secundarios:

Tubo digestivo: Dolor abdominal, estreñimiento, anorexia, dispepsia, flatulencia, sensación de plenitud, vómito, diarrea, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, rectorragia y melena.

Aparato urinario: Dolor en fosa renal con o sin hematuria, insuficiencia renal aguda, síndrome hemolítico urémico, hiponatremia, hiperkalemia, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, oliguria y elevación de las cifras de urea y creatinina en sangre.

Sistema nervioso central: Meningitis aséptica, convulsiones, ansiedad, depresión, somnolencia, mareo, euforia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, falta de concentración, nerviosismo, insomnio, psicosis, aumento de la sudoración, vértigo, parestesias y mialgias.

Aparato respiratorio: Disnea, asma bronquial y edema pulmonar.

Aparato cardiovascular: Palpitaciones, sofocación, bradicardia, hipotensión e hipertensión arterial y dolor torácico.

Aparato hepatobiliar: Alteración de las pruebas funcionales hepáticas, ictericia colestásica, hepatitis e insuficiencia hepática.

Piel: Dermatitis exfoliativa, prurito, urticaria, exantema maculopapular, síndrome de Lyell y síndrome de Stevens-Johnson.

Reacciones de hipersensibilidad: Eritema facial, exantema, broncospasmo, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema, anafilaxia y reacciones anafilácticas. Estas últimas pueden poner en riesgo la vida.

Reacciones hematológicas: Epistaxis, hematomas, hemorragias posquirúrgicas y prolongación del tiempo de sangrado.

Órganos de los sentidos: Alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia y disgeusia.

Otros efectos secundarios: Astenia, edema, fiebre y aumento de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se conocen informes sobre oncogenicidad ni mutagenicidad, así como tampoco se ha demostrado potencial teratogénico, alguno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede aumentarse el riesgo de efectos secundarios graves si se asocia su administración con la de otros AINEs.

Cuando se asocia con pentoxifilina, aumenta el riesgo de hemorragias.

Asociado al probenecid, disminuye su depuración plasmática. Si se asocia con metotrexato, puede incrementarse la toxicidad de éste. Asociado con litio puede incrementarse la concentración del mismo.

Aunque no se ha demostrado interacción importante alguna, no se recomienda la asociación de ketorolaco con warfarina o heparina.

Como se administra conjuntamente con inhibidores de la ECA, aumenta el riesgo de insuficiencia renal.

Administrado con opiáceos para aliviar el dolor posoperatorio, se reducen las necesidades de analgesia.

Ketorolaco no tiene efectos adictivos ni causa síntomas de abstinencia al ser suspendido bruscamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Por su efecto sobre la agregación plaquetaria, pueden alterarse las pruebas de coagulación.

Pueden observarse elevaciones en las pruebas de funcionamiento hepático en menos de 1% de los pacientes, lo que obliga a discontinuar el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aparato digestivo: En pacientes sin sintomatología previa pueden presentarse irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, úlcera y/o perforación, debido a que ketorolaco puede lesionar la mucosa gastroduodenal. El riesgo de presentar alguna de estas complicaciones es mayor en ancianos y en pacientes debilitados. La incidencia y la gravedad de estas complicaciones digestivas se incrementan en relación a la dosis y la duración del tratamiento.

Riñones: Ketorolaco debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía. Se han observado casos de toxicidad renal en pacientes hipovolémicos con reducción del flujo sanguíneo renal, ya que en ellos las prostaglandinas renales son importantes para mantener la perfusión renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que ya presentan un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o insuficiencia hepática, así como los ancianos y los que están con tratamiento diurético. Si se presenta esta complicación, la función renal suele regresar a sus valores previos cuando se suspende el ketorolaco.

Reacciones anafilácticas y anafilactoides: Broncospasmo, eritema facial, exantema, edema laríngeo, angioedema e hipertensión arterial. Pueden presentarse tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad al ketorolaco, al ácido acetilsalicílico o a otros AINEs. También pueden presentarse estas reacciones adversas en pacientes con antecedentes de angioedema, asma bronquial y pólipos nasales.

Efectos hematológicos: Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y alarga el tiempo de sangrado. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a la normalidad, entre 24 a 48 horas después de suspendido el tratamiento.

Ancianos: En general, los pacientes mayores de 65 años son más propensos a presentar algún evento adverso, de ahí que se recomiende utilizar las dosis más bajas de ketorolaco.

Retención de líquidos: En pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca u otros padecimientos cardiovasculares, se han observado casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema.

Capacidad para manejar vehículos y máquinas: Algunos pacientes pueden presentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento.

Ketorolaco no debe ser usado concomitantemente con otros AINEs.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Ketorolaco se recomienda para ser usado en adultos, como tratamiento a corto plazo, sin exceder de 10 días, pudiendo utilizarse en dosis única o múltiple. No se recomienda el uso de tabletas de ketorolaco en niños.

Dosis única: Una tableta de 10 mg.

Dosis múltiple: Se recomiendan 10 mg cada 4 a 6 horas, sin rebasar la dosis máxima diaria de 40 mg y por no más de 7 días.

Cambio de forma farmacéutica en adultos: Cuando se transfiere la administración parenteral a la oral, la dosis total de medicamento en el día del cambio, no debe superar 120 mg.

En el caso de ancianos (mayores de 65 años) o de pacientes con insuficiencia renal, no se deben superar los 60 mg.

Ancianos: Se recomienda utilizar las dosis menores efectivas (10 mg) ampliando los intervalos de administración.

Pacientes con insuficiencia renal: Debido a la eliminación, principalmente por vía renal, tanto de ketorolaco como de sus metabolitos, su uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica arriba de 442 µmol/L) y si el grado de insuficiencia renal es menor (creatinina sérica entre 170 y 442 µmol/L), debe administrarse la mitad de la dosis recomendada, sin superar los 60 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han descrito los siguientes síntomas en pacientes que recibieron una sobredosis de ketorolaco: náusea, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y daño renal; los cuales desaparecieron después de retirar el medicamento.

La diálisis no resulta efectiva para depurar el ketorolaco y se ha observado la aparición de acidosis metabólica, después de la sobredosificación intencional.

PRESENTACIONES: Caja con 10 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

También disponibles como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 16 años. Léase instructivo anexo.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 372M2003, SSA IV