FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ketorolaco. 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un anitinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

En el manejo a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas: El ketorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroideo, con actividad analgésica y antiinflamatoria, y con ligera actividad antipirética inhibe la enzima ciclooxigenasa y por consiguiente la síntesis de prostaglandinas. No tiene efecto alguno sobre los receptores opiáceos. Carece de propiedades sedantes o ansiolíticas.

Propiedades farmacocinéticas: El ketorolaco se absorbe de forma rápida y completa tras su administración oral. Con dosis única de 10 mg se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 0.87 mg/l en aproximadamente 45 minutos. Después de una comida rica en grasa hay un descenso en las concentraciones plasmáticas máximas de ketorolaco y se retrasa una hora el tiempo en que se alcanza está. El 99% del ketorolaco en plasma está unido a proteínas, tiene un volumen de distribución de 0.15 l/kg con una administración única. Es metabolizado en hígado solo 50% del fármaco, principalmente es conjugado con el ácido araquidónico o es hidroxilado al metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por la orina en 96% y el resto por las heces. Tiene una vida medía de 5 horas. La vida media del ketorolaco es mayor en pacientes ancianos o con falla renal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ketorolaco y/o a los ingredientes de la fórmula o algún otro AINE. En pacientes con úlcera gastrointestinal activa, hemorragia digestiva reciente, con insuficiencia renal moderada o grave, asma, coagulopatías, hemorragia cerebral, angioedema y pólipos nasales. Por su efecto como antiagregante plaquetario está contraindicado en pacientes con riesgo de sangrado o como profiláctico antes de una intervención quirúrgica. No se administre en pacientes que estén recibiendo tratamientos con otros AINEs.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo o durante el parto por el riesgo de sangrado. Se han detectado pequeñas concentraciones de ketorolaco en la leche humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tubo digestivo: Dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal.

Sistema nervioso central: Ansiedad, alteraciones del sueño, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefaleas, hipercinesia, insomnio, mialgias, parestesias, sudoración y vértigo.

Aparato urinario: Insuficiencia renal aguda, síndrome hemolítico urémico, hipercalemia, hiponatremia, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria.

Aparato cardiovascular: Bradicardia, sofocos, hipertensión arterial, dolor torácico, palidez y palpitaciones.

Aparato respiratorio: Asma bronquial, disnea y edema pulmonar.

Aparato hepatobiliar: Hepatitis, ictericia, colestásica, insuficiencia hepática.

Piel: Dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular, prurito, síndrome de Steven-Johnson, urticaria.

Reacciones de hipersensibílidad: Anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema y reacciones anafilactoides.

Reacciones hematológicas: Púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematomas, hemorragias posquirúrgicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay reportes asociados con mutagenicidad ni carcinogenicidad. No muestra potencial teratogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La pentoxifilina y el probenecid aumentan las concentraciones plasmáticas del ketorolaco.

El ketorolaco disminuye la aclaración renal del metotrexato y del litio, y las concentraciones plasmáticas de furosemida. Aumenta el riesgo de insuficiencia renal cuando se administra simultáneamente con inhibidores de la ECA. El riesgo de efectos secundarios graves relacionados con ketorolaco puede aumentar al administrarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Al administrarse junto con alcohol, corticosteroides o potasio incrementa el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales. Acetaminofén incrementa el riesgo de efectos renales adversos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de los niveles séricos de creatinina y urea como signos de daño renal, alteración de las pruebas de funcionamiento hepático y prolongación de los tiempos de coagulación.

PRECAUCIONES GENERALES: Puede ocasionar úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o perforación, principalmente en ancianos. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, asma bronquial, pólipos nasales, angioedema. Alarga los tiempos de coagulación los cuales regresan a valores normales en un plazo de 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento. Se han descrito casos de retención hídrica por lo que debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión u otras enfermedades cardiovasculares. No debe ser usado con otros AINEs. En pacientes ancianos se recomienda utilizar la dosis menor del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales está en relación con la dosis y el tiempo del tratamiento. La vida media del ketorolaco es mayor en pacientes ancianos o con falla renal. Se recomienda reducir la dosis en pacientes con niveles séricos de creatinina elevados y en ancianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Su administración es por vía oral, en dosis única o dosis múltiples.

Dosis múltiples: La dosis diaria recomendada es de 10 mg cada 4 a 6 horas. Sin sobrepasar la dosis máxima de 40 mg por día y sólo por cinco días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con sobredosis de ketorolaco se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal, los cuales desaparecen al retirar el fármaco. La diálisis elimina el ketorolaco de la sangre parcialmente. Se recomienda monitoreo estrecho del paciente y terapia de soporte.

PRESENTACIÓN:

Caja con 10 tabletas con 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

Hecho en India por:

Ranbaxy Laboratories Limited

Distribuido por:

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 630M2004, SSA IV

DEAR-07330060101819/RM2008