FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Clorhidrato de clorpromazina equivalente a 25 y 100 mg
de clorpromazina

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Neuroléptico: Psicosis agudas, psicosis crónicas, estados hipomaniacos y maniacos, síndromes confusionales, cuadros esquizofrénicos especialmente esquizo-paranoicos, delirios crónicos, manifestaciones agresivas en niños y adultos, estados de excitación en pacientes seniles y débiles mentales.

Antiemético: A dosis pequeñas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La absorción de la clorpromazina se produce rápida y completamente en 2-4 horas. Se une a proteínas en 90%. Su vida media en sujetos normales es de 10 horas; 35% se elimina por la orina, pero el medio de eliminación principal es por vía biliar. Se puede observar ocasionalmente un fenómeno de acumulación, sobre todo en tratamientos prolongados.

CONTRAINDICACIONES: Depresión de la médula ósea, comas, barbitúricos y/o alcohólicos, glaucoma, prostatitis, consumo de bebidas alcohólicas, hipersensibilidad a las fenotiazinas, discrasias sanguíneas, insuficiencia hepática y renal, arteriosclerosis cerebral, hipotensión o hipertensión arterial, epilepsia no tratada y parkinsonismo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad del uso de las fenotiazinas durante el embarazo no está bien establecida.

Adminístrese valorando los posibles beneficios para la madre, en relación con los potenciales riesgos para el feto.

Los neurolépticos cruzan la barrera placentaria; la mayoría de los estudios realizados han demostrado que tienen un buen perfil de seguridad tanto para la madre como para el producto si se emplean ocasionalmente y a dosis bajas.

La seguridad del uso de neurolépticos en madres lactando no está bien establecido. Se ha detectado su presencia, en bajas concentraciones, en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipotensión arterial, depresión miocárdica, síncope, discinesia, eritema, urticaria, fotosensibilidad, discrasias sanguíneas, convulsiones, tortícolis, síndrome extrapiramidal, acatisia, rigidez, sialorrea, hipotensión ortostática, sedación y/o somnolencia, sequedad de boca, retención urinaria, constipación y aun íleo paralítico.

Síndrome neuroléptico maligno:

Sus manifestaciones son: Hipertermia, palidez, síntomas neurovegetativos. En presencia de cualquiera de ellos es imperativo suspender el medicamento. Este síndrome se puede presentar con todos los neurolépticos. Prolongación del intervalo QT. Ictericia por colestasis y daño hepático, principalmente del tipo colestático o mixto, son raramente reportados en pacientes tratados con clorpromazina.

Priapismo: Se ha reportado rara vez en pacientes tratados con clorpromazina.

Se ha reportado muy rara vez lupus eritematoso sistémico en pacientes tratados con clorpromazina. En algunos casos pueden encontrarse anticuerpos antinucleares positivos sin evidencia de enfermedad clínica.

Ha habido informes aislados de muerte súbita, con posibles causas de origen cardiaco (véase Advertencias y Precauciones generales), así como casos de muerte súbita inexplicable, en los pacientes que recibían neurolépticos fenotiazínicos.

Casos de tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar, algunas veces mortal, y casos de trombosis venosa profunda han sido reportados con antipsicóticos (véase Advertencias y Precauciones generales.

Intolerancia a la glucosa, hiperglucemia (véase Precauciones generales).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los neurolépticos elevan los niveles de prolactina, por lo que puede haber un cierto riesgo en pacientes con cáncer de mama previamente diagnosticado. Se detectó en roedores un aumento de neoplasma mamario después del uso crónico de neurolépticos. Sin embargo, los estudios efectuados no han demostrado una asociación entre el uso crónico de estos medicamentos y los tumores mamarios.

Se han observado aberraciones en espermatozoides de roedores. Muchos estudios demuestran que no existe correlación entre este medicamento y defectos congénitos, aunque existen reportes esporádicos de defectos congénitos. Este tipo de medicamentos son aparentemente no teratogénicos; sin embargo, su uso cercano al término del embarazo puede causar hipotensión arterial en la madre y efectos adversos (síndrome extrapiramidal, ictericia) en el recién nacido. No se puede excluir la posibilidad de daño neurológico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potencialización del efecto de los hipotensores, de los antihipertensivos, de los depresores del SNC y de los hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos y analgésicos. Los antiácidos disminuyen la absorción del neuroléptico. El antiácido se debe administrar por lo menos 1 hora antes o 2 horas después del neuroléptico. En combinación con litio se puede presentar desorientación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Prueba de gonadorrelina: Las fenotiazinas pueden anular la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones séricas de prolactina.

