FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Aciclovir 200 y 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de infecciones cutáneas y en mucosas por HVS-1 y HVS-2, varicela zoster, eccema herpético simple diseminado, infecciones oculares por herpes simple, varicela, neumonía, infección por citomegalovirus y HVS. Para el manejo de pacientes severamente inmunocomprometidos, como pacientes con enfermedad avanzada por VIH, con cuentas de linfocitos CD+4 menores a 200 mm3, incluyendo pacientes con Sida, con el complejo relacionado al Sida o después de un transplante de médula ósea.

Terapia oral para herpes genital:

Episodio inicial: El aciclovir oral reduce la duración de la infección aguda y sus lesiones, en algunos pacientes se redujeron la duración del dolor y la formación de nuevas lesiones.

Episodios recurrentes: En 95% de los pacientes con problemas recurrentes (6 o más episodios anuales), la administración oral de aciclovir por 4 meses a tres años previene o reduce la frecuencia y severidad de los episodios.

En general el fármaco no se usa para la supresión de enfermedades recurrentes en pacientes afectados. Los pacientes inmunocomprometidos con HVS recurrentes pueden ser tratados con terapia intermitente o supresiva crónica.

La resistencia diaria significativa aunque rara, puede presentarse en pacientes que utilizan la terapia prolongada o intermitente y que generalmente están inmunocomprometidos con lesiones activas.

La relación entre la susceptibilidad in vitro del HVS con el aciclovir y la respuesta clínica no han sido determinadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La proporcionalidad entre la dosis y la concentración en plasma se ha evaluado después de una dosis única o después de dosis múltiples. Cuando el aciclovir se administra en adultos a dosis de 5 mg/kg (aprox. 250 mg/m²), por infusión en 1 hora cada 8, las concentraciones son de 9.8 mcg/ml (5.5 a 13.8 mcg/ml) y 0.7 mcg/ml (0.2 a 1 mcg/ml) respectivamente. Se encontraron concentraciones similares en infantes menores de 1 año a dosis de 250 mg/m² cada 8 horas.

El aciclovir oral se absorbe lenta e incompletamente en el tracto G.I. Los picos máximos aparecen en 1.5 y 2 horas. La absorción no se ve afectada por la ingestión de alimentos. La biodisponibilidad es entre 15-30% y decrece cuando aumenta la dosis. Las concentraciones encontradas en el líquido cerebro espinal son aproximadamente de 50% de los valores en plasma. La unión a proteínas plasmáticas es de 9 a 33%.

El aciclovir se distribuye ampliamente en órganos y fluidos corporales incluyendo al cerebro, riñones, pulmones, hígado, músculos, útero, mucosas y secreciones vaginales. La excreción renal del fármaco intacto después de una dosis oral es de 14.4% (8.6 a 19.8%), el único metabolito urinario encontrado es la 9-carboximetorimetilguanina; en pacientes con función renal normal puede encontrarse en un 14% de la dosis inicial. La vida media y el despeje total del cuerpo dependen de la función renal. La vida media del aciclovir en pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad es similar a la encontrada en adultos con función renal normal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al aciclovir.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El aciclovir no mostró ser teratogénico en pruebas estándares con una administración subcutánea en ratas y conejos, así como con la administración intravenosa en conejos y la oral en ratas. Sin embargo, en pruebas no estandarizadas en ratas, con dosis subcutáneas altas se presentaron anormalidades fetales principalmente en cabeza y cola, esto también se asoció con la toxicidad materna.

El fármaco atraviesa la placenta en humanos, por lo que no se recomienda la administración de aciclovir en mujeres embarazadas, el fármaco puede ser administrado sólo cuando los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto. Deben ser considerados los daños causados a los cromosomas al ser administrado en altas concentraciones.

En estudios de reproducción usando dosis orales diarias de 450 mg/kg de peso en ratones y dosis subcutáneas diarias de 25 mg/kg de peso en ratas, no se observó una evidencia relevante de algún deterioro en la fertilidad.

Estudios limitados indican que el aciclovir se distribuye en la leche materna y puede ser absorbido por lactantes, por lo que es necesario tomar una decisión en cuanto a descontinuar la administración del aciclovir o suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia que pueda tener para la madre la administración del fármaco.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Uno de los efectos más comunes en la administración de aciclovir oral es el dolor de cabeza, el cual se presenta aproximadamente en un 13% de los pacientes con terapias supresivas crónicas; en pacientes con terapias cortas, el dolor de cabeza se presenta con menos frecuencia. Ocurren con poca frecuencia vértigo, mareo, fatiga, insomnio, irritabilidad y depresión mental.

