FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LASTACAFT® es un antagonista de los receptores de histamina H1 que está indicado en la prevención del prurito asociado a la conjuntivitis alérgica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oftálmica una vez al día, la Alcaftadina es absorbida 15 minutos después alcanzando la concentración máxima plasmática de 0.051 ng/ml, disminuyendo rápidamente por debajo del límite de cuantificación 3 horas después de la dosis. La Alcaftadina es convertida en el metabolito: ácido carboxílico, que alcanza una concentración máxima plasmática de 3.23 ng/mL 1.05 horas después de la dosis y disminuye por debajo del límite de cuantificación en aproximadamente 12 horas después de la dosis. Durante un periodo de 7 días no se observó acumulación de Alcaftadina o ácido carboxílico.

Distribución: La Alcaftadina y su metabolito muestran moderada unión a proteínas plasmáticas, aproximadamente con un 40% y 63%, respectivamente.

Metabolismo: La Alcaftadina es metabolizada en su metabolito principal, ácido carboxílico, a través de enzimas citosólicas, que pueden incluir la aldehído deshidrogenasa y la aldehído oxidasa. No se encontró que el metabolismo de la Alcaftadina por el CYP450 fuera clínicamente significativa.

Eliminación: La Alcaftadina se absorbe y se elimina rápidamente del plasma con una vida media (T½) entre 0.7 y 1 hora después de la dosis única y diaria durante 7 días. La vida media de eliminación del metabolito, ácido carboxílico, después de la administración oftálmica es de aproximadamente de 2 horas.

No se evaluó farmacocinética en pacientes con Insuficiencia Renal y Deterioro hepático.

Farmacodinamia: La Alcaftadina es un antagonista del receptor de histamina H1 e inhibidor de la liberación de histamina de los mastocitos, también se ha demostrado su capacidad para disminuir la activación de la quimiotaxis y por lo tanto la disminución de la activación de eosinófilos.

CONTRAINDICACIONES: LASTACAFT® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquiera de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría de riesgo en el embarazo: B.

No hay datos adecuados para el uso de LASTACAFT® en mujeres embarazadas, por lo que no debe ser utilizado durante el embarazo a menos que el medico evalué que el beneficio para la madre es justificado.

Lactancia: No hay datos adecuados para el uso de LASTACAFT® durante la lactancia, por lo que no debe ser utilizado durante la lactancia a menos opciones que el medico evalúe que el beneficio para la madre es justificado y sean evaluadas las consecuencias de interrupción del amamantamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Experiencia en Estudios clínicos: Irritación de los ojos, enrojecimiento de los ojos, ardor, prurito ocular, escozor.

Experiencia posterior a la comercialización: Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso postcomercialización de LASTACAFT® durante la práctica clínica.

Trastornos oculares: Conjuntivitis, secreción ocular, hinchazón de ojos, eritema del párpado, edema de párpados, Aumento del lagrimeo y visión borrosa.

Trastornos del sistema inmunológico: Reacción de hipersensibilidad incluyendo síntomas o signos de alergia ocular, edema de la cara y dermatitis alérgica.

Trastornos del Sistema Nervioso: Somnolencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Mediante un estudio in vitro se evaluó la capacidad de Alcaftadina para inducir mutaciones puntuales en Salmonella typhimurium y se concluyó que bajo las condiciones de este estudio, la sustancia de ensayo no tiene propiedades mutagénicas en la cepa probada.

En otro estudio in vitro se evaluó la capacidad de Alcaftadina para inducir mutaciones en el locus tk en células de linfoma de ratón y se concluyó que bajo las condiciones de este estudio, la sustancia de ensayo no es mutagénica en las células de linfoma de ratón ensayadas.

En el estudio in vivo de micronúcleos de ratón, se evaluó la capacidad de Alcaftadina para inducir aberraciones estructurales cromosómicas y numérica en los eritrocitos de la médula ósea cuando se administra en una dosis oral única de ratones machos y hembras, y se concluyó que bajo las condiciones de este estudio, la Alcaftadina no es capaz de inducir aberraciones cromosómicas numéricas o estructurales en eritrocitos de médula ósea.

En un segundo estudio in vivo de micronúcleos de ratones machos y hembras, en el cual fueron evaluados la toxicocinética de Alcaftadina y su metabolito ácido carboxílico. Ninguna de las dosis probadas de Alcaftadina indujo un aumento biológicamente o estadísticamente significativo en el número de eritrocitos policromáticos micronucleados en la médula ósea de ratones machos o hembras. Se concluyó que la administración de Alcaftadina a los ratones no induce aberraciones cromosómicas numéricas o estructurales en eritrocitos de médula ósea bajo las condiciones del estudio.

No se llevaron a cabo estudios de carcinogenicidad.

Se realizaron estudios de toxicología reproductiva en ratas y conejos con la administración de Alcaftadina incluido fertilidad y desarrollo embrionario temprano en ratas (segmento I), desarrollo embrionario y del feto en ratas y conejos (segmento II) y del desarrollo prenatal y postnatal, incluyendo estudios de la función materna en ratas (segmento III). De los cuales no se encontraron efectos adversos sobre la fertilidad masculina o femenina ni efectos nocivos sobre el desarrollo del feto-embrión o efecto teratogénico.

Aunque en estudios preclínicos realizados en animales no se han observado este tipo de efectos, no se tienen estudios controlados en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen las interacciones de la Alcaftadina con otras sustancias.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han registrado.

PRECAUCIONES GENERALES: No toque los ojos, dedos o cualquier otra superficie con la punta del gotero para evitar la contaminación de la solución.

Si está utilizando otro medicamento por vía oftálmica, administrar cada uno con al menos 5 minutos de diferencia.

LASTACAFT® contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos y causarles decoloración. Si usa lentes de contacto, debe retirarlos antes de instilar LASTACAFT® y esperar por lo menos 15 minutos para volver a colocarlos.

No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de LASTACAFT® en niños menores de 3 años.

No se observaron diferencias de seguridad y eficacia entre pacientes ancianos y adultos más jóvenes.

LASTACAFT® Puede causar visión borrosa transitoria y/o somnolencia, el paciente debe esperar hasta que los síntomas hayan desaparecido antes de conducir o utilizar una máquina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Instilar una gota en el ojo afectado una vez al día.

Vía de administración: Oftálmica. No ingerible.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosis y es poco probable que ocurra después de la administración ocular. En caso de sobredosis, el tratamiento debe incluir apoyo médico y tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con frasco gotero con 3 mL e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso durante el embarazo o lactancia queda bajo responsabilidad del médico. No se use en menores de 3 años. No usar con lentes de contacto, retire y vuelva a colocar después de 15 min. Este medicamento puede producir somnolencia y/o visión borrosa y afectar el estado de alerta por lo que el usuario no debe manejar ni operar maquinaria hasta que estos efectos pasen. Léase instructivo anexo.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ME-Farmacovigilancia@allergan.com

Hecho en EUA por:

JHP Pharmaceuticals, LLC

Rochester, MI 48307, EUA

Bajo licencia de:

Allergan, Inc.

o

Hecho en Brasil por:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.

Avenida Guarulhos, 3272, Ponte Grande

Guarulhos, 07030-000, SP Brasil

Representante Legal, Importador y Distribuidor en México:

ALLERGAN, S.A. de C.V.

Avenida Santa Fe No. 505, Piso 11

Col. Cruz Manca Santa Fe, C.P. 05349

Deleg. Cuajimalpa de Morelos, Ciudad de México, México

Reg. Núm. 141M2013 SSA IV