FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Ingrediente activo (crema y loción): N6-furfuriladenina, 0.1%

Ingredientes (crema): Agua purificada, estearato de glicerilo, lauret-23, propilenglicol, ácido esteárico, isopropilo, alcohol cetílico, aceite de cártamo (Carthamus tinctorius), alcohol estearílico, esterol de soya (Glycine soja), dimeticona, imidazolidinil urea, hidróxido de sodio, metilparabeno, colágeno hidrolizado, carbopol, Aloe barbadensis, propilparabeno, trietanolamina, pantenol, vitamina C (ácido ascórbico) y elastina hidrolizada.

Ingredientes (loción): Agua purificada, glicerina, alcohol estearílico, estearato de glicerilo, PEG-100, aceite de cártamo (Carthamus tinctorius), octil hidroxiestearato, alcohol cetílico, Aloe barbadensis, dimeticona, diazolidinil urea, hidróxido de sodio, carbopol, metilparabeno, esterol de soya (Glycine soja), pantenol, propilparabeno, vitamina E (acetato de alfa-tocoferil), vitamina C (ácido ascórbico), vitamina A (palmitato de retinol), vitamina D3 (colecalciferol), aceite de maíz (Zea mays) y trietanolamina.

MECANISMO DE ACCIÓN, EFECTOS Y FARMACOCINÉTICA: La N6-furfuriladenina es una sustancia originalmente identificada en plantas, pero que se ha encontrado también en humanos.

La N6-furfuriladenina, se sintetiza a partir del ácido desoxirribonucleico, específicamente de la desoxiribosa, de la cual surge el radical furfural que al oxidarse es capaz de fijar adenina y con ello producir el principio activo de KINERASE® compuesto hoy considerado como uno de los mecanismos celulares de autorreparación.

Particularmente en la piel, las células epidérmicas (queratinocitos) y dérmicas (fibroblastos) sufren los efectos acumulativos de la radiación solar (UVB y UVA), que impactan los cromóforos celulares como el DNA, oxígeno y proteínas de las membranas celulares, así como el colágeno y elastina. El efecto sobre el DNA genera gotoproductos (dímeros de timina) que explican la aparición de una parálisis temporal de la mitosis que después de la reparación del DNA, produce una mitosis acelerada.

Este fenómeno de rebote origina progresivamente un desgaste celular, deteriorando la calidad y regulación reproductiva que explica la aparición de las manifestaciones del fotodaño. Por otro lado, los rayos UV al actuar sobre el oxígeno producen los radicales libres como el anión superóxido, peróxidos y radicales hidroxi, potencialmente lesivos, así como la aparición de múltiples citrocinas como interleucinas, factor de necrosis tumoral y otros factores de crecimiento celular, para detener y controlar la agresión, pero que también ejercen efectos que alteran la homeostasis cutánea.

KINERASE®, por su N6-furfuriladenina, contrarresta tales reacciones, ya que como factor de autorreparación celular y tisular cuenta con 3 mecanismos de acción. El primero consiste en reparar el DNA dañado; estimula la actividad de la enzima fotoliasa, la cual es capaz de romper los enlaces que integran los dímeros de timina, evitando así que la célula se paralice y continúe su ciclo vital. En segundo lugar, KINERASE® tiene un potente efecto antioxidante debido a que estimula la actividad de la enzima sueróxido dismutasa y, en combinación con el ion cobre, neutraliza directamente los radicales libres. El tercer mecanismo consiste en estimular el RNAr y RNAt, incrementando el metabolismo de proteínas, que en el caso de los fibroblastos, permite estabilizar y normalizar la síntesis de colágeno y elastina.

Se ha demostrado que la N6-furfuriladenina, en cultivos de fibroblastos, mejora la calidad y longitud del ciclo de vida de las células tratadas. La N6-furfuriladenina y el vehículo de KINERASE®, aseguran una óptima penetración del principio activo, en la cual se ha demostrado que alcanza concentraciones efectivas en los tres estratos de la piel. Dado que la N6-furfuriladenina es derivada de la desoxiribosa del DNA, es posible que se metabolice por vías naturales de degradación y sea eliminada o tal vez reutilizada en otras vías metabólicas.

Adicionalmente se ha demostrado que KINERASE® mejora significativamente la hidratación cutánea al reducir en forma importante la pérdida de agua transcutánea, el 12% a las 12 semanas y el 25% a las 24 semanas de tratamiento, comparado al efecto contrario del ácido retinoico que eleva la pérdida de agua hasta el 116%.

