FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Alivio del dolor de cabeza, musculares, de muelas, oídos, garganta y molestias sintomáticas del resfriado común, alivio del dolor en artritis, reumatismo, lúmbago y ciática, neuralgias. Coadyuvante en estados de riesgo aumentado de trombosis arterial y/o venosa. Por su acción inhibidora de la adhesividad plaquetaria, está indicado como preventivo del infarto al miocardio en pacientes con riesgo. Para reducir el riesgo de ataques isquémicos cerebrales transitorios recurrentes, apoplejía, para reducir el riesgo de muerte y/o infarto miocárdico en pacientes con infarto previo o angina inestable.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ácido acetilsalicílico (AAS) es un salicilato acetilado. Los salicilatos producen analgesia a través de una acción periférica bloqueando la formación del impulso del dolor y se debe a un mecanismo directo que consiste en un antagonismo con la bradiquinina formada en los focos inflamatorios, pero interviene además un mecanismo indirecto: la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas que es el mecanismo común de las acciones analgésica, antiinflamatorio y antipirética.

Esta acción periférica no puede descartar una acción central analgésica que se considera subcortical por depresión del tálamo óptico, uno de los centros fundamentales de las sensaciones dolorosas.

El ácido acetilsalicílico bloquea la síntesis de las prostaglandinas para ejercer su efecto antiinflamatorio y con él está relacionada la acción antirreumática.

La tercera acción importante es la de provocar un descenso de la temperatura corporal que se produce por vasodilatación cutánea y a través de un mecanismo indirecto que se debe asimismo a la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas en el hipotálamo que son piretógenos potentes. Sin embargo, se ha demostrado que existe a su vez un mecanismo directo que consiste en un antagonismo competitivo con respecto a los pirógenos endógenos leucocitarios frente a los receptores específicos.

El AAS es completamente absorbido con rapidez después de su administración oral. Después de una sola dosis se alcanza su concentración plasmática máxima en dos horas, y después de este lapso hay disminución gradual de tal valor. La absorción se realiza por difusión pasiva, a través de las membranas gastrointestinales y por tal motivo, recibe la influencia del pH gástrico, la velocidad de desintegración y disolución de las tabletas así como el tiempo de vaciamiento gástrico. Tiene una vida media de 2 a 3 horas, 80 a 90% del salicilato se liga a proteínas plasmáticas y en particular albúmina.

Los volúmenes de distribución en sujetos normales son de 170 ml/kg. El AAS es biotransformado en muchos tejidos, pero sobre todo en el retículo endoplasmástico y las mitocondrias del hígado. Debido a la hidrólisis ocurrida en plasma, hígado y eritrocitos, la aspirina se detecta en plasma por un lapso breve, en consecuencia las concentraciones plasmáticas son siempre bajas de alrededor de 20 µg/ml con las dosis terapéuticas ordinarias.

En menos de 30 minutos de administrada la dosis se detecta sólo 27% del salicilato plasmático total en su forma acetilada.

Se excreta en orina como ácido salicílico libre ( 10%), ácido salicilúrico (75%), glucurónidos fenólico salicílico (10%) y acilo (5%) y ácido gentísico (menos de 1%), en orina alcalina puede eliminarse en forma de salicilato libre más de 30% del fármaco ingerido y en orina ácida puede disminuir incluso a 2%.

Como antiagregante plaquetario en la prevención del infarto al miocardio esta indicación está soportada por el resultado de seis estudios controlados con placebo, multicéntricos y aleatorios que involucraron 10,816 pacientes masculinos que presentaban posinfarto miocárdico y un estudio controlado con placebo, aleatorio, con 1,226 hombres con angina inestable.

La terapia con ácido acetilsalicílico después de infarto agudo del miocardio fue iniciada a intervalos desde menos 3 días a más de 5 años y continuada por periodos desde menos de 1 año a 4 años. El estudio de angina inestable fue iniciado dentro del periodo de un mes a partir de la presencia de los síntomas y continuada por 12 semanas. No se incluyeron pacientes con complicaciones tales como insuficiencia cardiaca congestiva.

