FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Pentoxifilina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: KENTADIN® es un agente hemorreológico utilizado en la insuficiencia vascular cerebral, y manifestaciones concomitantes como pérdida de la memoria, abatimiento, vértigos, cefalalgia y dificultad en la concentración.

En los trastornos circulatorios del oído y oculares ligados a procesos vasculares degenerativos que minan las funciones auditiva y visual.

En úlceras de las piernas y gangrena, enfermedades oclusivas de las arterias y alteraciones circulatorias de origen funcional o inflamatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Después de una administración oral, la pentoxifilina se absorbe de una manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal; el fármaco tiene un metabolismo de primer paso en el hígado. Datos limitados indican que cerca de 10-30% de una dosis de pentoxifilina se encuentra en la circulación sistémica sin cambios, después de administrarse por vía oral como grageas de acción prolongada. El pico en las concentraciones plasmáticas de la pentoxifilina y su metabolito 5-hidroxihexil fueron sustancialmente superiores en adultos con cirrosis hepática que en adultos sanos.

Distribución: La distribución de la pentoxifilina y sus metabolitos en los tejidos y fluidos corporales no está completamente caracterizada. Evidencias limitadas sugieren que el volumen de distribución de la pentoxifilina no es sustancialmente alterado en pacientes con cirrosis hepática.

Estudios in vitro indican que la pentoxifilina se encuentra unida en 45% a la membrana de los eritrocitos, donde es metabolizada rápidamente al metabolito 5-hidroxihexil, el cual se encuentra unido a membrana aproximadamente en 40%. Las concentraciones en plasma de la pentoxifilina y el metabolito 5-hidroxihexil están en equilibrio con las cantidades unidas a la membrana del eritrocito.

Eliminación: Las concentraciones plasmáticas de pentoxifilina declinan en forma bifásica. Después de una administración oral de las grageas de liberación prolongada en adultos con función hepática y renal normal, la vida media aparente en plasma de pentoxifilina ha sido reportada de 0.4-0.8 horas. La vida media de eliminación de la pentoxifilina relacionada con la dosis es no lineal, incrementándose con el aumento de la concentración del fármaco.

CONTRAINDICACIONES: KENTADIN® está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a la pentoxifilina o a los derivados de las xantinas (como cafeína, teofilina o teobromina) o a los componentes de la fórmula, también en casos de hemorragias graves, hemorragias intraoculares e infarto agudo del miocardio.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda la administración del KENTADIN® en mujeres embarazadas ni durante la lactancia, ya que la pentoxifilina y sus metabolitos se distribuyen en la leche materna.

No se ha establecido la eficacia ni seguridad de la pentoxifilina en niños.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinales: Los efectos adversos más frecuentes son dispepsia, náusea y vómito.

Efectos en el sistema nervioso central: Mareos, dolor de cabeza, temblor.

Efectos cardiovasculares: Angina y dolor precordial se presentan en menos de 1% de los pacientes.

Otros efectos: Epistaxis, laringitis, congestión nasal, conjuntivitis, visión borrosa, dolor de oídos, excesiva salivación, prurito, urticaria, rash.

Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides graves.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se conoce si la pentoxifilina es mutagénica o carcinogénica en humanos; en estudios in vitro no mostró ser mutagénica.

Estudios de reproducción en ratas y conejos usando dosis orales de pentoxifilina 25 y 10 veces superiores, respectivamente, a la dosis recomendada para humanos, no revelaron evidencias de malformación fetal.

A la fecha no existen estudios adecuados ni controlados en mujeres embarazadas, por lo que el fármaco sólo debe usarse durante el embarazo cuando sea muy necesario.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado un mayor riesgo de sangrado y/o tiempos de protrombina prolongados en pacientes que reciben pentoxifilina con anticoagulantes o con fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

KENTADIN® puede aumentar el efecto hipotensor de los antihipertensivos. Puede también potenciar el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos orales y de la insulina. En ciertos pacientes, la administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede aumentar los niveles de esta última.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha, no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Es necesario hacer una vigilancia estrecha de los pacientes que presentan: arritmias cardiacas severas, infarto del miocardio, hipotensión arterial, insuficiencia renal con depuración de creatinina inferior a 30 ml/min, insuficiencia hepática, tendencia a las hemorragias secundarias a medicación anticoagulante o a trastornos de la coagulación y cuando la reducción de la presión arterial puede suponer un riesgo.

Se carece de experiencia en relación al uso de pentoxifilina en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis usual en adultos de KENTADIN® es una gragea de 400 mg tres veces al día. Si los efectos en el tracto gastrointestinal y/o en el sistema nervioso central se manifiestan, se puede reducir la dosis a 400 mg dos veces al día. Si los efectos persisten a menor dosis, se recomienda que el fármaco sea descontinuado.

La sintomatología puede disminuir en algunos pacientes entre 2 y 4 semanas después de iniciada la terapia. Se recomienda continuar el tratamiento durante 8 semanas para determinar su eficacia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de la sobredosificación parecen estar relacionados con la dosis y son: hipotensión, somnolencia, pérdida de la conciencia, fiebre y agitación.

El tratamiento de la sobredosificación consiste en dar al paciente tratamiento sintomático bajo estricta vigilancia médica.

En la sobredosificación aguda debe vaciarse el estómago inmediatamente por lavado gástrico. La administración de carbón activado después del lavado gástrico ayuda a prevenir la absorción de la pentoxifilina.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 grageas de liberación prolongada para venta al público.

Cajas con 30 y 100 grageas de liberación prolongada disponibles como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 087M95, SSA IV