FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Pravastatina sódica 10 y 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Pravastatina, hipolipemiante de la clase de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, está indicada como complemento de la dieta para reducir los niveles de colesterol total elevado, el colesterol de las LDL y los triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria o en las hiperlipidemias mixtas (tipo IIa y IIb), cuando la respuesta ha sido insuficiente a la dieta y a otras medidas no farmacológicas.

En pacientes hipercolesterolémicos sin enfermedad coronaria, clínicamente evidente, pravastatina está indicada para la prevención primaria de eventos coronarios, disminuyendo el riesgo de infarto del miocardio, necesidad de procedimientos invasivos o quirúrgicos de revascularización y de mortalidad cardiovascular.

En pacientes hipercolesterolémicos con enfermedad coronaria manifiesta, incluyendo el infarto del miocardio, la pravastatina está indicada para retrasar la progresión de la arteriosclerosis coronaria y reducir el riesgo de eventos coronarios agudos (incluido el infarto del miocardio recurrente), de procedimientos invasivos o quirúrgicos de revascularización y de enfermedad vascular cerebral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: La pravastatina se absorbe rápidamente, obteniéndose el pico en las concentraciones plasmáticas entre 1 a 1.5 horas.

El promedio en la absorción oral de pravastatina es de 34% y la biodisponibilidad absoluta es de 17% basados en un estudio de recuperación urinaria del fármaco radiomarcado.

La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la biodisponibilidad sistémica; sin embargo, el efecto terapéutico en la disminución de lípidos es similar si se toma con, o una hora antes de los alimentos.

Distribución: La pravastatina sufre un amplio metabolismo de primer paso en el hígado, sitio primario de acción y de síntesis de colesterol y de depuración del colesterol LDL. Estudios in vitro demostraron que la pravastatina es transportada en los hepatocitos más que en otras células. Debido al amplio metabolismo de primer paso en el hígado, no hay una perfecta correlación entre los niveles plasmáticos y la eficacia en la disminución de lípidos de la pravastatina.

Ni la concentración mínima en estado estacionario ni el área bajo la curva ni la concentración plasmática máxima mostraron evidencias de acumulación de pravastatina al administrarse una o dos veces al día. Aproximadamente, 50% del fármaco circulante se encuentra unido a proteínas.

Eliminación: Después de una administración única de pravastatina radiomarcada en humanos, la vida media de eliminación para la radiactividad total del fármaco y sus metabolitos fue de 77 horas. El principal producto de degradación es el isómero 3a-hidroxi. Aproximadamente, 20% de la dosis administrada se excretó con la orina y 70% por las heces. Una pequeña cantidad de pravastatina se excreta en la leche humana.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. En pacientes con enfermedad hepática, activa o que en las pruebas de función hepática, presenten elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas. Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido al riesgo de daño fetal y de reacciones adversas en el lactante, el fármaco no debe administrarse durante el embarazo, ni durante la lactancia.

Si durante el tratamiento la paciente se embaraza, debe descontinuarse la terapia y notificar a la madre del riesgo potencial al feto.

No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La pravastatina generalmente es bien tolerada; las reacciones adversas reportadas han sido ligeras y transitorias. Las reacciones adversas reportadas que requirieron la suspensión del tratamiento fueron incremento en las transaminasas séricas, malestar gastrointestinal y casos raros de rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda.

Los efectos secundarios reportados son: náusea, vomito, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, dolor abdominal, fatiga, debilidad, dolor muscular, dolor de cabeza y exantema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En un estudio realizado en ratas a las que se les administraron dosis orales de 100 mg/kg de pravastatina durante dos años (125 veces más elevadas que la dosis en humanos), se encontró un incremento en la incidencia de carcinoma hepatocelular en los machos.

No se observaron evidencias de mutagenicidad in vitro, en las pruebas microbianas mutagénicas ni en las pruebas letales dominantes en ratones o en la prueba de micronúcleos en ratones. No se observaron efectos adversos en la fertilidad de ratas al administrarles dosis diarias de hasta 500 mg/kg de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha utilizado concomitantemente con colestiramina y colestipol, sin que se hayan comunicado reacciones adversas distintas a las conocidas cuando se usan estos fármacos de forma aislada.

La miopatía y la rabdomiólisis se han presentado cuando se asocia con inmunosupresores, gemfibrozilo, eritromicina o ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes.

Colestiramina y colestipol: La administración concomitante ha resultado en una reducción de 40 a 50% en la media del área bajo la curva de pravastatina, pero cuando se administró una hora antes o cuatro horas después de la colestiramina, o una hora antes del colestipol y una comida estándar, no hubo una disminución significativa de la biodisponibilidad.

Este medicamento no debe tomarse con jugo natural de toronja.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado elevación de las transaminasas en las pruebas de función hepática, e incrementos significativos de los niveles de CPK.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante la terapia es necesario determinar periódicamente las concentraciones de lipoproteínas séricas.

Debe administrarse con precaución en pacientes que presenten un alto consumo de alcohol, con un monitoreo estrecho e iniciando el tratamiento con la dosis más baja recomendada, incrementándola hasta lograr el efecto terapéutico.

Debido a que no se ha establecido la seguridad ni la eficacia clínica en individuos menores de 18 años, no se recomienda el tratamiento en los pacientes menores de esta edad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. Antes de iniciar la terapia se recomienda que el paciente ingiera una dieta baja en colesterol y la mantenga durante el tratamiento con pravastatina.

La dosis debe ajustarse cuidadosamente dependiendo de los requerimientos y respuesta individuales.

La dosis inicial usual en adultos es de 10 a 20 mg al día antes de acostarse. La dosis debe incrementarse a intervalos de no menos de 4 semanas, hasta que se observe el efecto deseado en las concentraciones de lipoproteínas o hasta que se alcance una dosis máxima de 40 mg.

Los pacientes con daño hepático o renal clínicamente importante y los pacientes geriátricos deben iniciar con una terapia de 10 mg al día antes de acostarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos comunicados estuvieron asintomáticos y no se observaron alteraciones clínicas ni de laboratorio. Si ocurriese una sobredosificación, deberá tratarse sintomática y aplicar medidas de apoyo generales bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Cajas con 15 y 30 tabletas de 10 y 20 mg, para venta al público.

Cajas con 15, 30 y 50 tabletas de 10 y 20 mg disponibles como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente (a no más de 30°C).

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Tomar de preferencia antes de acostarse.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 566M99, SSA IV

HEAR-106794/RM2001