FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Suspensión
Cada mL contiene:
Acetónido de Triamcinolona 2.00 mg
Vehículo cbp 1.00 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicado en el tratamiento de cuadros inflamatorios de la superficie ocular y de la cámara anterior del ojo. De especial utilidad es el uso del compuesto en el manejo de la sintomatología del síndrome de ojo seco.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El acetónido de Triamcinolona (C24H31FO6), es un corticosteroide con peso molecular de 434.51 g/mol, se encuentra como un polvo cristalino blanco, prácticamente insoluble en agua y muy soluble en alcohol deshidratado.

Es el derivado más potente de la Triamcinolona, siendo aproximadamente 8 veces más potente que la prednisona. Es absorbido rápidamente por vía oral y por completo por vía I.M.; después de su administración intravenosa su vida media es aproximadamente de 88 minutos, el volumen de distribución (Vd) es de 99.5 L (± 27.5 del SD) y la depuración de 45.2 L/hr (± 9.1 del SD). Se distribuye ampliamente a músculos, hígado, piel, intestinos y riñones, cruza la placenta y se distribuye en la leche materna.

Es metabolizado en el hígado; en estudios con animales se han identificado tres metabolitos con menor actividad antiinflamatoria: 1) Acetónido 6-hidroxitriamcinolona, 2) Acetónido 21-carboxitriamcinolona y 3) Acetónido 21- carboxi-6-hidroxitriamcinolona, que son eliminados principalmente por excreción renal.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de las enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (linfocitos).

Como antiinflamatorio inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos medidores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad al acetónido de Triamcinolona, historial de hipertensión ocular secundaria al uso de corticosteroides tópicos, infecciones de la piel periocular debidas a hongos, virus o bacterias, glaucoma no controlado y algunos casos de queratitis herpética.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen estudios adecuados en humanos, puede ocurrir hipoadrenalismo en niños de madres que reciben corticosteroides durante el embarazo, tales infantes deben ser observados cuidadosamente, estudios con animales reportan casos de bajo peso al nacer y/o de parto prematuro. El uso del medicamento durante el embarazo sólo está indicado cuando el riesgo-beneficio lo justifique.

Lactancia: Aunque no se han reportado efectos adversos con dosis bajas, se debe tener precaución de su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Destacan por su frecuencia la hipertensión ocular y la catarata. La hipertensión ocular puede ser controlada con terapia antiglaucomatosa tópica, restableciéndose habitualmente los valores normales a medida que va desapareciendo el efecto del corticoide, sin embargo, puede existir riesgo de hipertensión no controlable precisando la realización de un procedimiento quirúrgico filtrante.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Un estudio en ratas durante dos años indica que el acetónido de Triamcinolona no causó ninguna carcinogenicidad relacionada al tratamiento con dosis orales hasta 1.0 μg/kg. Otro estudio de dos años en ratones, muestra que el acetónido de Triamcinolona no causó ninguna carcinogenicidad al emplear dosis orales de hasta 3.0 μg/kg. No se han detectado evidencias de mutagenicidad en pruebas in vitro (prueba reversa de la mutación en salmonelas y prueba de la mutación en células del ovario del hámster) debida al acetónido de Triamcinolona. No existe evidencia de efectos teratogénicos. En ratas masculinas y femeninas el acetónido de Triamcinolona no cambia la tasa del embarazo con dosis orales de hasta 15.0 μg/kg.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos.

Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides.

La anfotericina B parenteral puede provocar hipokalemia severa en asociación con glucocorticoides.

Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca, puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.

El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias.

Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática.

No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciar la replicación de los virus de la vacuna.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Monitorizar hemoglobina, sangre oculta en heces, niveles de potasio y glucosa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos, aumenta el riesgo de reacciones adversas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica. Aplíquese en el fondo del saco conjuntival inferior del ojo (o los ojos) afectado(s).

Dosis: La dosis recomendada para conjuntivitis, blefaritis y queratitis es de 2 gotas cada 2 horas durante 2 días y de 1-2 gotas cada 4 horas por los siguientes 5 días. Para la sintomatología del síndrome de ojo seco se recomienda iniciar con dosis frecuentes (cada 2-3 horas), reduciendo progresivamente hasta lograr el control de las molestias con el mínimo de aplicaciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay evidencia clínica de un síndrome agudo por sobredosificación con acetónido de Triamcinolona. Las dosis repetidas pueden ocasionar lo siguiente: rubor facial, obesidad central, hipertensión, psicosis, alucinaciones, diabetes, hiperlipidemia, úlcera péptica, incremento de la susceptibilidad para las infecciones, desbalance de fluidos y electrólitos. Cuando se consume en cantidades excesivas puede ocurrir hipercorticismo sistémico y supresión adrenal.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco gotero con 5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento en el embarazo y la lactancia sólo será bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@opko.com

Para:

Pharmacos Exakta S.A. de C.V.

Av. Niño Obrero No. 651, Col. Chapalita Sur, C.P. 45040, Guadalajara, Jalisco, México

Fabricado y Acondicionado en Italia por:

Farmila -Thea Farmaceutici S.p.A.

Via Enrico Fermiso,

Settimo Milanese, 20019, Italia.

Distribuido por:

PHARMACOS EXAKTA S.A. de C.V.

Prolongación Avenida el Colli No. 191 lnt. 12,

Paraísos del Colli, C.P. 45069, Zapopan, Jalisco, México

Número de aviso: 2414102002C00186

Reg. Núm. 222M2023 SSA IV