FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ketorolaco trometamina 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Administrado sublingualmente, está indicado para el tratamiento del dolor leve, moderado e intenso, por ejemplo, migraña, dismenorrea, postraumático, etcétera (no se deberá exceder de 2 días).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo que muestra actividad analgésica antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

El ketorolaco trometamina inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. El ketorolaco trometamina es absorbido en forma rápida y completa después de la administración sublingual con una concentración plasmática máxima promedio de 2.6 µg/ml que se presenta a los 37 minutos después de una dosis única de 30 mg.

La vida media plasmática es de 4.5 horas (DS = 0.83) en adultos jóvenes. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas.

CONTRAINDICACIONES: Historia de úlcera péptica o úlcera activa, perforación o sangrado gastrointestinal. No debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, al ácido acetilsalicílico o bien a otros AINEs incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales angioedema y asma.

Uso pediátrico: No se recomienda su uso en niños menores de 16 años de edad.

En pacientes con deterioro renal significativo se debe administrar bajo estrecha vigilancia médica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de ketorolaco trometamina durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de eventos adversos asociados al uso de AINEs disminuye de 50 a 10% cuando se utilizan durante periodos cortos. Con el uso de ketorolaco, las reacciones secundarias son poco frecuentes: úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis, eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo, disnea, asma; polaquiuria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus. Aunque raramente también se han observado como reacciones adversas: insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor, rash, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular, sangrado de herida posquirúrgica, trombocitopenia, epistaxis convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hipercinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios clínicos realizados hasta ahora ketorolaco no ha mostrado potencial teratogénico carcinogénico o mutagénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ketorolaco tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.

Ketorolaco no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml) la fijación de ketorolaco se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina paracetamol fenitoína y tolbutamida no alteraron la fijación proteica de ketorolaco.

Como ketorolaco es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva) así como la vida media (aproximadamente al doble).

Ketorolaco reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal del litio lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática del litio y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y por lo tanto posiblemente aumente la toxicidad del mismo.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal.

Los pacientes que estén recibiendo una terapia que afecte la hemostasia deben ser vigilados estrechamente. Los pacientes con trastornos de la coagulación están en mayor riesgo de eventos hematológicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal.

No se recomienda el uso de ketorolaco en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl la dosis diaria total de ketorolaco debe ser reducida a la mitad.

Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquellos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquellos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio.

La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración sublingual de ketorolaco no deberá exceder de 120 mg al día. Ketorolaco sublingual no se recomienda para uso crónico.

No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.

No re recomienda en analgesia obstétrica.

La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y la duración del tratamiento.

Los individuos de edad avanzada y los debilitados son más susceptibles a las complicaciones gastrointestinales.

Ketorolaco trometamina no debe ser usado con otros AINEs.

Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis eficaz.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Sublingual.

Se administra colocando la tableta debajo de la lengua hasta su disolución completa. No se debe ingerir la tableta completa.

Adultos:

En la crisis dolorosa en migraña: 30 mg al inicio de la crisis. En caso necesario repetir la dosis a las 6 horas. Una sola vez en 24 horas.

El tratamiento no excederá de 2 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis diarias de 360 mg administradas durante 5 días consecutivos causan dolor abdominal y úlcera péptica que cura después de descontinuarse el tratamiento. Dosis únicas de 200 mg administradas por vía oral a voluntarios sanos no produjeron efectos adversos aparentes. Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosis intencional. La diálisis peritoneal o hemodiálisis no depuran significativamente al ketorolaco.

PRESENTACIONES:

Caja con 2 tabletas de 30 mg.

Caja con 4 tabletas de 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en el embarazo durante el parto y la lactancia. No se administre a menores de 16 años.

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.

Enrique Martinez González Núm. 200

Col. Santa Ma. la Ribera

06400 México, D. F.

Reg. Núm. 3162007, SSA IV

IEAR 07330060100388/R2007