FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Captopril 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y está indicado como antihipertensivo y en la insuficiencia cardiaca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Una dosis oral de captopril es absorbida en el tracto gastrointestinal en aproximadamente 60 a 75%. Los alimentos pueden disminuir la absorción del captopril entre 25-40%. En un estudio con una dosis única de 100 mg de captopril, el promedio de las concentraciones del fármaco en sangre fue de 800 ng/ml en una hora. Los efectos hipotensores de una dosis oral única de captopril pueden presentarse a los 15 minutos y usualmente su máximo en 1-2 horas. La duración de la acción generalmente es de 2-6 horas y en individuos que reciben dosis altas se puede prolongar a 12 horas.

Distribución: Estudios en animales han evidenciado que captopril es rápidamente distribuido dentro de la mayor parte de los tejidos del cuerpo, excepto el SNC. Captopril cruza la placenta en humanos y pasa a la leche materna en concentraciones de aproximadamente 1%. Su unión a proteínas es baja (25 a 30%).

Eliminación: La vida media de eliminación del captopril inactivado parece ser menor a 2 horas en los pacientes con función renal normal. La vida media de eliminación del captopril y sus metabolitos está relacionada con la depuración de creatinina. Se incrementa aproximadamente de 20-40 horas, en pacientes con depuración de creatinina menor a 20 ml/min y aumenta a 6.5 días en pacientes anúricos. Aproximadamente la mitad de la dosis del captopril es metabolizada rápida y principalmente a captopril disulfito cisteína y el dímero disulfito de captopril. Los estudios in vitro sugieren que el captopril y sus metabolitos pueden sufrir interconversiones reversibles. El captopril y sus metabolitos son excretados en la orina. La excreción renal del captopril inactivado se presenta principalmente por secreción tubular. En pacientes con función renal normal, más de 95% de la dosis absorbida es excretada en la orina en 24 horas. En un estudio realizado en individuos sanos, aproximadamente 20% de una dosis única de captopril fue recobrada en las heces en 5 días aparentemente como fármaco no absorbido.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que presenten hipotensión arterial o hipersensibilidad al captopril o a cualquier otro inhibidor de la ECA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Cuando han sido utilizados durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo, los inhibidores de la ECA pueden ocasionar daño, incluso la muerte del feto. Si se llegara a detectar un embarazo, debe descontinuarse la administración del medicamento de inmediato.

Se debe evitar la administración de captopril en las mujeres en periodo de lactancia; si fuese necesario el uso del medicamento, se debe suspender la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Tos, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, anorexia, estreñimiento, irritación gástrica, cefalea, fatiga, insomnio, disminución o pérdida de la percepción del gusto (disgeusia), proteinuria, leucopenia/agranulocitosis, urticaria, angioedema e hipotensión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia hasta la fecha de teratogenicidad en animales de laboratorio como hámster, ratas y/o conejos ni tampoco de potencial carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Diuréticos: Deben administrarse con precaución para no inducir un aumento de potasio sérico.

Medicamentos que contengan potasio o sustitutos de la sal que contengan niveles altos de éste, pueden provocar también hipercaliemia.

Los antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir la respuesta hipotensora de captopril.

La administración de antiácidos puede disminuir el grado y la extensión de la absorción gastrointestinal de captopril.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hematológicas: Se han reportado anticuerpos antinucleares positivos.

Hipercaliemia: Se han observado elevaciones en el potasio sérico en algunos pacientes tratados con captopril, especialmente en aquellos con insuficiencia renal, diabetes mellitus y los que usan diuréticos ahorradores de potasio.

Creatinina sérica: Pueden ocurrir elevaciones transitorias del nitrógeno ureico o de la creatinina sérica, especialmente en pacientes con bajo volumen, con hipertensión renovascular o depletados de sal.

Captopril puede dar un resultado falsopositivo para acetona en la orina.

Pruebas de función hepática: Se han observado elevaciones de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina y bilirrubina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con función renal alterada, especialmente aquellos con estenosis arterial renal severa, pueden presentar elevaciones de la urea y de la creatinina séricas después de la administración de captopril, siendo necesario disminuir las dosis del mismo o suspender el diurético, en caso de estarlo usando.

Esta misma elevación de urea y creatinina séricas por arriba de 20% de las cifras normales o basales se ha observado con pacientes con insuficiencia cardiaca tratados durante largo tiempo con captopril.

Los pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus y los que reciben de forma concomitante diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio o medicamentos que puedan elevarlo, pueden presentar hipercaliemia.

En pacientes con estenosis valvular aórtica cabe la posibilidad de presentarse una disminución de la perfusión coronaria con el uso de vasodilatadores.

Durante la anestesia con medicamentos que producen hipotensión, captopril bloquea la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina, con la posibilidad de producir hipotensión marcada que puede corregirse con expansores de volumen.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Captopril se administra por vía oral, se recomienda que ésta sea una hora antes de los alimentos para asegurar una máxima absorción.

En pacientes con hipertensión y una función renal normal, la dosis inicial para adultos de captopril es de 25 mg, 2 ó 3 veces al día. En pacientes que estén recibiendo diuréticos se les puede administrar dosis iniciales de 12.5 mg, 3 veces al día resultando efectivas. Si la presión sanguínea después de dos o tres semanas no muestra un control adecuado, la dosificación puede incrementarse a 50 mg, 2 ó 3 veces al día.

La dosis de mantenimiento de KENOLAN® no suele exceder a 150 mg diarios.

Insuficiencia cardiaca congestiva: En este caso, el tratamiento con captopril debe iniciarse bajo una estricta supervisión médica. La dosis en pacientes con un funcionamiento renal normal es de 25 mg 3 veces al día. En pacientes con tensión sanguínea normal tratados con diuréticos, la dosis inicial de captopril de 6.25 ó 12.50 mg, tres veces al día puede minimizar la magnitud o la duración del efecto hipotensor.

Después de que se ha alcanzado una dosis de 50 mg, 3 veces al día, se debe mantener por lo menos 2 semanas y valorar si hay una respuesta adecuada. La dosis máxima es de 450 mg por día.

En pacientes con una función renal deficiente, la dosis inicial de captopril debe ser menor a 75 mg al día, aumentándose la dosis, en pequeños incrementos con intervalos de 2 semanas. Después de que se ha logrado el efecto terapéutico deseado, la dosis debe disminuirse lentamente hasta alcanzar el nivel mínimo de efectividad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La manifestación más importante es la hipotensión, que puede ser corregida con la expansión del volumen plasmático con una solución de cloruro de sodio a 0.9%, administrada por infusión intravenosa. La eliminación de captopril se realiza mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 25 mg.

Cajas con 30 y 100 tabletas de 25 mg .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Tómese una hora antes de los alimentos. Este producto contiene amarillo núm. 5 (tartrazina) el cual puede provocar reacciones alérgicas especialmente en personas sensibles al ácido acetilsalicílico.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 006M89, SSA IV

EEAR-04390703325/RM2004