Las náuseas y vómito se presentan aproximadamente en un 8% de los pacientes, la diarrea en un 9% en pacientes que recibieron el fármaco en una terapia de supresión crónica, estos efectos se manifestaron con menos frecuencia en terapias a corto plazo. Se reportaron raramente artralgia, fiebre, anormalidades menstruales, así como tromboflebitis superficial, edema, calambres musculares, dolor de piernas, adenopatía inguinal y palpitaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios microbiológicos in vitro, en ensayos en células de mamíferos y en estudios a corto plazo en animales, no hubo evidencia de mutagénesis; el daño cromosomal tuvo una incidencia muy ligera en ratas, pero no en hámsters en dosis máximas tolerables con una administración parenteral de 100 mg/kg de peso.

A la fecha no se han reportado evidencias de mutagenicidad o carcinogenicidad en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos que intervienen en la fisiología renal pueden afectar la farmacocinética del aciclovir. El probenecid aumenta la vida media plasmática y el área bajo la curva del aciclovir, así mismo disminuye la excreción urinaria y la depuración renal. La administración concomitante de zidovudina y aciclovir puede provocar efectos como somnolencia y letargo severo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: Es importante mantener una adecuada hidratación en los pacientes que reciben dosis altas de aciclovir por vía oral.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El aciclovir oral se administra para el tratamiento inicial en infecciones genitales por herpes o para el tratamiento de episodios recurrentes.

Dosis para adultos:

Herpes simple: 200 mg de aciclovir cada 4 horas (5 veces al día) durante 5 días en infecciones iniciales, en infecciones iniciales graves se prolonga el tratamiento.

En la supresión de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes, la dosis indicada es de 200 mg de aciclovir cuatro veces al día o 400 mg dos veces al día. Para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, la dosis es de 200 mg cuatro veces al día o 400 mg de aciclovir dos veces al día.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos o con alteraciones en la absorción intestinal, la dosis se duplica a 400 mg o en este caso se puede considerar la administración intravenosa.

Con base en la duración del periodo de riesgo es la duración de la administración profiláctica.

Herpes zoster: El tratamiento para infecciones por herpes zoster, es de 800 mg de aciclovir, cinco veces al día (cada 4 horas omitiendo la dosis de la noche), de 7-10 días. El resultado es mejor cuando el tratamiento se inicia en cuanto se presentan manifestaciones en la aparición cutánea.

Para herpes zoster oftálmico la dosis es de 600 mg de aciclovir, cinco veces al día (cada 4 horas) por 10 días.

Dosis para niños: En infecciones por herpes simple, y para la profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, las dosis para niños mayores de dos años son las recomendadas a los adultos, a los niños menores de dos años se les debe administrar la mitad de la dosis para adulto.

Dosis en pacientes con edad avanzada: En estos casos la eliminación del aciclovir declina junto con la depuración de creatinina. En estos pacientes se debe tener una hidratación adecuada cuando se administran dosis elevadas.

Dosis para pacientes con deterioro en la función renal: En estos pacientes se debe tener una atención especial para reducir la dosis y/o frecuencia de administración de aciclovir con base en el grado del mal funcionamiento renal.

En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, en pacientes con deterioro de la función renal, las dosis orales recomendadas no producen acumulación de aciclovir por arriba de las concentraciones establecidas como inocuas para la infusión intravenosa.

Para los pacientes con deterioro renal grave que muestren una depuración de creatinina de menos de 10 ml/min, se recomienda ajustar la dosis a 200 mg dos veces al día (cada doce horas).

En el tratamiento de infecciones por herpes zoster en pacientes con una depuración de creatinina menor a 10 ml/min, la dosis es de 800 mg dos veces al día en intervalos de 12 horas.

En pacientes con una depuración de creatinina de 10 a 25 ml/min, la dosis es de 800 mg 3 ó 4 veces al día a intervalos de 6-8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han administrado dosis orales de 800 mg 6 veces al día durante 5 días sin reportarse algún síntoma de sobredosis.

El aciclovir es dializable. Una hemodiálisis por 6 horas da como resultado la reducción de 60% en la concentración plasmática de aciclovir.

PRESENTACIONES:

Caja con 25 tabletas de 200 mg.

Caja con 35 ó 70 tabletas de 400 mg

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente (a no más de 30°C).

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 067M93, SSA-IV

GEAR-106785/2001