FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ketoconazol 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ketoconazol es un antimicótico de amplio espectro.

Indicado para el tratamiento de: Blastomicosis pulmonar y diseminada en pacientes inmunológicamente competentes y sin localización meníngea. Candidiasis mucocutánea crónica causada por Candida spp.

Candiduria causada por Candida spp. Sin embargo, en el tratamiento de las infecciones renales y urinarias, la concentración de ketoconazol urinario puede ser insuficiente como agente de segunda elección en el tratamiento de las cromomicosis causadas por Cladosporium carrionii, Exophiala dermatitis, Fonsecaea pedrosoi, F. compactum, Phialophora verrucosa, debe asociarse a su escisión quirúrgica coccidioidomicosis pulmonar y diseminada causada por Coccidioides immitis, en pacientes inmunológicamente comprometidos y sin localización meníngea.

Histoplasmosis pulmonar diseminada causada por Histoplasma capsulatum en pacientes inmunológicamente comprometidos.

En el tratamiento de diversas dermatofitosis (tiña corporal, tiña crural o inguinal, tiña podal o pie de atleta, onicomicosis y tiña versicolor o pitiriasis versicolor, tanto en casos leves como graves.

Tres géneros de dermatófitos son los causantes de estas infecciones Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton (los más frecuentes son T. rubrum, T. mentagrophytes, en la tiña versicolor el agente causal es Pityrosporon orbiculare) y en la candidiasis de la piel.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con alcoholismo activo en remisión o con insuficiencia hepática debe tomarse en cuenta la posible hepatoxicidad de ketoconazol, ya que es metabolizado en el hígado; hipersensibilidad al ketoconazol, embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Es recomendable precisar la función hepática antes de su uso y cada 3-4 meses durante el tratamiento. La elevación de transaminasas puede ocurrir aun sin evidencia de hepatitis clínica y en tal circunstancia el tratamiento deberá ser descontinuado de inmediato.

El ketoconazol atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Sin embargo, estudios en ratas con dosis de 80 mg/kg/día (10 veces la dosis máxima recomendada en humanos), han demostrado que el ketoconazol es teratogénico, causando sindactilia y oligodactilia.

El ketoconazol también ha demostrado ser embriotóxico en ratas a dosis de 80 mg/kg durante el primer trimestre del embarazo, el ketoconazol se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de kernicterus en el bebé lactado, por lo tanto en la lactancia no debe administrarse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La hepatotoxicidad principalmente de tipo hepatocelular se ha reportado en 1 de cada 10,000 pacientes expuestos al ketoconazol, generalmente, pero no siempre es reversible cuando se suspende el tratamiento.

En raras ocasiones se han reportado casos fatales. También se han reportado casos de hepatitis en niños.

También casos de hepatitis asintomática. Se han reportado casos raros de hepatitis, así como de hipersensibilidad, elevación de transaminasas; puede producir hepatitis en algunos casos necrosis hepática.

Menos frecuentemente se han reportado diarrea, náuseas, vómito, en raras ocasiones, mareo, vértigo y cefalea; ginecomastia (por inhibición de la síntesis de testosterona y esteroides suprarrenales); irregularidades menstruales y fotofobia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Es importante advertir al paciente en tratamiento crónico con KONATURIL de síntomas de daño hepático como fatiga anormal con fiebre, orina oscura, heces pálidas o ictericia. Los factores que incrementan el riesgo de hepatitis son mujeres de más de 50 años, tratamiento previo con griseofulvina, antecedentes de daño hepático, intolerancia conocida al medicamento y uso concomitante de medicamentos que afecten al hígado.

Deberán realizarse pruebas de funcionamiento hepático en tratamiento de más de 2 semanas con KONATURIL (antes del tratamiento, después de 2 semanas y por último al mes). Se han reportado casos de azoospermia con la administración de dosis altas, pero la esterilidad no ha sido permanente. El ketoconazol ha demostrado causar efectos teratógenos en animales, ha provocado sindactilia en ratas. Aun cuando no se han demostrado estos efectos en humanos, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: KONATURIL Tabletas debe tomarse durante las comidas para lograr una máxima absorción. Como la absorción depende de una adecuada secreción gástrica deberá evitarse el tratamiento simultáneo con fármacos que inhiben la secreción gástrica (anticolinérgicos, antiácidos y antagonistas H2) en caso de prescripción, éstos deberán tomarse 2 horas después.

El uso concomitante de rifampicina o isoniacida con ketoconazol oral debe evitarse.

Debido a que ketoconazol inhibe ciertas oxidasas hepáticas, puede disminuir la eliminación de fármacos administrados concomitantemente en las que su metabolismo dependen de estas enzimas los niveles altos de éstos fármacos, cuando se administran concomitantemente con el ketoconazol, se han asociado con un aumento de los efectos secundarios.

Existen ejemplos conocidos de interacciones serias, incluyendo aquéllos de ciclosporina, terfenadina, anticoagulantes, metilprednisona y posiblemente busulfán, las dosis de tales fármacos si se administran junto con ketoconazol deberán reducirse si fuera necesario, se han reportado casos aislados de reacciones con alcohol, similares a la de disulfiram los que desaparecen en pocas horas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Candidiasis vaginal: 2 tabletas de 200 mg al día en una sola toma por 5 días, se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja.

Otras indicaciones: 1 tableta de 200 mg al día, por lo menos hasta 1 semana después de la desaparición de los síntomas, o hasta la negativización de los cultivos.

En niños: 50 ó 100 mg (¼, ½ tableta) 1 día, según el peso corporal (aproximadamente 3 mg/kg/día en una sola toma).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una sobredosis accidental deberán emplearse medidas de soporte; incluyendo lavado gástrico con bicarbonato de sodio para disminuir la absorción de ketoconazol.

PRESENTACIONES: Caja con 10 tabletas de 200 mg.

Caja con 20 tabletas de 200 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

INDUSTRIAS QUÍMICO FARMACÉUTICAS
AMERICANAS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 359M95, SSA

IEA-22296/95