FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Latanoprost 50 mcg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada gota contiene aproximadamente 1.5 microgramos de latanoprost.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Reducción y control de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión intraocular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Latanoprost es una prodroga, el éster isopropílico de latanoprost, que no tiene actividad farmacológica alguna, hasta que se hidroliza y se vuelve activo. Es un análogo sintético de la prostaglandina F2? o diniprost, agonista prostanoide selectivo con afinidad para los receptores prostanoides.

Absorción: Aplicado tópicamente, latanoprost se distribuye fundamentalmente por el segmento anterior, la conjuntiva y los párpados, y en cantidades mínimas por el segmento posterior al ojo. Se absorbe a través de la córnea donde se hidroliza y se convierte en la forma ácida biológicamente activa. Estudios en humanos han puesto de manifiesto que el pico máximo de concentración en el humor acuoso se alcanza alrededor de dos horas después de su administración tópica.

Aunque la mayor parte se absorbe a través de los vasos sanguíneos de la conjuntiva, mucosa nasal, faringe, esófago y tracto gastrointestinal, no se han observado efectos sistémicos, debido a que es hidrolizado por las esterasas del plasma.

Distribución: El volumen de distribución es de 0.16 ± 0.02 l/kg, pudiendo medirse el ácido de latanoprost en el humor acuoso durante las primeras cuatro horas y en el plasma, sólo durante la primera hora después de la administración tópica.

Alrededor del 90% se une a las proteínas plasmáticas y es metabolizado por el hígado a los metabolitos 1, 2 - dinor y 1, 2, 3, 4 - tetranor.

No se sabe si latanoprost atraviesa la barrera placentaria, ni si se excreta por la leche materna.

Eliminación: La eliminación del ácido de latanoprost del plasma es rápida, con una vida media de eliminación de 17 minutos, después de su administración tópica, con una depuración sistémica aproximada de 7 ml/min/kg.

Tras ser metabolizado en el hígado, los metabolitos son eliminados por vía renal, recogiéndose en la orina, aproximadamente el 88% de la dosis administrada por vía tópica.

Es un potente hipotensor ocular, reduciendo, después de su aplicación, la presión intraocular en sujetos con y sin glaucoma. En pacientes con presión intraocular elevada, latanoprost logra reducciones medias del 23 al 35% de la línea basal. Paradójicamente, la administración tópica de latanoprost dos veces al día, reduce su efecto hipotensor ocular.

Si bien su mecanismo de acción no está totalmente aclarado, parece ser que actúa, incrementando el flujo de salida uveoescleral del humor acuoso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En conejos, latanoprost ha mostrado toxicidad embriofetal, con aumento de la resorción tardía, aborto y peso fetal reducido, cuando se han utilizado dosis de 100 veces la dosis terapéutica para humanos y la dosis más alta que no causó efecto nocivo en el feto fue la de 15 veces la dosis máxima usada en humanos, no habiéndose observado efectos teratogénicos.

Debido a que no existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, sólo debe utilizarse durante el embarazo, si el potencial benefico justifica el potencial riesgo para el producto.

Ya que no se conoce si el medicamento y sus metabolitos son excretados en la leche materna, debido a que muchos medicamentos se eliminan con la leche, KEVIXKENI* deberá ser utilizado con precaución en las mujeres que están amamantando, sólo si es absolutamente necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Irritación ocular con comezón, ardor y sensación de cuerpo extraño en alrededor de 10% de los pacientes. Hiperemia conjuntival, erosiones epiteliales, dolor ocular, pigmentación del iris, blefaritis, edema palpebral, rash, oscurecimiento, engrosamiento y alargamiento de las pestañas.

En raras ocasiones se ha observado, oscurecimiento de la piel de los párpados, uveítis, iritis, edema macular cistoideo, irritación de párpados, asma, disnea, y excepcionalmente edema facial, hipertensión arterial y taquicardia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado efectos mutagénicos de latanoprost en pruebas de mutagenicidad inversa en bacterias, mutación genética en linfoma del ratón, ni en la prueba del micronúcleo del ratón, aunque sí se han presentado aberraciones cromosómicas in vitro con linfocitos humanos.

Tampoco se ha comprobado que latanoprost tenga efecto alguno sobre la fertilidad masculina ni femenina en animales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha visto que el efecto reductor de la presión intraocular se potencializa e incrementa con otros productos del tipo de antagonistas ß-adrenérgicos, agonistas adrenérgicos, inhibidores de la anhidrasa carbónica y parcialmente, con los agonistas colinérgicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En un muy corto número de pacientes se ha observado incremento en las cifras de enzimas hepáticas, bilirrubina, disminución de la cifra de hemoglobina, proteinuria, hematuria, trombocitopenia y glucosuria, sin que hubiese que suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de inflamación intraocular, así como en pacientes con afaquia (ausencia de cristalino) y seudoafaquia o con riesgo de padecer edema macular.

Los pacientes que usan lentes de contacto, deberán colocárselos 20 minutos después de la administración local de KEVIXKENI*, ya que debido a que la formulación contiene cloruro de benzalconio, éste puede ser absorbido por los lentes.

Latanoprost puede producir un cambio gradual del pigmento café del iris, por incremento del contenido de melanina de los melanocitos, principalmente en pacientes con iris de colores mezclados. Este cambio de color del iris suele ocurrir lentamente y no se asocia con síntoma alguno, aunque los pacientes deberán ser advertidos y examinados periódicamente. El uso del medicamento en un solo ojo puede producir hipercoloración en el iris de ese ojo y no en el otro.

Después de descontinuado el tratamiento, el cambio de coloración puede, en ocasiones, ser permanente.

Un oscurecimiento, engrosamiento y alargamiento de la pestañas puede ocurrir y, en raras ocasiones, se ha reportado un oscurecimiento de los párpados.

Cuando se mezclan latanoprost con gotas oftálmicas que contienen timerosal, se produce la precipitación de la mezcla, por lo que si se usa esta asociación, las gotas deberán aplicarse con 5 ó 10 minutos de diferencia.

Como ocurre con otras soluciones oftálmicas, KEVIXKENI* puede causar visión borrosa de forma transitoria, por lo que puede interferir con la capacidad para conducir y manejar maquinaria o equipo de precisión.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

Se recomienda aplicar, de preferencia por la noche, una gota de KEVIXKENI* en el fondo del saco conjuntival inferior.

La dosis, no deberá ser mayor a una gota una vez al día, ya que administraciones más frecuentes, disminuyen el efecto de reducción de la presión intraocular.

Entre tres y cuatro horas después de su aplicación tópica, empieza a bajar la presión intraocular elevada, obteniéndose su efecto máximo entre ocho y doce horas, manteniéndose esta reducción durante 24 horas.

Debido a que su efectividad y seguridad no ha sido establecido en niños, no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones clínicas de la sobredosificación tópica de latanoprost son irritación ocular e hiperemia conjuntival.

En caso de ingestión del medicamento, más del 90% sufre metabolismo de primer paso a través del hígado, sin repercusiones clínicas.

Una dosis de 5.5 a 10 mg/kg administrada a voluntarios sanos provocó dolor abdominal, náuseas, fatiga, mareo, enrojecimiento de la piel y sudoración.

En caso de ocurrir una sobredosificación con KEVIXKENI*, habrá que implementar un tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Caja con un frasco gotero con 2.5 ml (125 microgramos por mililitro).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese refrigerado entre 2 y 8°C. No se congele. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 311M2006, SSA IV

GEAR-07350122840003/RM2007