FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Diclorhidrato de cetirizina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: KENICET® antihistamínico de segunda generación. Está indicado en el tratamiento de la urticaria aguda, urticaria crónica, dermatitis de contacto, dermatitis atópica y de los síntomas que acompañan a las alergias cutáneas.

También está indicado en los casos de rinitis estacional, rinitis perenne y rinoconjuntivitis alérgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Despues de administrar a adultos sanos una dosis de 10 y 20 mg, cetirizina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzando, concentraciones sanguíneas máximas de alrededor de 0.3 y 0.4 µg/ml, entre los 30 y 60 minutos.

Cetirizina tiene una farmacocinética lineal con las dosis orales comprendidas entre 5 y 60 mg, con concentraciones del fármaco que se incrementan proporcionalmente al incremento de la dosis administrada.

La ingesta de alimentos retrasa el tiempo de aparición del pico de concentración plasmática, pero no disminuye la cantidad de medicamento absorbido.

Distribución: La distribución de la cetirizina y de sus metabolitos en los líquidos y tejidos del cuerpo humano no está bien estudiada.

Cetirizina se excreta con la leche en humanos. Cerca de 3% de la dosis oral de cetirizina administrada, se excreta con la leche.

Cetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas en 90%, siendo su vida media de eliminación en el adulto, de unas 10 horas aproximadamente; en niños de 6 a 12 años de 6 horas y, en niños entre 2 y 5 años de 5 horas.

Eliminación: Después de la administración oral de una dosis única de 10 mg de cetirizina en adultos sanos, el fármaco sufre una eliminación bifásica, con una vida media inicial de distribución de cerca de 3 horas y una vida media terminal de eliminación de alrededor de 8.3 horas en promedio. Esta vida media de eliminación, corregida en niños de 6 meses a 5 años de edad, es en promedio 33% más corta, mientras que en los ancianos, con una edad media de 77 años, se alarga 50% más en comparación con los adultos sanos.

Cetirizina tiene un bajo grado de metabolización de primer paso en el hígado.

En la orina, han sido colectados dos metabolitos no identificados. Después de la administración oral de una dosis única de 10 mg de cetirizina en sujetos sanos, cerca de 80% de la dosis administrada, se elimina en 5 días sin cambios. Diez por ciento es eliminado por las heces.

La excreción acumulada representa aproximadamente, dos tercios de la dosis administrada por vía oral, tanto en niños como en adultos, existiendo diferencias entre un individuo y otro en lo referente a la reabsorción del fármaco.

A dosis farmacológicamente activa, KENICET® es un potente antihistamínico de segunda generación, con bajo potencial de somnolencia y con propiedades antialérgicas adicionales.

Farmacológicamente, es un antagonista selectivo de los receptores H1 con mínimos efectos sobre otros receptores, estando por ello prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos. Actúa en el organismo inhibiendo la fase inmediata de la reacción alérgica mediada por la histamina y reduciendo tanto la migración de células inflamatorias como la liberación de los mediadores, que se asocian con la respuesta alérgica tardía.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualesquiera de sus componentes, embarazo, lactancia y menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios realizados en animales, no se ha observado efecto teratogénico alguno, aunque como ocurre con la mayoría de los medicamentos, debe restringirse su uso durante el embarazo.

Debido a que se excreta por la leche materna, no debe ser administrado en mujeres que están en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Agitación, sequedad de boca, mareo y sedación, son los efectos secundarios comunicados más frecuentemente, habiendo sido todos ellos, transitorios y de intensidad leve.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha, no han sido reportados efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad en ningún estudio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han detectado interacciones con otros medicamentos. A niveles terapéuticos no se ha observado potencialización de los efectos del alcohol ni de las benzodiazepinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado modificaciones de los valores sanguíneos normales, tampoco de los registros electrocardiográficos ni electroencefalográficos con las dosis recomendadas.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con el resto de los antihistamínicos, no se recomienda durante su administración el consumo de alcohol.

En pacientes que presentan insuficiencia renal, debe reducirse la dosis administrada a la mitad.

Si bien en los ensayos clínicos realizados en voluntarios sanos con 20 y 25 mg diarios, no se han evidenciado efectos sobre la atención o el tiempo de reacción, no es recomendable exceder la dosis recomendada tampoco deben conducirse vehículos ni operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Las dosis recomendadas en niños de 6 a 12 años y en adultos son de 10 mg (1 tableta) cada 24 horas.

No existen datos que sugieran que la dosis deba ser reducida en los pacientes de edad avanzada con función renal normal.

En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, es necesario reducir la dosis diaria a la mitad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando se ha administrado una sola dosis de cetirizina de 50 mg, un síntoma de sobredosificación ha sido la fatiga.

En caso de sobredosificación, debe practicarse lavado gástrico, así como las medidas habituales de apoyo, sin que hasta el momento exista un antídoto específico.

PRESENTACIONES: Cajas con 10 y 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 6 años.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 349M2003, SSA IV

GEAR-03360200292/R2003