CONTRAINDICACIONES: No se han reportado, sin embargo, deben tenerse en cuenta aquellos pacientes con alguna hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios preclínicos de mutagenicidad y toxicidad no han demostrado efectos o riesgos, sin embargo, debe evaluarse la utilidad del tratamiento durante esas etapas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a que su principio activo no es un exfoliante corrosivo, ni erosivo como otros tratamientos, su perfil de seguridad es un distintivo de la N6-furfuriladenina, ya que de acuerdo a los estudios clínicos en los cuales se ha evaluado la prevalencia de reacciones irritativas como eritema, ardor, sequedad, prurito y descamación, se reportan en menos del 1% de los casos, son de intensidad leve y carácter transitorio, por lo que no amerita modificar el esquema de tratamiento, mucho menos suspenderlo.

Asimismo, por su acción hidratante reduce la probabilidad de reacciones indeseables.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Debe evitarse la aplicación de la fórmula en heridas y abrasiones de la piel, o en toda área que exista solución de continuidad.

KINERASE® puede aplicarse sin restricciones sobre el área
periocular sin que produzca irritación u otras reacciones indeseables. Los estudios preclínicos para evaluar el potencial mutagénico, carcinogénico y de toxicidad aguda y crónica han demostrado que KINERASE® carece de tales efectos.

KINERASE® también ha sido sometido a estudios de alergenicidad e irritabilidad, mismos que demostraron su seguridad aun con el método del parche cutáneo.

Debido a que es un componente de origen natural, inclusive presente en los tejidos humanos, no se considera potencialmente riesgoso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta el momento no se han documentado. Debe considerarse esta posibilidad siempre que se adicione otro producto o se prescriban tratamientos combinados.

No obstante, es posible asociar KINERASE® a otros tratamientos, incluyendo exfoliantes, progresivos o intensivos a base de alfahidroxiácidos u otros métodos similares, en el entendido que las reacciones adversas que pudiera reportar el paciente serán atribuibles a dichos productos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han descrito.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: KINERASE® está disponible en dos formulaciones para aplicación tópica, crema para piel seca y loción para piel normal o grasa.

Elija la más conveniente para el tipo de piel de su paciente. KINERASE® se dosifica dos veces al día.

Por la noche después de lavar la piel que se pretende tratar y por la mañana después del baño o aseo con jabón neutro. Puede aplicarse como base de maquillaje.

Con la yema del dedo, se toma una cantidad suficiente de crema o loción y se esparce en toda la superficie a tratar, sea la cara, cuello, hombros, pecho, espalda y manos.

Una vez distribuida puede frotarse ligera y suavemente. Debe absorberse rápidamente y desaparecer en un par de minutos.

De no hacerlo, significa que ha sido excesiva la cantidad aplicada y deberá ser menor en las siguientes aplicaciones hasta que se determine la cantidad en cada caso en particular.

KINERASE® no es fotosensibilizante, por lo que puede aplicarse de día.

Si a criterio del médico tratante, por la actividad cotidiana del paciente, se considera necesario recomendar un filtro solar, debe aplicarse posterior a la aplicación de KINERASE®.

KINERASE® como complemento de procedimientos exfoliantes intensivos, dermoabrasión y otros semejantes, puede utilizarse una vez que la integridad de la piel se haya recuperado.

USOS Y APLICACIONES: KINERASE® es efectivo como monoterapia matutina y nocturna en el mejoramiento y reversión de las manifestaciones cutáneas del fotoenvejecimiento, leve y moderado (tipos I y II de Gloau) o combinado con otros productos o métodos para el tratamiento del fotoenvejecimiento severo o avanzado (tipos III y IV de Glogau) en pacientes con manifestaciones tempranas o aún sin ellas, se recomienda el uso de KINERASE® como preventivo, para retardar la evolución o aparición de dichas manifestaciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis por exceso de aplicación no representa ningún riesgo ni reacción que requiera cuidados especiales. Hasta el momento no se ha reportado y en caso de ingesta accidental, simplemente mantenga al paciente en observación, ya que los ingredientes de la fórmula no son tóxicos. Pueden manifestar náuseas o vómito, así como diarrea, que no requieren manejo especial fuera del recomendado para estos síntomas.

PRESENTACIONES:

KINERASE® Crema en caja y tubo con 40 g de crema.

KINERASE® Loción se presenta en frasco con válvula dosificadora con 53 mL de loción.

Nota: KINERASE® Loción tiene el aspecto de una crema líquida. Para dosificar, presione el émbolo de la válvula, con el frasco en posición vertical, ya que en posición horizontal no podrá bombear la loción hacia el exterior.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco (entre 15 ° y 30 °C). No se deje al alcance de los niños.

Si requiere una información más amplia puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de Valeant Farmacéutica, S. A. de C. V.

Producto Estadounidense

Importado y acondicionado en México por:

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