FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

Cada 15 mL equivalen a 10 g de Lactulosa.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Constipación intestinal o estreñimiento agudo y crónico: Hipomotilidad intestinal factores predisponentes, postoperatorio, estancia prolongada en cama, uso de anticolinérgicos. Situaciones que requieren de una evacuación suave, sin dolor y sin esfuerzo, como hemorroides, fisura anal, absceso perianal, episiotomía, hernias, cardiopatías. Gracias a su mecanismo de acción se logra un aumento en el peristaltismo colónico y reblandecimiento (rehidratación) de las heces.

Encefalopatía hepática o portosistémica aguda y crónica, clínica y subclínica: Tratamiento y prevención de los síntomas neuropsíquicos precoces, precoma y coma hepáticos, condiciones de hiperamonemia, en pacientes cirróticos y con insuficiencia hepática. Reduciendo la concentración de amonio en sangre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La Lactulosa es un disacárido semisintético que no se encuentra en la naturaleza y en el que cada molécula de galactosa se une con una de fructosa a través de un enlace ß-1,4, prácticamente no absorbido por la mucosa gastrointestinal y tampoco metabolizado por el organismo, ya que éste carece de enzimas que puedan degradarlo por ello ésta es considerada como prebiótico. Pasa sin cambios al colon, donde las bacterias sacarolíticas de la biota colónica (predominantemente Lactobacillus acidophilus y L. bifidus) los desdoblan y transforman a ácidos orgánicos como el ácido láctico y pequeñas cantidades de ácido fórmico y ácido acético, incrementando la presión osmótica y acidificación del contenido colónico, dando como resultado un aumento en el contenido de agua y reblandecimiento de las heces dentro de las 24 a 48 horas después de haberlo ingerido.

En la constipación intestinal, la producción de grandes cantidades de estos ácidos ocasiona: 1) Incremento en la osmolaridad del contenido colónico, que da lugar a retención de agua en la luz del intestino grueso, rehidratación y reblandecimiento de las heces, y 2) ligera acidificación del contenido colónico que activa el peristaltismo, promoviendo una evacuación fácil y suave, después de 1 a 2 días de haber iniciado su uso, además de una biota intestinal normal (predominantemente lactobacilar), no induce hábito y puede ser usado por tiempo prolongado, no tiene calorías y puede ser utilizado por diabéticos, pues no altera los niveles de azúcar en sangre ni la curva glucémica.

En la encefalopatía hepática ocasiona: 1) Un gradiente entre el pH del líquido extracelular y el del lumen intestinal, que inhibe la absorción de amoniaco (NH3) presente en el colon, hacia el torrente sanguíneo y provoca la salida del NH3 presente en el torrente sanguíneo, hacia el colon, y 2) transformación del NH3 en la luz del intestino grueso, a ion amonio (NH4) no absorbible, el cual es atrapado en el colon y subsecuentemente excretado en las heces. Adicionalmente, el predominio de la biota lactobacilar mantiene baja la biota proteolítica, con lo cual disminuye la producción de NH3, reduciendo significativamente los niveles de amoniaco en sangre y mejora importantemente la función cerebral. Las determinaciones de Lactulosa en sangre, después de su administración oral, indican que la absorción es insignificante (menos del 3%). Esta mínima fracción absorbida no sufre metabolismo alguno y es recuperada en la orina sin cambios, en 24 horas. A dosis mayores de 40 a 75 ml, una porción de la Lactulosa puede ser excretada sin cambio.

CONTRAINDICACIONES: Ya que contiene galactosa está contraindicado su uso en pacientes que requieren de una dieta baja en galactosa (galactosemia), hipersensibilidad. Síndrome de abdomen agudo y oclusión intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categoría B en el embarazo. Los estudios en la reproducción de animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas o animales que hayan mostrado un efecto adverso.

Lactancia: No se conoce si la Lactulosa se distribuye en la leche. Usar con precaución en mujeres en lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos se puede presentar distensión abdominal, flatulencia, borborigmos y cólicos intestinales, de manera transitoria al inicio del tratamiento. Si se excede la dosis, puede producirse diarrea que potencialmente pudiera ocasionar pérdida considerable de líquidos con la consecuente hipocaliemia e hiponatremia. Se han reportado de manera aislada otros efectos como: náuseas y vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se conocen datos en humanos bajo tratamientos a largo plazo que presenten potencial carcinogénico. Actualmente hay datos limitados en pacientes embarazadas, los cuales no indican teratogénesis. Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto ni desarrollo posnatal.

Los estudios en animales no mostraron evidencia de alteraciones de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso simultáneo con dosis altas de antiácidos no absorbibles puede inhibir la acción acidificante del medio intestinal inducida por Lactulosa, por lo que su administración debe diferirse 30 minutos antes o después de la administración de Lactulosa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los casos de tratamientos que cuenten ya con seis meses en particular de pacientes debilitados y ancianos, deberán valorarse periódicamente en sus concentraciones de electrólitos (potasio, cloro, sodio), ya que pueden disminuir la concentración de los mismos.

PRECAUCIONES GENERALES: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra por vía oral y puede ingerirse solo o combinado con líquidos y alimentos (jugo, fruta, leche, agua).

Niños (< 1 año): 5 mL al día, administrado en 1 sola toma o dividido en 2 tomas, por la mañana y la noche. De 1 a 5 años: 10 mL al día.

De 6 a 12 años: 20 mL al día.

La dosis usualmente en adultos: Diariamente 15 mL a 30 mL de Lactulosa por vía oral. La dosis puede aumentar a 60 mL al día en caso de ser necesario.

Dentro de 24 a 48 horas se presenta el efecto deseado.

Encefalopatía hepática o porto sistémica. Prevención y tratamiento:

Adultos: De 90 a 180 mL (en un inicio del tratamiento puede administrarse de 30 a 45 mL hasta producir el efecto deseado, cada 1 o 2 horas para posteriormente ajustar a dosis recomendadas).

Niños y adolescentes: Inicialmente, 27 g (40 mL) a 60 g (90 mL) al día. Si la primera dosis produce diarrea se deberá reducir la dosis inmediatamente, si la diarrea persiste se deberá suspender.

Lactantes: 2.5 a 10 mL divididos en 3 o 4 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosis accidental.

En caso de sobredosis es de esperarse la aparición de diarrea y cólicos abdominales por lo que deberá descontinuarse el tratamiento y, en caso necesario, realizar la restitución hidroelectrolítica debido a la diarrea para corregir el problema.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 125 mL y vaso dosificador de 10 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado y manténgase a no más de 25ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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