El tratamiento con ácido acetilsalicílico en pacientes posinfarto del miocardio se asoció con un 20% de reducción en el riesgo subsecuente de muerte o reinfarto fatal. En la terapia para angina inestable la reducción fue de 50% durante las 12 semanas de tratamiento. La dosis diaria en el estudio posinfarto fue de 90 a 1,500 mg diariamente en 5 estudios. Y en la angina inestable fue utilizada la dosis de 325 mg.

CONTRAINDICACIONES: Este producto está contraindicado en casos de alergia al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos, úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. No debe administrarse a pacientes con asma bronquial, gastritis, enfermedad grave del hígado, que tomen medicamentos anticoagulantes, para la diabetes o gota.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Antes de emplear este medicamento, consultar al médico. Evitar su uso durante el último trimestre del embarazo y el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes son de tipo gastrointestinal: agruras, dolor estomacal y sangrado gastrointestinal. Su uso prolongado y a dosis elevadas puede ocasionar lesión del riñón.

En caso de zumbido de oídos o pérdida de Ia audición, debe suspenderse el medicamento inmediatamente y consultarse al médico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay pruebas de que las dosis moderadas de salicilatos produzcan teratogenicidad. Sin embargo, los hijos de mujeres que ingirieron salicilatos por largo tiempo pueden presentar notable disminución ponderal al nacer. Se advierte además un incremento en la mortalidad perinatal, anemia, hemorragia preparto y posparto, prolongación de la gestación y partos complicados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El ácido acetilsalicílico se une a las proteínas plasmáticas y puede desplazar a otros AINEs, fenitoína, sulfonilurea y warfarina de sus sitios de unión con las proteínas plasmáticas. No debe administrarse con medicamentos anticoagulantes, antidiabéticos y uricosúricos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ácido acetilsalicílico puede prolongar el tiempo de sangrado y el tiempo de coagulación, especialmente cuando se administra a dosis altas y por periodos prolongados.

PRECAUCIONES GENERALES: Trastornos renales, molestias gastroduodenales recurrentes crónicas, pacientes asmáticos, deficiencia de G-6PD, embarazo, sobre todo en el último trimestre. No se utilice en influenza ni varicela, ya que su uso se ha asociado a síndrome de Reye en niños menores de 14 años. Presentación de vómito persistente podría señalar un síndrome de Reye, que requiere de tratamiento inmediato.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una o dos tabletas cada 4 horas, de preferencia con los alimentos sin exceder de 8 tabletas al día.

Como antiagregante plaquetario y como coadyuvante en estados de riesgo aumentado de trombosis arterial y/o venosa, se recomiendan dosis que van desde 75 a 325 mg al día, bajo prescripción médica y así el riesgo-beneficio se evalúa en forma particular dependiendo de las características del paciente y de la enfermedad específica tromboembólica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas son aquellos de intoxicación por salicilatos. En dosis elevadas estos pueden ser: respiración rápida y profunda, náuseas, vómito, vértigo, tinnitus, sudoración profusa, sed, taquicardia.

En casos graves puede existir fiebre, hemorragia, excitación, convulsiones o coma, así como insuficiencia respiratoria. Algunos pacientes adultos pueden experimentar tinnitus con niveles plasmáticos menores de 30 mg/100 mI.

Tratamiento: Lavado gástrico e inducir emesis.

Líquidos como solución salina para reemplazar la pérdida de sodio. Si el paciente no es capaz de retener líquidos, inicie la infusión de solución salina o bicarbonato de sodio, dependiendo del resultado de electrólitos y pH. El bicarbonato de sodio aumentará la excreción renal de salicilato. La excitación grave o convulsiones se tratarán con barbitúricos. En casos graves se considerará la diálisis.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Si persisten
las molestias; en caso de sobredosis accidental
y en enfermedades en niños menores de 12 años, consulte a su médico. No utilizar por más de 10 días
para dolor, 3 para fiebre o 2 para garganta
inflamada, sólo que lo indique el médico.
No debe administrarse a niños menores de 12 años en influenza ni varicela
ya que su uso se ha asociado al síndrome de Reye.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 449M90, SSA IV