FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene: Amantadina clorhidrato 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiparkinsoniano.

KINESTREL® está indicado en el tratamiento del Parkinson idiopático, parkinsonismo postencefálico, así como el parkinsonismo debido a daño del sistema nervioso por intoxicación del monóxido de carbono. También está indicado en pacientes que inician con síntomas de mal de Parkinson y en asociación con arteriosclerosis cerebral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Aun cuando es conocida la amantadina como un agente sintético antiviral, pero por sus acciones antiparkinsonianas, potenciando las respuestas dopaminérgicas del SNC está indicado para enfermedad de Parkinson en sus primeras manifestaciones. Actúa inhibiendo la recaptura de dopamina y norepinefrina, por lo que está indicado en la mejora de la sintomatología del mal de Parkinson, ofreciendo también una alternativa a los pacientes que se encuentran con inicio de efectos colaterales por levodopa.

Se han identificado ocho metabolitos en la orina humana. Uno de ellos es un compuesto N-acetilado y al ser cuantificado representó alrededor de 5 a 15% de la dosis administrada.

Al parecer hay una relación entre la concentración de amantadina en plasma y la toxicidad que produce, de modo que a medida que la concentración incrementa, la toxicidad es más frecuente.

A pesar de esto, no se han establecido los valores de concentración de amantadina en los cuales se da un efecto adverso.

La farmacocinética de la amantadina fue determinada en un voluntario adulto sano después de la administración de una sola dosis de 100 mg de clorhidrato de amantadina. Concentraciones máximas en plasma de 0.18 a 0.32 μg/ml, concentración máxima de 1.5 a 8.0 horas, aclaramiento oral aparente de 0.14 a 0.62 L/h/kg. La vida media fue de 10 a 25 horas.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con conocida hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o a cualquiera de los ingredientes de la formulación.

En pacientes con problemas cardiacos o con edema periférico.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con mal de Parkinson la administración no debe detenerse abruptamente, ya que el paciente puede experimentar una crisis.

La dosis deberá ajustarse, en caso de que el paciente presente insuficiencia renal.

En pacientes con problemas cardiacos la dosis deberá ajustarse cuidadosamente.

Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales, y en pacientes con psicosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: KINESTREL® no es recomendado en mujeres embarazadas, principalmente en el primer trimestre del embarazo, ni lactando, pues se ha detectado que la amantadina se excreta por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Entre las más frecuentes se encuentran: Visión borrosa, mareos e insomnio.

Entre las menos frecuentes se encuentran: Depresión, ansiedad, irritabilidad, alucinaciones, confusión, anorexia, boca seca, constipación, ataxia, edema periférico, hipotensión ortostática, cefalea, somnolencia, alteraciones del sueño, diarrea y fatiga.

Entre las poco frecuentes están la falla cardiaca, psicosis, retención urinaria, disnea, rash cutáneo, vómito, debilidad, euforia, amnesia, hiperkinesia, hipertensión, edema y sensibilidad a la luz.

Entre las reacciones raras están las convulsiones, leucopenia, neutropenia, dermatitis e intentos de suicidio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales, a dosis superiores a las terapéuticas en los humanos, se han demostrado datos de embriotoxicidad y teratogenicidad.

No existen estudios en mujeres embarazadas, pero datos de casos reportados en mujeres expuestas durante el primer trimestre mencionan alteraciones como la tetralogía de Fallot, hemimelia tibial, formación de ventrículo cardiaco único con atresia pulmonar.

No se recomienda el uso de KINESTREL® en el primer trimestre del embarazo y en los subsiguientes habrá que justificar los beneficios en contra de los riesgos para el embrión o feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la amantadina.

Se ha reportado que la administración con tioridazina agrava el tremor en pacientes geriátricos con mal de Parkinson; sin embargo, se desconoce si otras fenotiazinas producen una respuesta similar.

La coadministración con trimetoprima-sulfametoxazol puede impedir el aclaramiento renal de amantadina, resultando en un incremento en las concentraciones plasmáticas.

La coadministración con quinina o quinidina reduce el aclaramiento renal de la amantadina, resultando en un incremento en las concentraciones plasmáticas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se reporta elevación de CPK, BUN, creatinina sérica, fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina, GGT, SGOT y SGPT.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Se recomienda 100 mg vía oral dos veces por día. Cuando se utiliza como monoterapia, hasta llegar a una dosis de 400 mg en 24 horas dividida en dosis divididas, para alcanzar el efecto terapéutico deseado.

Si se está administrando con otros antiparkinsonianos, se puede iniciar con 100 mg al día hasta 200 mg, incrementando la dosis lentamente hasta obtener el efecto terapéutico deseado y con estrecha vigilancia médica. No sobrepasar los 600 mg al día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda se atribuye a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. Sus manifestaciones pueden ser cardiovasculares como las arritmias, taquicardia e hipertensión; pulmonares como edema o distress respiratorio; disfunción renal incluyendo incremento de BUM; en SNC se reportan insomnio, ansiedad, agitación, comportamiento agresivo, hipertonía, hiperquinesia, ataxia, temor, confusión, desorientación, despersonalización, miedo, delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas, lertargia, somnolencia y coma.

Crisis convulsivas pueden exacerbarse en pacientes con historia de convulsiones o enfermedad epiléptica.

No existe un antídoto específico para la amantadina; sin embargo, administrando vía intravenosa fisostigmina en dosis 1 a 2 mg en un intervalo de 1 a 2 horas, se ha reportado con buenos resultados, independientemente de las medidas correctivas primarias de toda intoxicación.

PRESENTACIÓN: Venta al público: Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial con 30 tabletas de 100 mg.

Exportación: Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial con 30 tabletas de 100 mg

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 1 año. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis. El uso de este medicamento no debe descontinuarse en forma súbita.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C.P. 14050, Ciudad de México

Reg. Núm. 534M2003, SSA IV

JEAR 03390701216/R2003