Pruebas inmunológicas de embarazo: Las fenotiazinas pueden producir resultados falso-positivos o falso-negativos, según la prueba utilizada.

Pruebas de metirapona: Puede producirse la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).

Pruebas de bilirrubina en orina: El uso de las fenotiazinas puede producir resultados falso-positivos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: Como con otros neurolépticos, en muy raras ocasiones se han reportado casos de prolongación del intervalo QT.

Los neurolépticos fenotiazínicos pueden potenciar la prolongación del intervalo QT, lo que aumenta el riesgo de inicio de las arritmias ventriculares serias del tipo torsade de pointes, que es potencialmente mortal (muerte súbita). La prolongación de QT se exacerba en particular en presencia de bradicardia, hipocaliemia y prolongación del QT congénita o adquirida (es decir, inducida por medicamentos). Si la situación clínica lo permite, se deben realizar evaluaciones médicas y de laboratorio para descartar posibles factores de riesgo, antes de iniciar el tratamiento con un agente neuroléptico y como se considere necesario durante el curso del mismo (véase Reacciones secundarias y adversas).

Enfermedad vascular cerebral: En ensayos clínicos aleatorizados contra placebo, realizados en una población de pacientes de la tercera edad con demencia y tratados con ciertos medicamentos antipsicóticos atípicos, se ha observado un aumento de tres veces el riesgo de eventos cerebrovasculares. El mecanismo para tal aumento en el riesgo no se conoce. No puede excluirse la posibilidad de un aumento en el riesgo similar con otros medicamentos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. LARGACTIL® debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para enfermedad vascular cerebral.

Pacientes ancianos con demencia: Los pacientes ancianos con demencia asociada a psicosis, tratados con medicamentos antipsicóticos, presentan un riesgo incrementado de muerte. El análisis de 17 estudios controlados con placebo (con duración promedio de 10 semanas), en su mayoría en pacientes tomando antipsicóticos atípicos, reveló un riesgo de mortalidad para ellos de entre 1.6 a 1.7 veces el riesgo de muerte para los pacientes tratados con placebo. En el transcurso de un estudio controlado típico de 10 semanas, la tasa de mortalidad en los pacientes tratados fue de 4.5% comparado con una tasa de mortalidad de alrededor de 2.6% en el grupo placebo. A pesar de que las causas de muerte en los estudios clínicos con antipsicóticos atípicos fueron diversas, la mayoría de las muertes fueron de origen cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardiaca, muerte súbita) o infecciosas (por ejemplo, neumonía). Los estudios observacionales sugieren que, al igual que con los antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos convencionales puede incrementar la mortalidad. Aún no está claro hasta qué punto estos hallazgos observacionales para el aumento en la mortalidad pueden ser atribuibles a los antipsicóticos y qué relación guardan con algunas características de los pacientes.

Casos de tromboembolismo venoso, algunas veces mortal, han sido reportados con medicamentos antipsicóticos. Por lo tanto, LARGACTIL® debe ser usado con precaución en pacientes con factores de riesgo para tromboembolismo (véase Reacciones secundarias y adversas).

Precauciones: Se ha reportado hiperglucemia o intolerancia a la glucosa en pacientes tratados con LARGACTIL®.

Los pacientes con el diagnóstico establecido de diabetes mellitus o factores de riesgo para el desarrollo de diabetes que han iniciado tratamiento con LARGACTIL®, deben tener un monitoreo glucémico apropiado durante el tratamiento (véase Reacciones secundarias y adversas).

Se recomiendan precauciones en individuos que manejen vehículos y/o maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis siempre deberá ser individualizada. La dosis generalmente fluctúa entre 25 y 500 mg cada 24 horas. La dosis de mantenimiento se encuentra por lo general entre 75 y 150 mg cada 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Depresión del SNC hasta sueño profundo, hipotensión arterial y síntomas extrapiramidales.

Otras manifestaciones incluyen: Agitación, convulsiones, fiebre, cambios en el ECG, arritmias.

Tratamiento: Los eméticos no son aconsejables por la acción antiemética propia del producto. La inducción del vómito puede provocar una reacción distónica de la cabeza a la nuca, lo que puede provocar aspiración del vómito. Los síntomas se pueden tratar con agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos. Si se requiere un vasoconstrictor, adminístrese norepinefrina o fenilefrina; no se emplee epinefrina. Trátese preferentemente en medio hospitalario especializado.

PRESENTACIONES:

Caja con 50 comprimidos de 25 mg.

Cajas con 20, 50 y 100 comprimidos de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica, que podrá surtirse en tres ocasiones, con vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia. Este producto contiene el colorante amarillo No. 6, que puede provocar reacciones alérgicas.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 41456, SSA III