FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Nimodipino 10 mg

Vehículo, c.b.p. 50 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Calcioantagonista con selectividad vascular cerebral y neuronal, indicado en la profilaxis y tratamiento del espasmo vascular cerebral consecutivo a hemorragia subaracnoidea y del déficit neurológico resultante.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Estudios en animales, mostraron que el nimodipino se distribuye bien en los tejidos después de una administración intravenosa. En individuos sanos, el pico en las concentraciones plasmáticas después de la administración rápida de una dosis de 30 µg/kg por vía intravenosa varió de 39 a 148 ng/ml. Durante la infusión intravenosa a una velocidad de 2 mg/hora en pacientes con hemorragia subaracnoidea, la media de las concentraciones plasmáticas fue de 36 a 72 ng/ml.

Distribución: Después de administrar nimodipino por vía intravenosa en adultos sanos, éste se distribuyó rápidamente en el compartimento central, con una vida media de aproximadamente 6 a 7 minutos y un volumen de distribución en el compartimento central promedio 0.43 L/kg. El volumen de distribución en el estado estacionario después de la administración por vía intravenosa fue de 0.94-2.3 L/kg.

La unión a proteínas plasmáticas del nimodipino sin cambios es de 95% y es independiente de la concentración en un rango de 10 ng/ml hasta 10 µg/ml. Al parecer, una cantidad limitada de nimodipino se distribuye en el líquido cefalorraquídeo. En animales, se ha encontrado que el nimodipino cruza la barrera placentaria. También se han detectado nimodipino y sus metabolitos en la leche de animales con concentraciones que sobrepasan a las concentraciones plasmáticas maternas.

Eliminación: La vida media de eliminación es aproximadamente de 0.9-1.5 horas. El nimodipino se metaboliza en el hígado y los principales metabolitos detectados en el plasma se forman por deshidrogenación o desmetilación oxidativa del fármaco. Todos los metabolitos son inactivos o sustancialmente menos activos que el nimodipino.

La depuración plasmática varía considerablemente, promediando en individuos sanos 0.84 L/kg por hora (variación: 0.51-1.15 L/kg por hora) y en pacientes con hemorragia subaracnoidea 1.18 L/kg por hora (variación: 0.57-1.77 L/kg por hora). La depuración del nimodipino puede reducirse substancialmente en pacientes con daño hepático.

No se sabe si el nimodipino es removido por hemodiálisis o diálisis peritoneal; sin embargo, dada la amplia unión a proteínas del fármaco, no se cree que ésta sea benéfica para la eliminación.

CONTRAINDICACIONES: KENZOLOL* está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática, daño renal importante, arritmias y descompensación cardiaca.

Debe ser administrado con precaución en pacientes con edema cerebral o con hipertensión endocraneana.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: KENZOLOL* no debe de administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. En caso necesario debe valorarse el riesgo-beneficio con respecto a la gravedad de la paciente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y g-glutamiltransferasas, deterioro de la función renal con aumento de creatinina y urea sérica, flebitis (infusión no diluida en venas periféricas) y extrasístoles. Puede presentarse una disminución de la presión arterial así como taquicardia o bradicardia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no existen evidencia de carcinogénesis o mutagénesis, ni de efectos teratogénicos. No existen alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes hipertensos tratados con antihipertensivos del tipo de la metildopa y calcioantagonistas, el KENZOLOL* puede potenciar el efecto de dichos medicamentos.

Con medicamentos incompatibles con el alcohol se debe tener mucha precaución ya que el KENZOLOL* contiene alcohol en su formulación.

Los pacientes que están bajo tratamiento con antagonistas de los receptores H2 y valproatos tienden a tener concentraciones altas de nimodipino en plasma.

La administración con ß-bloqueadores puede producir un marcado descenso de la presión arterial.

Con aminoglucósidos, cefalosporinas o furosemida debe vigilarse la función renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede producir un aumento en transaminasas, fosfatasa alcalina, g-glutamiltransferasa, creatinina y urea sérica.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe emplearse con precaución en todos aquellos pacientes en los que exista una evidencia de edema cerebral generalizada o una hipertensión intracraneal severa.

En pacientes hipotensos, con cifras de presión arterial sistólica inferiores a 100 mm Hg, debe tenerse un especial cuidado al administrar el medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración del KENZOLOL* es en infusión endovenosa continua, mediante un catéter central, utilizando una bomba de infusión.

Profilaxis y tratamiento del espasmo vascular cerebral consecutivo a hemorragia subaracnoidea.

Profilaxis: La administración del KENZOLOL* se debe iniciar dentro de los primeros 4 días de haber ocurrido la hemorragia subaracnoidea, continuándose durante el periodo de riesgo máximo de vasoespasmo (10 a 14 días).

En pacientes con déficit neurológico isquémico la administración de nimodipino deberá iniciarse lo más pronto posible, continuando por un lapso mínimo de 5 días y no mayor a 14 días. La administración del KENZOLOL* debe continuarse mínimo durante 5 días más, si la hemorragia fue tratada quirúrgicamente.

El primer día, durante las primeras dos horas se debe administrar mediante bomba de infusión y catéter central 1 mg de nimodipino (equivalente a 5 ml de KENZOLOL*) por hora.

Si después de las primeras dos horas el paciente tolera bien el medicamento, se aumentará la dosis a 2 mg de nimodipino (equivalente a 10 ml de KENZOLOL*) por hora, después de esta dosis no se recomienda aumentarla. En pacientes hipertensos debe reducirse la dosis a 0.5 mg de nimodipino (equivalente a 2.5 ml de KENZOLOL*) por hora y no incrementar la dosis a más de 1 mg/h.

En los pacientes que muestren intolerancia al nimodipino se debe suspender su administración.

Nota: KENZOLOL* se debe administrar diluido con las siguientes soluciones:

Glucosa 5%, cloruro de sodio 0.9%, ringer lactato con magnesio, dextrán 40%, manitol, albúmina humana y/o sangre. El volumen de estas soluciones no debe ser menor de 40 ml/h.

KENZOLOL* solo se debe administrar mediante tubos de polietileno, utilizando una llave de 3 vías. Asimismo la solución no debe agregarse a bolsas ni a frascos de infusión. No debe mezclarse con otros medicamentos.

El nimodipino es sensible a la luz y puede perder su estabilidad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una sobredosis son rubor, cefalea, disminución marcada de la presión arterial, taquicardia o bradicardia; en estos casos es necesario discontinuar la administración del medicamento. En caso de hipotensión severa se recomienda administrar por vía intravenosa dopamina o noradrenalina.

PRESENTACIÓN: Envase con un frasco ámpula color ámbar con 10 mg de nimodipino en 50 ml de solución.

También disponible como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. Léase instructivo anexo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 002M97, SSA IV